此类药适合肾功能正常或轻度异常(肌酐清除率<30mL/分者不宜使用)的患者,已有尿酸盐结石形成或尿酸盐肾病者慎用。用药期间出现急性痛风发作,可不必停药。
【药理作用】主要是抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,增加肾小管对尿酸的分泌和肾小球对尿酸的滤过率,从而降低血尿酸水平。
立加利仙/步利仙—龙灯瑞迪制药(苯溴马隆)
【临床应用】
1.适用于尿酸排泄减少型。
2.对别嘌醇过敏或疗效不佳者。
3.大多数痛风患者属于尿酸排泄减少型,故可考虑用于大多数痛风患者。
【用法用量】常用量25mg,每日1次。渐增至50~100mg,1日1次,早餐后服用。用药1~3周检查患者血清尿酸浓度,降至正常范围时改为25mg,1日1次。肾功能不全患者的最大剂量为50mg/日。
【不良反应】偶有消化道不适,皮肤过敏症、肾绞痛、粒细胞减少及单项转氨酶增高。
【注意事项】为了避免治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或非甾体类抗炎药。因此类药物可引起尿酸盐晶体在尿路沉积,故治疗期间需大量饮水(治疗初期饮水量不得少于1.5~2L/日)。为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,将病人尿液pH调节在6.3~6.8之间。肾小球滤过率低于20mL/分者、孕妇、哺乳期妇女禁用。
丙磺舒(羧苯磺胺)
【临床应用】
1.适用于尿酸排泄减少型。
2.对别嘌醇过敏或疗效不佳者。
3.大多数痛风患者属于尿酸排泄减少型,故可考虑用于大多数痛风患者。
【用法用量】初始剂量为250mg,1日2次。2周后可逐渐增加剂量至500mg,1日3次。每日最大剂量不超过2g。
【不良反应】可有胃肠道反应、发热、肾绞痛,偶见骨髓抑制、肝损害。
【注意事项】服用此药时应大量饮水以防尿酸盐沉积,同时服用碳酸氢钠碱化尿液防止肾结石形成。肾功能不全及对磺胺药过敏者忌用。可增加青霉素、头孢菌素、利福霉素、吲哚美辛、口服磺脲类降糖药等在血液中的浓度,忌与水杨酸盐合用。恶性肿瘤患者、老年人、有消化道溃疡史或肾结石者不宜使用。
磺砒酮(苯磺唑酮)
【临床应用】
1.适用于尿酸排泄减少型。
2.对别嘌醇过敏或疗效不佳者。
3.大多数痛风患者属于尿酸排泄减少型,故可考虑用于大多数痛风患者。
【用法用量】一般初始剂量50mg,1日2次;渐增至100mg,1日3次,最大剂量每日600mg。
【不良反应】可出现胃肠道反应,粒细胞减少、肾功能损害等。
【注意事项】服用此药时应大量饮水并碱化尿液,忌酒,避免与水杨酸合用。忌用于血液病、溃疡病、肾结石、肾功能不全患者。有轻度水钠潴留作用,慢性心功能不全者慎用。
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