乙酰唑胺
又名醋唑磺胺,醋氮酰胺。白色或黄白色粉末,无臭无味。
【药理作用】本品为碳酸酐酶抑制剂,通过抑制碳酸酐酶,使氢离子的产生减少,进而抑制H-Na交换,使肾小管钠和重碳酸离子的重吸收减少,产生利尿作用,主要作用于近曲小管,痛风应用该药时,可碱化尿液,且持续时间较长。抑制睫状体的碳酸酐酶,使房水分泌减少而降低眼压。抑制脑的碳酸酐酶,因而可减少脑脊液的生成。
【临床应用】
1.本品利尿作用不强,且长时间应用会产生耐药性,故很少单独用于利尿。但对于因急性痛风需要快速利尿的患者,可选用。
2.用于青光眼。
3.对伴有水肿的子痫患者有良好的利尿降压作用。
4.治疗脑水肿。
5.对癫痫大小发作有效。
6.也可防治急性高山病,纠正高原性缺氧时,过度挣扎引起呼吸性碱中毒,使血中释放氧相对提高。
【用法用量】口服利尿:250~500mg/次,1次/1~2日。青光眼:250~500mg/次,每日3~4次。癫痫:250~500mg/kg体重,每日1~2次。
【不良反应】嗜睡、面部和四肢麻木、震颤,偶可出现疲劳、激动、口干、头痛、眩晕、运动失调、呼吸深快、过敏型发热、皮疹、耳鸣、听力丧失及胃肠道功能紊乱。个别有粒细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少或结晶尿、肾结石或肾损害。久用可引起低血钾或酸中毒,诱发急性痛风发作。
【注意事项】
1.长期应用应同时服用钾盐,在低钾、低钠疾病时勿用。
2.可出现代谢性酸中毒,结晶尿,有肾结石病史者可加重症状。
3.肝昏、肾功能及肾上腺皮质功能严重减退、代谢性酸中毒以及肺心病、心力衰竭病人亦不宜用。
4.产生刺激和阻塞现象可出现肢体麻木感。
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