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磷酸二酯酶抑制药如何分类,在心力衰竭治疗中如何应用

时间:2023-06-26 百科知识 版权反馈
【摘要】:磷酸二酯酶4抑制药被认为是作用细胞内靶点的新型免疫调节、抗炎药物。磷酸二酯酶5抑制药则包括俗称为伟哥的西地那非,主要应用于阳痿治疗,但目前表明这类药物可以用于降低肺动脉压,对于肺动脉高压造成的右心衰有治疗作用。因此成为肺动脉高压合并右心衰竭的重要治疗药物。

磷酸二酯酶抑制药是近30年中发展起来的新型药物,磷酸二酯酶迄今已报道有11个基因家族,具有广泛的生理作用。因此,磷酸二酯酶抑制药也根据所针对的亚型的不同,具有很多种类。现在主要的磷酸二酯酶抑制药有三大类,磷酸二酯酶3的抑制药可以发挥正性肌力作用和血管舒张作用,属于我们说的抗心力衰竭药物。磷酸二酯酶4抑制药被认为是作用细胞内靶点的新型免疫调节、抗炎药物。磷酸二酯酶5抑制药则包括俗称为伟哥的西地那非,主要应用于阳痿治疗,但目前表明这类药物可以用于降低肺动脉压,对于肺动脉高压造成的右心衰有治疗作用。

磷酸二酯酶3抑制药包括双吡啶类的氨力农、米力农,咪唑类的依诺昔酮、匹罗昔酮和苯并咪唑类的匹莫苯等。目前最为常用的是米力农,这一类药物基本作用是通过对高度选择性地抑制心肌和血管的磷酸二酯酶3,促进钙离子大量释放到胞浆,通过兴奋收缩偶联提高心肌收缩力,并降低心室的前后负荷,从而提高心排血量,与此同时并不增加心肌耗氧。从血流动力学角度看,这种药物治疗效果应该非常理想,但临床研究表明,口服米力农6个月可增加患者的病死率,一般认为这可能与心律失常发生增加有关。因此,这类被寄予厚望的新型药物很快被临床边缘化,但近来研究表明,它们仍有一定应用价值,主要是短期静脉应用于严重心力衰竭、肺源性心脏病合并右心衰竭、围心脏手术期心力衰竭,特别是心脏移植术后的恢复期。临床上,该类药可用于治疗不宜应用洋地黄或洋地黄类药物疗效不佳的中、重度或顽固性充血性心力衰竭的治疗,但不作为一线用药和常规治疗药物,尤其不宜长期使用,宜短期应用于难治性心力衰竭。

磷酸二酯酶5抑制药用于肺动脉高压是近年来的一项重要进展,磷酸二酯酶5抑制药通过高度选择性地抑制磷酸二酯酶5,降低肺血管张力,延缓和治疗肺高压的形成,临床疗效优于吸入一氧化氮。多项临床试验已证实,磷酸二酯酶5抑制药可以降低和预防肺高压,提高机体耐受缺氧的能力,改善气体交换而不影响体循环血压。因此成为肺动脉高压合并右心衰竭的重要治疗药物。但目前国内应用还较少。

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