β受体阻滞药（尤其是脂溶性β受体阻滞药）治疗高血压能改善患者的长期临床转归，包括降低病死率、脑卒中和心力衰竭患病率。基于β受体阻滞药多年来治疗高血压的大量循证医学证据，国内、外的高血压治疗指南均将β受体阻滞药推荐为治疗高血压的有效药物。
（1）首选β受体阻滞药的情况：由于β受体阻滞药抑制交感神经的兴奋，在以下方面，β受体阻滞药具有不可替代的优势，应作为首选药物：
①快速性心律失常（如窦速、心房颤动）。
②冠心病（稳定/不稳定型心绞痛、心肌梗死后）。
③心力衰竭合并高血压患者。
④交感神经活性增高患者（高血压发病早期伴心率增快者、社会心理应激者、焦虑等精神压力增加者、围手术期高血压患者、高循环动力状态如甲亢、高原生活者等）。
⑤禁忌使用或不能耐受ACEI/ARB的年轻高血压患者。
（2）β受体阻滞药使用注意
①选择性β受体阻滞药和兼有α受体阻断作用的β受体阻滞药对糖、脂代谢的影响以及对外周血管的影响相对较小，应当优先选用。传统非选择性β受体阻滞药如普萘洛尔则对糖、脂代谢有不良影响。
②在无心力衰竭、心肌梗死的高血压患者中，应避免大剂量β受体阻滞药与噻嗪类利尿药的单独联合使用，以减少引起糖、脂代谢紊乱的可能性。
③β受体阻滞药与长效二氢吡啶类钙拮抗药（CCB）或α受体阻滞药的联合，能获得协同降压作用，可以抑制CCB或α受体阻滞药引起的反射性交感神经兴奋，能更好地保护靶器官。
④β受体阻滞药与ACEI或ARB的联合是目前推荐用于高血压合并冠心病或心力衰竭的标准治疗，ACEI或ARB对糖代谢的有利作用可能抵消β受体阻滞药潜在的对糖代谢的不利影响。
⑤对代谢综合征和易患糖尿病、且无心力衰竭或心肌梗死或快速性心律失常（如窦性心动过速、心房颤动）的高血压患者，以及60岁以上的老年患者，不推荐β受体阻滞药作为初始治疗。
（3）β受体阻滞药禁忌证：由于β受体阻滞药主要通过抑制交感神经发挥作用，同时对心脏有一定的抑制作用，因此在心功能严重受损，如Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重心力衰竭、心动过缓（心率＜55次/分）避免使用。
此外，支气管平滑肌内也分布着β受体，其阻滞的结果是支气管收缩。因此，支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾患的患者不宜使用，无受体选择的药物如普萘洛尔更易发生。
（4）β受体阻滞药相对禁忌证：β受体广泛分布在周围血管，在某些人，四肢β受体阻断的结果是血管收缩。因此患有四肢血管病变的患者，如果用药后四肢变凉，即不宜使用。由于β受体阻滞药有镇静、抗焦虑作用，正进行竞技比赛的运动员也不宜使用。
（5）β受体阻滞药可能出现的不良反应：由于β受体阻滞药阻断的主要是交感神经，其结果是减慢心率，减慢传导。并且交感神经兴奋性越高，效果越好，因此罕有发生严重不良反应。对窦房结功能和房室传导受损的病人，则会加重心动过缓及传导阻滞，因此这种情况下不宜使用。
长期使用β受体阻滞药另一重要注意点就是撤药反应。即如果突然停药了，会加重心绞痛。因此有冠心病的病人应避免突然停药。
可能影响血糖、血脂代谢，以非选择性β受体阻滞药如普萘洛尔多见。高度选择性β受体阻滞药如比索洛尔和兼含有α受体阻滞药没有代谢紊乱。
支气管肺部不良反应诱发或加重支气管哮喘，选择性β受体阻滞药更容易发生。
中枢神经反应：高脂溶性β受体阻滞药如普萘洛尔、美托洛尔易于透过血脑屏障，抗焦虑、抗震颤、预防偏头痛等效果较好。同时也更可能引起头痛、疲乏、多梦等。
性功能障碍的发生率在5%以下。
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