在瓣膜性心脏病病人，主要问题是瓣膜本身有机械性损害，治疗瓣膜性心脏病的关键就是修复瓣膜损害。国际上较一致的意见是：所有有症状的瓣膜性心脏病心力衰竭（纽约心脏病协会心功能Ⅱ级及以上），以及重度主动脉瓣病变伴有晕厥、心绞痛者，均必须进行介入治疗或手术置换瓣膜，因为有充分证据表明介入或手术治疗是有效和有益的，可提高长期存活率。
迄今为止，应用神经内分泌拮抗剂，如ACEI、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂，没有证据表明上述治疗可以改变瓣膜性心脏病心力衰竭病人的自然病史或提高存活率，更不能用来替代已有肯定疗效的介入或手术治疗。
ACEI具有血管扩张作用，应慎用于瓣膜狭窄的病人，以免前负荷过度降低致心排血量减少，引起低血压、晕厥等。主动脉狭窄病人亦应避免应用β受体阻滞剂等负性肌力药物。二尖瓣狭窄病人，左心室并无压力负荷或容量负荷过重，因此没有任何特殊的内科治疗。β受体阻滞剂仅适用于心房颤动并快速室率或有窦性心动过速时。
血管扩张剂包括ACEI主要适用于慢性主动脉瓣关闭不全的病人，目的是减轻后负荷，增加前向心排血量而减少反流。可应用于以下情况：①有症状的重度慢性主动脉瓣关闭不全病人，因其他心脏疾病或非心脏因素而不能手术者；②重度心力衰竭病人，在换瓣手术前短期治疗以改善血流动力学异常，此时，不能应用负性肌力药；③无症状慢性主动脉瓣关闭不全病人，已有左室扩大，而收缩功能正常，可长期应用，以延长其代偿期；④已经手术置换瓣膜，但仍有持续左室收缩功能异常。
无症状的慢性二尖瓣关闭不全（MR）病人，射血分数正常时，并无后负荷增加，因此，应用降低后负荷的药物使病人处于低后负荷的状态是否有利，尚不清楚，因而扩血管剂仅适用于伴有高血压的无症状性、左室功能正常的慢性二尖瓣关闭不全病人。有症状的慢性二尖瓣关闭不全病人则适于手术治疗。
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