【摘要】:凡使地高辛吸收增加或排泄减低的因素均可使地高辛浓度增加,如胃肠蠕动减弱、甲状腺功能减退致地高辛吸收增加、肾清除率降低,易致地高辛中毒,应适当减量。地高辛85%经肾脏排泄,肾功能不全者清除率下降,半衰期延长亦易致中毒。由于地高辛亦经肝脏消除一部分,尤其在肾功能不全者,肝脏可消除总量的75%,故肝、肾功能均不佳更易使地高辛浓度增加而发生洋地黄中毒。
凡使地高辛吸收增加或排泄减低的因素均可使地高辛浓度增加,如胃肠蠕动减弱、甲状腺功能减退致地高辛吸收增加、肾清除率降低,易致地高辛中毒,应适当减量。地高辛85%经肾脏排泄,肾功能不全者清除率下降,半衰期延长亦易致中毒。由于地高辛亦经肝脏消除一部分,尤其在肾功能不全者,肝脏可消除总量的75%,故肝、肾功能均不佳更易使地高辛浓度增加而发生洋地黄中毒。以下药物也使地高辛浓度增加,半衰期延长:①抗胆碱能药物(阿托品);②抗生素,如青霉素、红霉素、氯霉素、新霉素和四环素类抗生素等,可抑制肠内细菌,减少地高辛降解,致吸收增多而使血浓度升高;③消炎镇痛药如阿司匹林、吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬等;④潴钾利尿剂如氨苯蝶啶、螺内酯(安体舒通)可抑制地高辛在肾小管排泄,故可提高地高辛浓度;⑤降压药物如利舍平(利血平)、胍乙啶、β受体阻滞剂、硝苯地平(心痛定)、地尔硫(恬尔心);⑥抗心律失常药物:奎尼丁、维拉帕米(异搏定)、胺碘酮、普罗帕酮(心律平)等。毛花苷C(西地兰)及洋地黄毒苷均可代谢成地高辛,合用时可使地高辛浓度上升。此外影响地高辛血药浓度的还有采血时间,如口服或静注地高辛后不足8小时采血,血药浓度会偏高,不能真实反映心脏效应。
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