心血管常用药物及其特点

心血管用药应以微量输液泵输注为主，外周静脉为辅，这样可以保证输注药物剂量的精确，并且有利于液体入量的控制调整。

（一）正性肌力药及血管活性药

1．多巴胺（Dopamine）

（1）治疗低心排血量的一线用药，具有β受体和α受体兴奋作用，具有强心、缩血管升压效应，并可改善肾前性少尿和肾功能不全。初量从2μg／（kg·min），开始酌情可逐渐增加至20μg／（kg· min）。多巴胺不能与碱性药物合用。外周静脉应用时，注意浓度不应太高。

（2）剂量2～3μg／（kg·min），产生多巴胺受体效应，选择性扩张肾动脉，增加肾血流量和尿量。

（3）剂量3～8μg／（kg·mg），除上述作用外，表现出较强的β1正性肌力作用，轻度β2受体效应降低周围血管阻力，可提高心率。心脏收缩力增加。

（4）剂量＞8μg／（kg·min），正性肌力作用增加，并出现α受体效应，使体循环阻力、动脉血压、心肌氧耗增加。剂量＞10μg／（kg·min）时易诱发心律失常，主要为窦性心动过速；在快心室率房颤时须慎用。必要时与洋地黄类药物联合应用。用量＞15μg／（kg·min）时，肾血流量下降。

2．多巴酚丁胺（Dobatamine）

（1）低心排治疗的一线药，用药指征和方法与多巴胺相同。

（2）较强的β1受体正性肌力效应，轻度β2受体效应；与多巴胺相比，强心、降低PCWP的作用更强，对心率和周围血管的α受体效应较小。

（3）对心律影响弱于多巴胺。

（4）改善心肌氧的供需平衡作用好于多巴胺，很适合二尖瓣、主动脉瓣反流患者的术后治疗。

3．肾上腺素（Epinephrine）

（1）β1受体效应强，为低心排治疗的二线用药，有时也是在其他正性肌力药物效果不佳时的最有效的药物。也用于支气管痉挛，过敏反应、心脏骤停抢救等。

（2）1mg／250ml配制，初量0．015μg／（kg·min）或1μg／min，逐渐增量为0．15μg／（kg·min）或10μg／min，甚至更高。

（3）剂量＜2μg／min具有β2效应，轻度扩张外周血管，且对心律影响较小。

（4）剂量＞2μg／min表现出α受体效应，明显提高血压，增加血循环阻力。

（5）有致心律失常可能。

4．氨力农（Amrinone或Inocor）和米力农（Milrinone）

（1）为双吡啶类药物，磷酸二酯酶－Ⅲ抑制药，抑制cAMP在心肌细胞和外周血管的降解，增加心肌细胞内环磷酸腺苷的浓度。具有正性肌力和扩张血管作用，增加心排血量，降低体、肺循环阻力，其扩张血管作用可能是直接松弛血管平滑肌的结果；并具解除支气管痉挛作用，对心率影响不明显。适用于避免心率增加和体、肺循环阻力增加的左、右心功能不全病人的治疗。

（2）成人氨力农初始应用负荷量0．5～0．75mg／kg，生理盐水稀释后，2～3min内静脉缓推，继而以5～15μg／（kg·min），静脉输注维持。必要时30min后再静脉注射1次；每天总剂量以不超过10mg／kg为宜。儿童静脉给药时，负荷量以3～4mg／kg分次给予，维持量新生儿为3～5μg／（kg·min），婴儿为10μg／（kg·min）。米力农的效力约为氨力农的10倍，典型的负荷剂量为50μg／kg，10min内给予，并以0．25～1．0μg／（kg·mg）的滴速静脉维持。

（3）此药对心率影响小，但左心充盈压和动脉血压有轻、中度的降低，常辅助α受体兴奋药物维持血压（辅助用α受体药物时，注意血压变化）。

（4）较少增加心肌耗氧，围手术期心肌梗死发生率低。

（5）氨力农静脉注射2min起效，5～10min达高峰，持续1～1．5h，药效维持时间长，则停药后应留有一定的观察期。米力农的半衰期为2～3h。

（6）氨力农10%～20%发生血小板减少，应每日监测血小板计数；而米力农则较少发生血小板减少。

（7）与多巴酚丁胺或肾上腺素等合用，有较好的提高心排血量的协同效果。

（8）氨力农应用生理盐水稀释后使用，不能用葡萄糖注射液稀释，否则降低药效。与呋塞米混用可立即产生沉淀。米力农亦与呋塞米混合产生沉淀，配液时可与0．45%的生理盐水或5%的葡萄糖注射液稀释。

5．异丙肾上腺素（Isoproterenol）

（1）较强的β1受体效应，增加心肌收缩力，适合于心功能不全伴心动过缓和支气管痉挛等病人的治疗。

（2）液体配制1mg／250ml，初量为0．5μg／min，可增至10μg／min。

（3）中度增加心肌收缩力，明显增加心率。

（4）有明确的β2受体效应，降低肺循环阻力和右心室后负荷，适合于二尖瓣手术伴肺动脉高压的病人，也可使周围血管扩张，减低左心室后负荷，使左、右心室舒张末压都下降，改善心内膜下血液供应。

（5）不适合于冠脉旁路移植术后的病人，因为其会降低外周动脉血管阻力，使舒张压降低，不利于冠状动脉的灌注和心肌的代谢。

6．去甲肾上腺素（Norepinephrine）

（1）具有较强的α受体效应，亦有β1受体正性肌力作用。适用于低外周血管阻力性低血压、心功能不全病人和心脏骤停的急救治疗。

（2）可4mg／250ml配剂，初量1μg／min，酌情加量至血压上升满意。

（3）提升血压作用明显，但同时减少各脏器血液灌注量。可引起脏器缺血，病人尿量减少。

（4）对心率影响弱于上述药物。

（5）常与血管扩张药如酚妥拉明、硝普钠等合并应用以改善心排血量。

7．新福林（Phenylephrine）

（1）以α受体激动占主导地位，常用于低外周血管阻力而心排血量满意的低血压病人，其作用持续时间较短，为5～10min。

（2）可10mg／250ml配液，初量10μg／min，最大量可至500μg／min，静脉应用。

（3）增加外周循环阻力，有改善心脏冠状动脉灌注的效应。

（4）可产生反射性心率减慢，有时在手术中静脉注射用于严重的快速型心动过速的治疗。

8．氯化钙（Calcium Chloride）

（1）通过提供钙离子，增加心肌收缩力，并使外周血管阻力增加。常用于体外循环手术后期血压的提升或心功能的支持。也可用于高血钾、钙通道阻滞药毒性反应和低钙血症的治疗。

（2）常用剂量为0．5～1g，静脉缓慢推注，可短暂的改善心室功能，此药可重复应用。

（3）对心率无影响。

（4）不应常规用于心脏骤停的急救。

（5）术中要在心脏复苏完全，心律规整后一段时间后再酌情应用，避免复苏早期钙离子对心肌再灌注的损伤效应。

9．毛花苷C（西地兰）　适用于心脏扩大、收缩功能降低、心房颤动伴快心室率者。禁用于洋地黄中毒、严重低血钾、心肌梗死初始24h内者。用法为每次0．2～0．4mg，稀释后缓慢静脉推注，必要时可重复应用；注射后10～30min起效，1～2h达最大效应，作用维持3～6d，总量不超过1～1．6mg／d。

10．地高辛　亦属于洋地黄类强心药物，适应证同毛花苷C，以口服用药为主。分为速给法和维持量法两种：速给法的给药剂量为，先给予0．5mg口服，然后间隔4～6h给予0．25mg，24h内给药总量达到1～1．25mg，然后以0．25mg／d口服维持。维持量法为每天口服0．25mg，约经过7d达到稳定的血药浓度。

11．麻黄碱、间羟胺　都属于具有间接作用的拟交感神经药，对α及β受体也有程度不同的直接作用，但效能不及具直接兴奋作用的拟交感神经药。麻黄碱常在低血压原因尚未明确时的临时措施应用。用量为15～30mg皮下或肌内注射。

（二）血管扩张药及抗高血压药

心外科手术后高血压十分常见，动脉收缩压＞18．7kPa（140mmHg），MAP＞14．7kPa（110mmHg），可导致心脏的后负荷增加，心肌的耗氧及缺血增加，纵隔的出血量增多，心率减缓，脑卒中的发生率上升，因此应该予以认真对待。

1．硝普钠（Nipride或Solium　Nitroprusside）

（1）可用50mg／250ml配剂，要避光应用，静脉初始剂量为0．1μg／（kg·min），逐渐增量，至动脉收缩压维持在13．3～16kPa（100～120mmHg）范围为宜，有时剂量可达10μg／（kg·min）。

（2）松弛动脉平滑肌作用强，亦有静脉血管扩张作用而使前负荷降低。用药应注意血管容量和心功能状态，酌情调整用量。

（3）多用于控制高血压，与正性肌力药联用改善心功能及用于降低肺动脉压的治疗。

（4）其扩张冠脉阻力血管会产生“冠脉窃血综合征”，并产生舒张期冠脉灌注下降，应最好避免用于缺血性心脏病。

（5）药物起效快，几秒钟后开始起效；停药后1～2min药物作用消失。

（6）可以产生反射性心率增快和心肌收缩力的加强。

（7）药物代谢产生氰化物，在肝功能不全，8～10μg／kg应用持续数日时，可以产生氰化物中毒，表现为组织摄氧减少、代谢性酸中毒和混合静脉血氧分压上升。

（8）氰化物在肝内代谢生成硫氰酸盐，经肾排出；肾功能不全时，硫氰酸盐水平＞50mg／L会产生呼吸困难、恶心、头昏、头痛、情绪异常，甚至意识障碍、癫等硫氰酸盐中毒的表现。

（9）应掌握硝普钠的最大应用剂量，以不超过0．5mg／（kg· h）或8μg／（kg·min）为宜。氰化物、硫氰酸盐中毒可通过应用亚硝酸盐产生正铁血红蛋白，中和氰化物进行治疗，配制3%亚硝酸盐10～15ml，先以半量2．5mg／min应用，观察效果后酌情追加用量。

2．硝酸甘油（Nitroglycerin）

（1）作用以静脉容量血管扩张为主，降低回心血量，使LVDEDP及肺血管压下降，适用于心肌缺血、冠状动脉痉挛、肺动脉高压的治疗。用法同硝普钠。

（2）应用时应避免使用聚氯乙烯材料的输液管，聚氯乙烯可吸收80%的药物，从而明显降低临床用药的效果。

（3）大剂量可以产生动脉血管扩张，形成硝普钠类似的血流动力学反应，应用剂量应根据血压调整。

（4）剂量＞10μg／（kg·min）持续应用数日或严重肝、肾功能不全者可引起正铁血红蛋白性贫血（代谢性产物亚硝酸盐蓄积）。表现为血液标本呈巧克力样，PaO2高、SaO2降低；治疗为1%亚甲蓝液1mg／kg，静脉滴注。

3．钙通道阻滞药

（1）通过阻滞钙通道而松弛血管平滑肌，产生包括冠状动脉在内的血管扩张；另外此类药物具有负性肌力、降低窦房结自律性和延缓房室传导的作用，但其作用程度依各药的不同而互有差异。

（2）多用于心功能满意，而表现为有高血压、心动过速、快速室上性心律失常、冠状动脉痉挛病人的治疗。

（3）常用的钙通道阻滞药的特点见表3－5。

表3－5　常用的钙通道阻滞药

4．前列腺素E1（PGE1，Prostaglandin　E1）

（1）具有体循环、肺循环血管的直接扩张作用，并有抑制血小板聚集的作用，可扩张外周血管和冠脉血管，扩张肾血管，增加肾血流量。主要用于肺动脉高压伴顽固性右心功能衰竭的围手术期治疗，以及全肺阻力升高的二尖瓣、心脏移植手术后的治疗。

（2）可用5mg／250ml配液或输液泵配液输注，初量为0．03μg／（kg·min），可逐渐增量至0．1～0．2μg／（kg·min）。

（3）最好以中心静脉给药，则可缓解体循环血压的下降。

（4）剂量＞0．1μg／（kg·min）会产生体循环血压的下降，必要时需辅用升压药物。

5．前列环素（PGI2，Prostacyclin）

（1）具有抑制ADP及胶原、花生四烯酸等诱导的血小板聚集和血管活性物质释放的作用，具有较强的血管扩张作用，静脉注射后可以使血压下降。

（2）用于肺动脉高压、冠心病心绞痛发作、心肌梗死等。

（3）PGI2的静脉注射剂半衰期为2～3min，因此应持续应用，其对肺血管的选择性优于PGE1，用量为2～16ng／（kg·min）静脉注射。一般不超过30ng／（kg·min），有人曾用到62ng／（kg· min）。在严密观察下，可逐渐增加剂量，直至出现恶心、头痛、颌部痛、下肢痛、足痛、呼吸困难、心动过速或过缓、体循环压下降＞1．3kPa（10mmHg）时。其静脉注射剂为依前列醇（Epoprostenol）。

（4）其吸入剂为伊洛前列素（Iloprost），半衰期20～25min，吸入速度为2～50ng／（kg·min），最大可达250～500ng／（kg· min），每天雾化吸入6～12次，每次量为2．5～5．0μg，平均用量30μg／d。口服剂为贝拉普罗（Beraprost）每次80μg，4／d。皮下注射剂为曲前列尼尔（Treprostinil）1．25～22．5ng／（kg·min），持续皮下注射给药，皮下注射半衰期为58～83min，副作用为部分病人注射部位疼痛。

6．一氧化氮（NO）和波生坦（Bosetan）　具有舒张血管，降低血压，抑制血管平滑肌和血小板黏附作用；对肺血管选择性高，起效快，作用时间短，仅数分钟。一般吸入剂量为20～40μg。波生坦为内皮素－1受体拮抗药，降肺动脉压效果明显，对肺血管壁的增生性变化可部分逆转，但费用昂贵，用量为125mg，每日2次口服。

7．酚妥拉明（Phentolamine）

（1）具有明显的α受体阻滞效应，扩张动脉血管，降低外周阻力。

（2）药物作用的持续时间较硝普钠长，半衰期为0．5～1h，常用量为0．5～1μg／（kg·min）静脉输注。也可以肌内注射或静脉注射，每次5～10mg，20～30min后可重复应用。

（3）较少单独应用，常引起心率加速等反应，多为某些可能引起外周阻力升高的正性肌力药或血管活性药的辅助用药。

8．乌拉地尔（Urapidil）

（1）具有外周和中枢降压的双重作用。在外周其主要为阻断α1受体，降低外周血管阻力而降压；中枢作用则主要是通过激活5－羟色胺－1A受体，降低心血管中枢的交感反馈性调节而降压，同时抑制反射性的心率加快。其能使血压明显下降，对心率影响较小，不影响心、脑、肾的血液供应。应用时应注意补充血容量，防止出现严重的低血压。

（2）可静脉注射用于各种高血压急症、高血压危象、围手术期高血压及充血性心力衰竭等的治疗。

（3）首先以10～50mg缓慢静脉推注，并注意血压变化。如需要可5min后重复给药1次。静脉注射半衰期约为2．7h，可酌情静脉滴注维持，一般滴速为100～400μg／min，剂量最高可达1．5～2mg／min。