本类药物有血管扩张作用，对小动脉和小静脉均有扩张作用，是近年来发展最快的一类药物，除作为高血压的第一线药物之外，还用于治疗充血性心力衰竭。除可有效控制高血压外，还可抑制和逆转高血压引起的心肌肥厚，延长病人寿命。常用的制剂有：
卡托普利（巯甲丙脯酸、甲巯丙脯酸、开搏通）：本品主要抑制肾素－血管紧张素－醛固酮系统的血管紧张素转换酶（ACE），阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。用于高血压，也用于对利尿药、洋地黄治疗无效的心力衰竭患者。每日2～3次，如仍未能满意地控制血压，可加服噻嗪类利尿药25mg，每日1次。以后可每隔1～2周逐渐增加利尿药的剂量，以达到满意的降压效果。
依那普利（怡那林，悦宁定）：本品对血管紧张素转换酶起强烈的抑制作用，降低血管紧张素Ⅱ的含量，造成全身血管舒张，血压下降，用于治疗高血压。初始剂量为每日5～10mg，分1～2次服用，肾功能严重受损的病人（内生肌酐清除率低于30ml／min）为每日2．5mg。根据血压水平可逐渐调整剂量，一般有效剂量为每日10～20mg，每日最大剂量不超过40mg。本品可与其他降压药物特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不能与潴钾利尿剂合用。
苯那普利（洛汀新）：本品为活性较强的血管紧张素转换酶抑制药，能降低外周血管阻力，但不会引起代偿性体液潴留；主要经肾和胆道双通道排泄是其优点，故轻、中度肾功能不全，老年和肝硬化患者无需调整剂量。适合于各型高血压、肾性高血压。初始剂量为每天5mg，最大剂量为40mg，维持量每次10～20mg，每日1次。如疗效不满意，可加服另一种抗高血压药物（以噻嗪类利尿剂为宜）。严重肾功能衰竭的患者初始剂量应减半。
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