研究表明,葛根素注射液可使冠心病急性心肌缺血者离散度缩短、心率变异性提高,从而使心律失常的发生率下降故而葛根素注射液治疗冠心病心绞痛并心律失常,可明显减少心律失常的发生(尤其对室性心律失常的影响),避免了恶性心律失常的发生。葛根素的抗心律失常作用可能与其能直接抑制单个心肌细胞缺血、低氧后细胞内钙离子浓度的增高,抑制心肌细胞膜上的钙离子通道电流,使钙离子内流减少,起到抗心律失常的作用有关。
葛根素对钾离子通道有抑制作用,能够使钾离子通道开放的概率明显降低,并延长心室肌细胞动作电位,推测葛根素在细胞水平上可能通过抑制延迟钾通道来延长心肌细胞的有效不应期,发挥葛根素的抗心律失常作用。葛根素能明显增加钠通道的电流,因此在临床应用葛根素时,应密切观察患者的反应,防止心率失常的发生。此外,葛根素能明显延长豚鼠心室肌细胞动作电位复极50%时程和复极90%时程,并延长有效不应期,且呈量效关系,提示葛根素具有Ⅲ类抗心率失常药的特点,并发现此作用是通过抑制外向整流K＋电流完成的。
不同浓度的葛根素均能延长豚鼠乳头肌细胞动作电位时程(APD)、能抑制延迟整流钾电流。说明葛根素明显延长APD,抑制延迟整流钾电流,具有明显的浓度依赖关系,这可能是其抗心律失常的电生理机制。
葛根芩连汤的抗心律失常作用
(1)抗乌头碱引起的大鼠心律失常:大鼠14只,体重259.7±50.5g,雌雄兼用。水合氯醛麻醉,描记Ⅱ导联心电图。随机分为给药组和对照组。分别静脉注射葛根芩连汤水醇沉液(100mg/kg)和等容量生理盐水。5min后,静脉注射乌头碱(20μg/kg),观察记录20min内各组大鼠心律失常和死亡数。对照组室颤发生数7只,死亡数7只。给药组心室颤动发生数2只,死亡数0,两组差别显著(P＜0.05,P＜0.01)。
结果表明,葛根芩连汤水醇沉液可对抗乌头碱引起的大鼠心律失常。
(2)抗氯仿-肾上腺素引起的兔心律失常:兔12只,体重2.05±0.21kg,清醒仰位固定,待平静后,记录Ⅱ导联心电图。使其吸入氯仿至角膜反射消失为止,立即快速静脉注射。0.01%盐酸肾上腺素0.5ml/kg,12只兔均出现室性期前收缩。将其分为两组,分别自耳壳静脉注射葛根芩连汤水醇沉液(50mg/kg)和等容量生理盐水,5min后,重复上述实验,比较两组心律失常的发生率。对照组6只兔均发生心律失常,给药组仅1只兔出现期前收缩,余均正常,两组差别显著(P＜0.025)。
结果表明,葛根芩连汤水醇沉液可对抗氯仿-肾上腺素引起的兔心律失常。
(3)抗氯化钙所致的大鼠心律失常:大鼠16只,体重246.6±40.9g,水合氯醛麻醉。随机分为两组,分别静脉注射葛根芩连汤水醇沉液(100mg/kg)和等容量的生理盐水,5min后静脉注射氯化钙(130ml/kg),观察两组大鼠心室颤动发生数和死亡数,结果对照组室颤发生数8,死亡数8,给药组心室颤动发生数2,死亡数2。两组比较P＜0.01,说明葛根芩连汤水醇沉液可对抗氯化钙所致的大鼠心律失常。
(4)抗氯仿诱发的小鼠心律失常:小鼠20只,体重25.8±4.5g,随机分为两组,给药组腹腔注射葛根芩连汤水醇沉液(100mg/kg)和等容量生理盐水。15min后,给小鼠吸入氯仿至呼吸停止30s,即刻开胸观察有无心室颤动的发生,并用心电图机监测。两组小鼠的室颤发生率分别为20%和80%。给药组小鼠心室颤动发生率明显低于对照组(P＜0.05)。
(5)对实验动物心律的影响:对正常心律的影响:将5只大鼠和10只小鼠分别给予葛根芩连汤水醇沉液,然后观察动物的心率变化。大鼠心率由给药前的436.6±37.3减少到370.4±36.5(P＜0.01),小鼠心率由给药前的672.0±71.7减少到611.8±65.2(P＜0.01)。
结果表明,葛根芩连汤水醇沉液对正常心律有明显的减慢作用。
以上实验结果表明,葛根芩连汤对几种不同类型的心律失常模型,均有一定的对抗作用。
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