葛根的抗肿瘤作用

葛根总黄酮及葛根素、大豆苷元、大豆苷、葛雌素等成分对肺癌、结肠癌、乳腺癌、子宫膜癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌细胞增殖显示出明显抑制作用。葛根内含的大豆苷元可抑制早幼粒白血病细胞株分化,在一定浓度内有明显抑制黑色素B16细胞的增殖。研究发现,葛根总黄酮可明显诱导细胞色素,这一发现为葛根抗突变、抗致畸、抗致癌作用的部分机制提供了可能的依据。另外,日本清野直子在野葛全草提取出具有抗肿瘤活性的3-十六碳三烯儿茶酚二醋酸盐和四烯类化合物。葛根提取物也被证明对ESC瘤、S180肉瘤及Lewis的肺瘤有一定的抑制作用。

葛根中有效成分大豆苷元、大豆苷、葛雌素、染料木素和染料木苷等物质具有雌激素样活性,可使拓扑异构酶发生变化,对激素依赖性肿瘤(如乳腺癌、子宫膜癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌)细胞增殖具有抑制作用;研究还发现,染料木素具有较强的促雌激素作用和抑制肿瘤细胞作用。

实验表明,葛根素在动物体内能激活腹腔巨噬细胞的吞噬功能,可启动溶链菌(OK432)或脂多糖(LPS)在动物血清中产生TNF,对食管鳞状细胞癌(Esc)、S180肉瘤及Lewis肺癌有一定抑制作用。葛根提取物与环磷酰胺或OK432合用,对肿瘤生长的抑制有相加作用。

研究葛根素对人小细胞肺癌H446细胞增殖与凋亡的调节作用及其机制,结果发现435μg/ml的葛根素可以诱导H446细胞凋亡,并能显著上调Bax蛋白表达水平,显著下调Bcl-2蛋白表达水平,显著降低Bcl-2/Bax的比值,提示这可能是葛根素诱导H446细胞凋亡的重要机制。

分别采用MTI法、TUNEL法及免疫细胞化学方法,观察葛根素对结肠癌HT-29细胞增殖的量效和时效关系、细胞凋亡及细胞核因子-κB(NF-κB)p65蛋白表达的影响。结果显示,随着葛根素作用时间和剂量的增加,药物对HT-29细胞的抑制率逐渐增高。不同剂量组葛根素可使HT-29细胞凋亡明显增加,PCNA表达显著降低,同时细胞内NF-κB p65蛋白表达显著降低(P＜0.05)。提示葛根素抗HT-29细胞增殖作用可能与阻断NF-κB p65蛋白通路,抑制氧化损伤有关。

葛根素能抑制凝血酶诱导的血管平滑肌细胞(VSMC)增殖。对原癌基因c-fos和Bcl-2蛋白质及凝血酶受体(TR)m RNA表达的作用,这可能与其抑制c-fos和Bcl-2蛋白有关,并部分与其抑制TR mRNA表达有关。