葛根素注射剂

1.葛根素注射剂　该注射剂包含葛根素和药理允许的助溶剂,包括烟酰胺、可溶性聚乙烯吡咯烷酮或β-环糊精的一种或几种混合物,其比例为1∶2～1∶3.5,以提高葛根素的溶解度。制备方法是在洁净条件下,将葛根素粉与药理允许的助溶物质充分混合均匀,加入适量的注射用水,加热搅拌使之溶解,粗滤,超滤,得到无热源的澄清液,并加入包括氮气、二氧化碳、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠或乙二胺四乙酸二钠在内的一中或多种混合物的抗氧剂,和包括甘露醇、乳糖、山梨醇或低分子右旋糖酐在内的一种或多种混合物的赋形剂,置于安瓿瓶或管制抗生素瓶中,按水针工艺或冻干工艺制作成葛根素注射剂。

2.葛根素注射用制剂　葛根素注射液主要是由葛根素、丙二醇、碱性氨基酸和烟酰胺制备得到;所述碱性氨基酸为精氨酸和(或)赖氨酸;以注射液的总体积计,所用丙二醇的体积比为20%～45%;所述葛根素、碱性氨基酸和烟酰胺的重量比依次为12∶(1～10)∶(0.5～8)。葛根素注射用冻干粉针剂包含葛根素、碱性氨基酸和烟酰胺;所述碱性氨基酸为精氨酸和(或)赖氨酸;所述葛根素、碱性氨基酸和烟酰胺的重量比依次为12∶(1～10)∶(0.5～8)。

3.葛根素冻干粉针剂　制备方法是将葛根素通过不同的药理条件下允许的碱性物质,包括氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠和碳酸氢钾在内的无机碱中的一种或几种,或碱性氨基酸赖氨酸、精氨酸和组氨酸中的一种或几种,或一种无机碱和一种碱性氨基酸的混合物,并加入抗氧剂乙二胺四乙酸二钠或硫代硫酸钠或焦亚硫酸钠或氮气,赋形剂乳糖或甘露醇,进行调配,制成澄清液,然后按冻干工艺进行冷冻干燥,制成葛根素冻干粉针剂。由于该药物组合物不含有丙二醇类有机助溶剂,可以避免由此对人体产生的不良反应,主要用于治疗冠心病和脑栓塞。

4.葛根素衍生物粉针剂　该粉针剂每支粉针含有活性成分葛根素衍生物0.001～0.1g,注射剂药用辅料是选用聚山梨酯80、聚乙烯吡咯烷酮-K30、羟丙基β-环糊精中一种或几种作为增溶剂;选用泊洛沙姆-188或甘露醇之一或其组合作为支架剂,并且所述葛根素衍生物与增溶剂的重量比例为1∶(6～16),所述葛根素衍生物与支架剂的重量比例为1∶(3～20),制备工艺运用溶剂法,将药物和辅料溶解于同一有机溶剂中,蒸发除去溶剂,再经冷冻干燥,最终得到其固体分散体冻干粉。

5.葛根素冻干制剂　由抗心血管药物葛根素的脂质体和药物可接受的载体组成,所述的抗心血管药物葛根素的脂质体含葛根素、脂质体成分、表面活性剂和冻干支持剂组成,其中葛根素、脂质体成分、表面活性剂和冻干支持剂的重量比为1∶(5～40)∶(0.1～1.5)∶(0.1～1),脂质体成分为双肉豆蔻卵磷脂与胆固醇,其重量比为(20～2)∶1,表面活性剂为聚山梨酯-80,冻干支持剂选用甘露醇。

6.复方葛根素注射剂　所述的复方葛根素注射剂可制成注射液、粉针、输液等各种临床注射给药的剂型。制剂含有1～50重量份牛磺酸和1～50重量份葛根素,还含有辅料如氯化钠0～50重量份和注射用水0～10000重量份,最终用氢氧化钠溶液调整p H至3.0～9.0。该申请采用不同浓度的牛磺酸与葛根素配伍应用,可拮抗葛根素诱发的溶血不良反应。