葛根素滴丸

1.葛根素滴丸　以葛根素为原料,按照最佳比例,加入一定量的聚乙二醇并混合均匀,将混合物料加热至熔融,充分搅拌使均匀,置入专用的滴丸机,以适当的速度,滴入冷凝剂中而成。其生物利用度高,释药迅速,不良反应小。

2.葛根素包衣缓释滴丸　该葛根素包衣缓释滴丸是由葛根素速释滴丸丸芯,通过缓释包衣制备而成。其中,所述的葛根素速释滴丸丸芯是由聚乙二醇-6000(PE--6000)为基质制备而成,其中葛根素与PE--6000的重量配比为10∶1～3∶1。包衣液的重量为丸芯重量的5%～10%。成膜剂占包衣液重量百分比为1%～4%,增塑剂为0.5%～1%,致孔剂为0.1%～0.5%。所述的成膜剂有二醋酸纤维素、乙基纤维素,增塑剂为邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯、癸二酸丁二酯中的1或2种以上的混合物,致孔剂为低分子PE-类、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素。

制法:以PE--6000作为基质,与葛根素以处方量混合,采用熔融法用滴丸机制备滴丸丸芯,熔融温度为70～90℃,药液保温温度为60～80℃。以丙酮∶无水乙醇＝95∶5(V/V)的混合溶液为溶剂,加入成膜剂、增塑剂、致孔剂,将其置于超声仪中超声溶解4～5h,超声条件为80W,即得包衣液;用包衣锅采用滚转包衣法对滴丸丸芯进行包衣,包衣温度为40℃,包衣锅转速为每分钟30～50转,增重5%～10%,即得。该制剂可显著提高葛根素口服生物利用度,同时通过包衣控制其释放,达到缓释的目的。

3.葛根滴丸　该葛根滴丸是由葛根素或葛根黄酮、辅料制成,其中辅料包括填充剂和增塑性基质,其中的填充剂辅料选自下述一种或一种以上植物来源的天然辅料,如山梨醇、木糖醇、乳糖醇、麦芽糖,以及它们含结晶水化合物;其中的增塑性基质选自下述一种或一种以上的植物来源天然辅料,如预胶化淀粉、羧甲基淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、阿拉伯胶、海藻酸、糊精、环糊精、琼脂、乳糖。

制法:向适量辅料中加入葛根素或葛根黄酮,充分混合,混合物在45～115℃加热熔融,搅拌均匀,搅拌时间为1～120min,保温,在45～95℃温度下滴制、滴管口径为1.0～4.0mm,滴入－20～25℃的液状石蜡、甲基硅油或植物油中,将滴丸沥尽并擦去冷却液,即得。

4.葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物胃漂浮型微丸

(1)包合物的制备:称取与HP-β-CD等摩尔比的葛根素粉末溶解于9ml的2.3%乙醇溶液,缓慢滴入10ml 7.7%的HP-β-CD水溶液中,于50℃水浴磁力搅拌(600r/min,5h),旋转蒸发仪挥发乙醇,冷冻干燥即得葛根素-HP-β-CD包合物固体粉末。

(2)胃漂浮型微丸的制备:将1g海藻酸钠加至50ml去离子水,磁力搅拌至溶解,加入处方量甲基纤维素搅拌并溶解。取0.5g葛根素包合物与葛根素原料药物(1∶1)比例混合物和处方量的硬脂酸镁加至海藻酸溶液,用分散机(15000r/min,3min)搅拌至均匀。将上述混悬液经恒流泵通过自制喷嘴恒速滴入0.2mol/L CaCl2溶液中,缓慢磁力搅拌约20min,得固化微丸。将微丸转移至不同浓度的壳聚糖醋酸溶液中,继续搅拌约30min后,取出微丸,去离子水充分洗涤,于40℃烘箱干燥约8h即得。