葛根素眼用制剂

1.葛根素眼用凝胶　主要成分为葛根素,凝胶基质为卡波姆,以硼砂、硼酸为p H调节剂,按100份凝胶重量计,重量比葛根素为0.5～2.0,凝胶基料为0.1～1.0,调节p H 5.0～7.0,其余为注射用水。

制备方法:将葛根素用注射用水溶解,然后将凝胶基料卡波姆浸泡其中12h,将p H调节剂硼砂、硼酸加入其中,搅拌均匀,控制p H 5.0～7.0,加注射用水至全量,充分搅拌,用220目筛布过滤,得透明凝胶,热压灭菌,冷却,分装即得。本制剂主要用于治疗各种类型的青光眼、视网膜动、静脉阻塞等慢性眼病。

2.葛根素眼用制剂　由葛根素为活性成分,加入辅料制备而成的,葛根素与辅料的重量配比为葛根素1份、卡波姆0.01～10份、羟丙基甲基纤维素0.01～100份。

制备方法:取注射用水,加入渗透压调节剂(甘油、氯化钠、甘露醇、葡萄糖中的一种或其混合物)、抑菌剂(羟苯乙酯、三氯叔丁醇、羟苯乙酯、苯扎溴铵、苯扎氯铵中的一种或其混合物)加热搅拌使溶解,过滤,加热,再加入羟丙基甲基纤维素,搅拌均匀,再加入葛根素,搅拌使形成透明溶液,过滤,即得溶液1;将抗氧剂(亚硫酸盐类、焦亚硫酸盐类、氨基酸类、硫脲、维生素C中的一种或其混合物)、增溶剂(聚维酮类、聚山梨酯类、环糊精类中的一种或其混合物)溶解于注射用水中,过滤,加入溶液1中,得到溶液2;分次将卡波姆洒入溶液2中,边加边搅拌,持续搅拌直至完全分散溶胀,得到溶液3;调节p H,过滤,灭菌,即得。

3.葛根素温度敏感凝胶剂　将适量泊洛沙姆在机械搅拌器不断搅拌的条件下用适量水制成一定比例溶液,将葛根素、0.5%依地酸二钠、0.01%苯扎溴铵、硼酸、硼砂用水溶解后,与上述凝胶溶液混合,室温搅拌过夜,即得。

4.丹葛明目即型凝胶　称取处方量的丹参总酮,加入助溶剂,搅拌使其分散均匀后,再加入丹参总酚酸及葛根素,然后添加处方量50%的蒸馏水,搅拌至溶解。将泊洛沙姆-407与泊洛沙姆-188分散于剩余的处方量50%的蒸馏水中,在低温4℃下放置使其充分溶胀,形成透明的溶液。以上所得溶液混合,搅拌形成均一的溶液,滴加1%的苯扎氯铵使其浓度为0.01%,调节p H至6.0～6.5,补水至1000ml,灌装,灭菌,即得。

5.葛根素滴眼液

(1)处方:葛根素10.0g,PVP-K30,43.0g、EDTA-2Na 1.0g、焦亚硫酸钠1.0g、氯化钠6.0g、5%苯扎溴铵溶液2.0ml,氢氧化钠适量,注射用水加至1000ml。

(2)制法:将葛根素和PVP-K30加入适量的注射用水使其溶解后,再将其他辅料加入到上述溶液中,搅拌使溶解,混均,以1mol/L氢氧化钠调p H至6.5,然后加入新鲜注射用水至1000ml,搅拌均匀,用灭菌的5号垂熔漏斗过滤至澄明,在无菌条件下,分装于已灭菌的干净塑料眼药水瓶中即得。

6.葛根素脂质体滴眼液　采用逆相蒸发法制备葛根素脂质体。称取蛋黄卵磷脂250mg,胆固醇50mg,溶于10ml乙醚中。另取葛根素25mg溶解于0.9%氯化钠溶液中,用0.1mol/L的氢氧化钠溶液调节p H至6.0±0.5,加水至10ml。将上述两溶液混合,间歇超声30min(250W,每1～2分钟停止20～30s),直到形成稳定的水/油(W/O)乳剂。将该乳剂于旋转蒸发仪上减压蒸发去除有机溶剂(水浴温度30℃,转速75r/min),瓶壁上形成凝胶后,继续旋转蒸发使凝胶脱落水化,得到均匀的脂质体混悬液,用0.45μm的微孔滤膜过滤、除菌,得到葛根素脂质体。