葛根素的药动学参数

给大鼠静脉注射葛根素,其药动学过程符合开放二室模型,属一级动力学过程,体内分布快,消除迅速。给家兔静脉注射葛根素,其药动学也属于一级动力学过程,体内分布和消除都较大鼠稍慢。给犬静脉注射葛根素,其药动学过程属线性一级动力学过程,体内分布和消除都快,但比大鼠和家兔慢。给人静脉注射葛根素,其药动学过程符合开放二室模型,t 1/2α、t 1/2β分别为10.3min、74.0min,与犬的药动学行为接近。

研究葛根提取物不同给药途径在大鼠体内药动学,尾静脉注射(i.v.)、鼻腔给药(i.n.)(20mg/kg)及灌胃给药(i.g.)(200mg/kg)。结果表明,尾静脉注射给药途径主要药动学参数:AUC＝(795.41±59.85)mg/(L·min),C max＝(65.74±7.71)μg/ml,MRT＝(18.96±2.08)min,t 1/2＝(16.95±3.55)min;鼻腔给药途径主要药动学参数:AUC＝(227.34±19.42)mg/(L·min),C max＝(3.78±1.80)μg/ml,t max＝(7.50±2.74)min,MRT＝(117.09±38.37)min,t 1/2＝(22.50±10.60)min;灌胃给药途径主要药动学参数:AUC＝(732.48±471.57)mg/(L·min),C max＝(3.53±1.32)μg/ml,t max＝(27.00±16.43)min,MRT＝(394.22±209.24)min,t 1/2＝(237.84±112.39)min。

葛根提取物经3种途径给药的主要药动学参数具有显著性差异,鼻腔给药吸收迅速,生物利用度较口服高。葛根素在大鼠、家兔和犬的药动学存在明显的种属差异,动物的不同状态影响其体内药动学行为。