【摘要】：随着地尔硫用量的增加,AUC和MRT也相应增加,而CL逐渐降低。由实验可知,葛根素与地尔硫合用时,地尔硫在一定浓度范围内,两者可联合用药,但在较高浓度时,地尔硫会显著抑制葛根素从大鼠体内的消除。如果葛根素和细胞色素P450的诱导剂合用后,这些药物将诱导细胞色素P450的活性,从而使患者体内细胞色素P450的活性增高,进而导致葛根素的代谢增强,最终使其血药浓度降低,疗效减弱。
葛根素单独给药组与地尔硫
(0.5mg/kg和2.5mg/kg)联合给药组在大鼠体内的药动学过程都符合二室开放模型。统计学结果表明,地尔硫
在低剂量时(0.5mg/kg)对葛根素的药动学过程无显著性影响(P＞0.05),但在高剂量时(2.5mg/kg)有显著性影响(P＜0.05)。在高剂量时,AUC合用药组比单用组增加了55%(P＜0.05),t1/2α增加了30%(P＜0.05),k21、k10和k12分别降低22%,27%,38%(P＜0.05),Vc和CL分别降低29%,35%(P＜0.05),MRT延长了18%(P＜0.05)。随着地尔硫
用量的增加,AUC和MRT也相应增加,而CL逐渐降低。由实验可知,葛根素与地尔硫
合用时,地尔硫
在一定浓度范围内,两者可联合用药,但在较高浓度(2.5mg/kg)时,地尔硫
会显著抑制葛根素从大鼠体内的消除。
研究小檗碱对葛根素药动学影响,葛根素和小檗碱混合液组(100mg/kg＋200mg/kg)组Cmax,AUC0～t均增大(P＜0.01),有统计学意义,提示高剂量小檗碱可促进葛根素在大鼠体内的吸收。
研究表明,乳糖酸红霉素(12.50g/L)和维拉帕米(2.5μg/g)会显著降低细胞色素P450的活性,从而也就降低了葛根素的代谢,增加其血药浓度。如果葛根素和细胞色素P450的诱导剂合用后,这些药物将诱导细胞色素P450的活性,从而使患者体内细胞色素P450的活性增高,进而导致葛根素的代谢增强,最终使其血药浓度降低,疗效减弱。
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