【摘要】：大鼠口服14 C-大豆苷元后2h,尿中已有放射性排出。大豆苷元在大鼠体内主要发生葡萄糖苷酸结合代谢,并产生大豆苷元-葡萄糖苷酸-硫酸结合物及少量的单羟基化代谢物。大鼠灌胃大豆苷元自胆汁中排入肠道的量很少,肝肠循环不旺盛,给药1h后在尿中检出大豆苷元。
大鼠口服14 C-大豆苷元后2h,尿中已有放射性排出。给药后24h,自尿消除的放射性为剂量的43.3%,自粪消除的放射性为剂量的33.1%。大鼠静脉注射14 C-大豆苷元后,放射性主要自尿消除,给药后24h自尿排出的放射性为剂量的17.2%,粪为剂量的71.4%大豆苷元主要在肝、肾组织中排泄和代谢。
将大豆苷元和人肝微粒体一起温孵培养,可产生3个单羟基代谢产物,单羟基代谢产物可进一步代谢为二羟基或多羟基代谢物。
大豆苷元主要以原型药物和大豆苷元-7- O -葡萄糖苷酸的形式从胆汁中排泄,于72h尿、粪和胆汁中原型药物的排泄率分别为8.3%、0.82%和6.5%,按原型药物计算的结合型代谢物大豆苷元-7- O -葡萄糖苷酸的排泄率分别为5.1%、0.73%和9.1%。大豆苷元在大鼠体内主要发生葡萄糖苷酸结合代谢,并产生大豆苷元-葡萄糖苷酸-硫酸结合物及少量的单羟基化代谢物。
大鼠灌胃大豆苷元自胆汁中排入肠道的量很少,肝肠循环不旺盛,给药1h后在尿中检出大豆苷元。24h内自尿及粪便中的总排泄量分别为给予量的0.73%、33.12%。
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