葛根单方制剂

1.愈风宁心片　测定口服愈风宁心片在小鼠体内葛根素的药-时曲线,并与葛根素静注相比较,计算其体内药动学参数和生物利用度。小鼠静脉注射(0.01g/kg)葛根素注射液主要药动学参数分别是t 1/2＝98.359min,CL＝35.548ml/min,AUC(0～∞)＝281.3(μg·min)/ml;小鼠灌胃愈风宁心片(相当于葛根素0.2g/kg)主要药动学参数分别是t 1/2＝35.562min,CL＝898.685ml/min,C max＝9.3μg/ml,t max＝30min,AUC(0～∞)＝222.5(μg·min)/ml,与静脉注射相比较,生物利用度为3.95%。小鼠口服愈风宁心片,葛根素在小鼠体内吸收极少。

研究愈风宁心片(葛根总黄酮)中主要有效成分葛根素在狗体内的药-时曲线,计算其在狗体内的药动学参数;并与静注葛根素注射液比较,研究愈风宁心片中葛根素的绝对生物利用度。结果:静脉注射葛根素注射液(9mg/kg)的药动学参数分别为t 1/2E＝(72.11±3.69)min,CL＝(4.19±0.25)ml/min,AUC＝(2172.42±123.02)(μg·min)/ml。口服愈风宁心片(相当于葛根素10.49mg/kg)的药动学参数分别为t 1/2E＝(271.80±7.94)min,CL＝(48.52±2.20)ml/min,Cmax＝(0.43±0.06)g/ml,t max＝150min,AUC＝(185.77±8.20)(g·min)/ml,绝对生物利用度为7.03%。犬口服愈风宁心片中葛根素在狗体内的吸收较少,生物利用度较低。

2.愈风宁心胶囊　测定愈风宁心胶囊中主要有效成分葛根素在家兔体内的药时曲线,据此测算其体内代谢动力学参数。并与葛根素注射剂比较,研究了愈风宁心胶囊的绝对生物利用度。实验采用高效液相色谱法测定兔血浆中的葛根素,以体积分数为6%的高氯酸沉淀血浆蛋白质,用3P87程序计算药动学参数和生物利用度。结果:愈风宁心胶囊在兔体内的过程为二室开放模型,主要动力学参数是t 1/2(β)＝78.03min,CL＝10.283L/min,AUC＝97.25(mg·min)/L,C max＝0.675mg/L,达峰时间为44.5 min。绝对生物利用度为5.45%。