【摘要】：与葛根素冻干粉针相比,在给药后5～20min、45min、60min,梓葛冻干粉针组的葛根素肾脏含量明显降低,药-时曲线下面积AUC0～2h和峰浓度C max也有显著性差异,平均滞留时间MRT0～2h无明显差异;在各时间点2组大鼠肝脏的葛根素含量和药动学参数均无明显差异。在大鼠肾脏中,梓葛冻干粉针组与葛根素冻干粉针组相比,梓葛冻干粉针组肾脏中葛根素C max显著性降低,仅为葛根素冻干粉针组的81.54%,AUC0～2h也显著降低,仅为葛根素冻干粉针组的74.46%。
大鼠尾静脉注射葛根素冻干粉针和梓葛冻干粉针后,不同时间点肝、肾中葛根素含量如表11-1。
表11-1 静脉注射葛根素冻干粉针和梓葛冻干粉针后大鼠肝、肾中葛根素质量分数
药动学参数如表11-2。
表11-2 静脉注射葛根素冻干粉针和梓葛冻干粉针后葛根素在肝、肾的药动学参数
与葛根素冻干粉针相比,在给药后5～20min、45min、60min,梓葛冻干粉针组的葛根素肾脏含量明显降低(P＜0.05),药-时曲线下面积AUC0～2h和峰浓度C max也有显著性差异(P＜0.05),平均滞留时间MRT0～2h无明显差异;在各时间点2组大鼠肝脏的葛根素含量和药动学参数均无明显差异。在大鼠肾脏中,梓葛冻干粉针组与葛根素冻干粉针组相比,梓葛冻干粉针组肾脏中葛根素C max显著性降低,仅为葛根素冻干粉针组的81.54%,AUC0～2h也显著降低,仅为葛根素冻干粉针组的74.46%。两种制剂间t max和MRT 0～2h无明显差异。这说明在与梓醇配伍的复方中,葛根素在肾脏分布明显降低,但消除过程无明显差异,这将有利于减小葛根素在肾脏的毒性,提高其安全性。在肝脏组织中,两种制剂的t max、C max、AUC0～2h、MRT0～2h均无显著性差异,说明两种制剂中葛根素的肝脏分布与消除过程基本一致。由此可知与梓醇配伍后,对葛根素肝脏分布和消除的影响较小。
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