抑制骨重吸收作用的药物

本节热门考点

1．呋塞米是通过抑制髓襻升支粗段 Na+-K+-2Cl-共同转运，降低尿的稀释和浓缩功能、产生利尿作用。

2．氢氯噻嗪利尿机制：抑制远曲小管近端Na+-2Cl-共转运子，抑制NaCl的重吸收。不良反应①电解质紊乱，如低钾血症、低钠血症、低镁血症等；②高尿酸血症；③代谢变化：高血糖、高脂血症；④过敏反应。

一、利尿药

1．呋塞米

（1）药理作用：特异性地抑制髓襻升支管腔膜侧的 Na+-K+-2C1－共转运子，抑制 NaCl的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能，排出大量接近于等渗的尿液。同时由于K+重吸收减少，也可以降低由于K+的再循环导致的管腔正电位。而管腔膜正电位降低，减小了Ca2+、Mg2+重吸收的驱动力，使它们的排泄也增加。

（2）临床应用：①急性脑水肿和肺水肿；②其他严重水肿，心、肝、肾性水肿；③急慢性肾衰竭；④高钙血症；⑤加速某些毒物排泄。

（3）不良反应：水与电解质紊乱、耳毒性、高尿酸血症、恶心、呕吐、胃肠出血。

2．氢氯噻嗪

（1）药理作用：①利尿作用，抑制远曲小管近端Na+-Cl－共转运子，抑制NaCl的重吸收。本类药物还促进远曲小管Ca2+重吸收过程，减少尿Ca2+含量，减少Ca2+在管腔中的沉积。②抗利尿作用：明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状。③降压作用：用药早期通过利尿、血容量减少而降压，长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用。

（2）临床应用：水肿、原发性高血压、其他（垂体性尿崩症、高尿钙伴肾结石者）。

（3）不良反应：①电解质紊乱，如低血钾、低血钠、低血镁、低氯性碱血症等。②高尿酸血症，痛风者慎用。③代谢变化，可导致高血糖、高脂血症。④过敏反应，本类药物为磺胺类药物，与磺胺类有交叉过敏反应。可见皮疹、皮炎（包括光敏性皮炎）等，偶见严重的过敏反应如溶血性贫血、血小板减少、坏死性胰腺炎等。

二、脱水药

甘露醇的药理作用及临床应用如下。

1．脱水作用 治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药物。也可用于青光眼急性发作和病人术前应用以降低眼内压。

2．利尿作用 静注甘露醇后，血浆渗透压升高，血容量增加，血液黏滞度降低，并通过稀释血液而增加循环血容量及肾小球滤过率。该药在肾小球滤过后不易被重吸收，使水在近曲小管和髓襻升支的重吸收减少。以上作用导致肾排水增加。由于排尿速率的增加，减少了尿液与肾小管上皮细胞接触的时间，使电解质的重吸收也减少。如抑制髓襻升支对Na+的重吸收，可以降低髓质高渗区的渗透压，进而抑制集合管水的重吸收。

3．用于预防急性肾衰竭 少尿时应用甘露醇脱水，减轻肾间质水肿。保护肾小管免于坏死。临床用于治疗脑水肿、降低颅内压的首选药物，青光眼降眼压、消除胃肠道毒性物质、预防急性肾衰竭等。

试题精选

1．可用于治疗尿崩症的利尿药为

A．呋塞米（呋喃苯胺酸）

B．依他尼酸

C．氨苯蝶啶

D．氢氯噻嗪

E．螺内酯

2．下列对呋塞米特点错误的描述是

A．降低肾脏的稀释与浓缩功能

B．排出大量等渗尿液

C．过度利尿可导致低血钾

D．长期大量静脉给药可致耳毒性

E．具有抗尿崩症的作用

3．下列哪一项不是呋塞米的不良反应

A．高尿酸血症

B．高血钙

C．碱血症

D．低血钾

E．耳毒性

4．排钠效价最高的利尿药是

A．氢氯噻嗪

B．呋塞米（呋喃苯胺酸）

C．螺内酯

D．氨苯蝶啶

E．氨氯吡脒

5．下述哪项不是呋塞米的适应证

A．充血性心力衰竭

B．急性肺水肿

C．低血钙症

D．肾性水肿

E．肾衰竭

（6－7题共用备选答案）

A．抑制髓襻升支粗段髓质和皮质部

B．抑制碳酸酐酶

C．竞争性对抗醛固酮

D．抑制髓襻升支粗段皮质部

E．抑制远曲小管和集合管NA+、K+交换

6．呋塞米的利尿作用机制是

7．氢氯噻嗪的利尿作用机制是

（8－9题共用备选答案）

A．呋塞米

B．乙酰唑胺

C．氢氯噻嗪

D．螺内酯

E．氨苯蝶啶

8．急性肾衰竭少尿时用

9．作基础降压药宜选用

答案：1．D　2．E　3．B　4．A　5．C　6．A　7．D　8．A　9．C