阿司匹林是德国的Hoffman于1897年发明的。此前,水杨酸是阿司匹林的前身,是自公元前440年沿用下来的镇痛和抗风湿病的主要药物。水杨酸的原材料是白柳树——水杨的树皮,1828年德国科学家从中提取出水杨苷,10年后法国化学家把它合成为水杨酸。但水杨酸对消化道的刺激较大,甚至难以忍受。Hoffman的父亲就是风湿病患者,为了减轻父亲的痛苦,1897年10月10日,Hoffman成功地改进了这种药物,把水杨酸乙酰化,即乙酰水杨酸,商品名为阿司匹林。虽仍有消化道刺激,但明显减轻。此后,阿司匹林一直是解热镇痛和抗风湿的主要药物。到20世纪50年代,Craven是第一个提出阿司匹林可减少心血管事件的医生。他在致《Annals of Western Medicine and Surgery》杂志的信中提出:“在过去的两年内,我建议所有年龄在40~65岁的男性患者服用阿司匹林650~1 950mg/d作为冠脉血栓的预防方法。400多例患者听从我的建议,他们中未发生1例血栓事件”。但一直未获重视。直至30年后,有关阿司匹林预防心血管疾病的研究才浮出水面。1988年1月28日,美国的一家读者最广的医学杂志《新英格兰医学杂志》刊登一篇初步报道,提及阿司匹林能大大降低成年男性心肌梗死的可能性。隔日1片阿司匹林能防止1/5的心脏病死亡。每年可挽救13万人的生命。该报道是基于1987年的一项被称为“医生保健试验”的医学试验结果。该试验共有40~84岁的22 071名男性志愿者参加。随机分为两组,一组人隔日服用1片阿司匹林,另一组服用安慰药。1年后即发现,阿司匹林组的心肌梗死比对照组减少42%(p<0.0001)。因此,预计4年的试验提前3年终止。1988年3月得到美国FDA的认可。当时只准做阿司匹林能减少第二次心脏病发作的说明和宣传。此后,阿司匹林才逐渐成为预防冠心病的药物,也成为预防动脉硬化闭塞性疾病的常规药物。
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