【摘要】:1.表面活性剂 表面活性剂在制剂中应用广泛。它们能使液体黏度增加,阻滞胃肠液中药物向吸收黏膜面扩散,降低药物溶解速率,并影响胃排空速度与肠内移动速度,使药物的吸收速率受到一定程度的影响。3.药物制剂对吸收的影响 同一药物的不同制剂,吸收程度相差甚远。为了保证疗效,药典已对许多固体制剂增加了溶出度的规定。控释制剂是应用近代药剂技术,使药物能按设计要求吸收的一种制剂。
药物必须制成一定的剂型才能用于临床,制剂中的附加剂对药物的吸收亦有一定影响。
1.表面活性剂 表面活性剂在制剂中应用广泛。表面活性剂可增加药物的溶解速度,特别是较难溶的药物;其次表面活性剂能溶解消化道黏膜的脂质而改变上皮细胞的通透性,使药物的吸收增加,例如月桂醇硫酸钠可显著增加头孢噻吩、四环素等在消化道的吸收。
2.高分子材料与甘油 高分子材料如甲基纤维素等广泛用作助悬剂,甘油、糖浆等用于液体制剂。它们能使液体黏度增加,阻滞胃肠液中药物向吸收黏膜面扩散,降低药物溶解速率,并影响胃排空速度与肠内移动速度,使药物的吸收速率受到一定程度的影响。
3.药物制剂对吸收的影响 同一药物的不同制剂,吸收程度相差甚远。一般溶液剂比片剂吸收快,因后者还需经过一个崩解与溶解过程。对于难溶性药物的固体制剂,药物的吸收速度很大程度上取决于药物的溶解速度。影响药物溶解速度的因素包括粒径(如微粉化的灰黄霉素吸收远高于未微粉化者)、多晶型、非晶型、溶剂化物、固体分散系统等。为了保证疗效,药典已对许多固体制剂增加了溶出度的规定。控释制剂是应用近代药剂技术,使药物能按设计要求吸收的一种制剂。
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