【摘要】：药物的生物转化是指药物在人体内发生的化学结构改变。经过上述代谢的多数药物，其药理作用或作用被减弱或作用全部消失。药物生物转化需要依靠酶的催化，人体内有两大类催化酶，一类是专一性催化酶，另一类是非专一性催化酶。药物的生物转化主要在肝脏。若患者的肝功能出现明显减退时，就会影响药物的生物转化、解毒，就很容易引起药物中毒，此时不仅必须选择对肝脏影响小的药物，而且更要重视掌握所用药物的剂量不可过大。
药物的生物转化（biotransformation）是指药物在人体内发生的化学结构改变。绝大多数药物在人体内，均需要经过氧化、还原、分解、结合等方式，进行不同程度的结构变化。经过上述代谢的多数药物，其药理作用或作用被减弱或作用全部消失。但也有少数药物，需要经过在人体内代谢后才能发挥其有效作用的。举例：组织选择性雌激素活性调解剂替勃龙（Tibolone）进入人体内产生的3种代谢物，分别具有雌激素、孕激素和弱雄激素活性。再举例：环磷酰胺（Cyclophosphamide）本身并无活性，只有进入人体经过水解释放出氮芥后，才能发挥抗肿瘤的药理作用。
药物生物转化需要依靠酶的催化，人体内有两大类催化酶，一类是专一性催化酶，另一类是非专一性催化酶。专一性催化酶，例如单胺氧化酶，仅能氧化单胺类的药物。非专一性催化酶，主要是肝微粒体细胞色素P450酶系，简称肝药酶，大部分药物能够被非专一性催化酶所代谢。
药物的生物转化主要在肝脏。若患者的肝功能出现明显减退时，就会影响药物的生物转化、解毒，就很容易引起药物中毒，此时不仅必须选择对肝脏影响小的药物，而且更要重视掌握所用药物的剂量不可过大。
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