【摘要】：口服避孕药在短短的半个世纪内，已成为现代避孕方法之一，被世界广大妇女认为是有效、安全、可逆、可以自己掌握的方便的避孕方法。其发展趋势如下。雌激素由150μg减到现在的20、30、35μg，雌激素在50μg以下称为低激素口服避孕药。降低雌激素含量可减少由雌激素引起的不良反应，但避孕效果不减。按照新型孕激素出现的时间先后，目前有“三代孕激素”之称。孕激素的生物活性见表1－3。
口服避孕药在短短的半个世纪内，已成为现代避孕方法之一，被世界广大妇女认为是有效、安全、可逆、可以自己掌握的方便的避孕方法。其发展趋势如下。
1．雌激素的剂量减低
雌激素由150μg减到现在的20、30、35μg，雌激素在50μg以下称为低激素口服避孕药。降低雌激素含量可减少由雌激素引起的不良反应，但避孕效果不减。孕激素由新型的替代。
2．研制和开发新型孕激素
按照新型孕激素出现的时间先后，目前有“三代孕激素”之称。通过对孕激素的生物活性和对雄激素的亲和力不同，有抗雄激素的作用，显示了孕激素的发展过程。
第一代孕激素：炔诺酮和甲地孕酮，属于雌烷孕激素，其孕激素活性弱，并有轻度的雄激素作用和雌激素活性。
第二代孕激素：左炔诺孕酮，属于甾烷孕激素，其孕激素活性比炔诺酮强，具有较强的抑制排卵作用，是高效的孕激素，并有微弱的雄激素和抗雌激素活性。
第三代孕激素：去氧孕烯（地索高诺酮）、孕二烯酮和炔诺肟酯，具有更强的孕激素受体亲和力，与性激素球蛋白结合能力弱，使血中游离睾酮减少，因而雄激素作用很小几乎无，亦无雄激素活性。优思明中含有新型孕激素－屈螺酮，属于17－α螺甾内酯类衍生物，化学结构类似于螺内酯。具有独特的抗盐皮质激素，并有微弱的抗雄激素作用。研究证明不具有水钠潴留，不增加体重，并可使痤疮好转等。孕激素的生物活性见表1－3。
表1－3 孕激素的生物活性
（续 表）
3．发展多相型的口服避孕药
如特居乐三相片，模拟正常月经周期的雌孕激素变化，使服药周期的总剂量下降，更接近生理状态。
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