连翘的主要成分及药理作用

一、连翘的主要成分

连翘［Forsythia suspensa（Thunb.）Vahl.］为木樨科连翘属植物，是一种道地中药材。据研究分析报道，连翘中的主要化学成分为苯乙醇及其苷、C6－C2天然醇、木脂素类、五环三萜酸类、黄酮类、生物碱类，以及含量很高的挥发油类等。连翘果实中含有木脂体类化合物：连翘糖苷（forsythin，phillyrin）、连翘糖苷元（phillygenin）、右旋松脂酚（pinoresinol）、右旋松脂醇葡萄糖苷（pinoresinol－β－D－glucoside）；黄酮类化合物：芸香糖苷（rutin）；苯乙烯类衍生物：连翘酯糖苷（forsythoside）A、C、D、E，连翘梾木糖苷（suspensaside），毛柳糖苷（salidroside）；乙基环己醇类衍生物：棘木糖苷（cornoside）、连翘环己醇（rengyol）、异连翘环己醇（isorengyol）等；尚含三萜类化合物：桦木酸（betulinic acid）、熊果酸（ursolic acid）、齐墩果酸（oleanolic acid）等。2009年冯卫生等利用凝胶色谱方法首次从连翘果实中分得咖啡酸甲酯和对羟基苯乙酸甲酯。连翘果皮中含有连翘酚（forsythol）、齐墩果酸（oleanolic acid）、6，7－二甲氧基香豆精、

甾醇化合物、黄酮醇苷及皂苷等。连翘花中内含大量以单萜类化合物为主要成分的挥发油类，干花含芸香糖苷2.08%，这是使连翘花具有独特清新淡雅香气的重要成分。连翘枝中含有C23 H46O3、C28 H44 O3、C28 H46 O3、C27 H44 O3这四种非苷类化合物。此外，新鲜的连翘枝叶中另含连翘苷、连翘酚。2005年赵文华等利用色谱技术对连翘抗流感作用的物质通过波谱等方法首次分离出咖啡酸成分。连翘糖苷为主要的抗菌成分。市场上常见的感冒止咳糖浆、退热颗粒等，其主要成分就有连翘糖苷。感冒止咳糖浆由柴胡、金银花、葛根、连翘等九味药组成，具有解表清热、止咳化痰作用。退热颗粒由连翘、大黄、薄荷、厚朴、青蒿、藿香等中药组成，具有疏风解表、抗炎退热、健脾和胃、清热导滞之功效。

二、连翘的药理作用

1.抗菌作用

连翘是一种广谱而有效的抗微生物药物，体外试验对许多细菌有抑制作用，如对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌、钩端螺旋体等。连翘抗微生物的主要有效成分为连翘脂糖苷和连翘糖苷。连翘对多种革兰阳性及阴性细菌均有抑制作用，其浓缩煎剂在体外可抑制伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌及霍乱弧菌、葡萄球菌、链球菌等。连翘在体外的抑菌作用与金银花大体相似；为银翘散中抗菌的主要成分。金银花对沙门菌属，特别是伤寒杆菌以及溶血性链球菌的抑制作用似超过连翘，而对痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌之抑制则以连翘似较好。二者联合使用，在试管内并无协同作用，与黄连、黄芩组成的复方，体外抑菌作用比单用连翘时为强。体外实验表明：连翘的醇提取物有抗钩端螺旋体作用，其强度不及黄连、荔枝草或金银花、黄芩，而与黄柏、蚤休相似。鸡胚体外试验证明连翘对亚洲甲型流感病毒、鼻病毒－17型有抑制作用。连翘子挥发油在体外对金黄色葡萄球菌也有明显的抗菌作用，还有明显抑制金黄色葡萄球菌血浆凝固酶对血浆的凝固作用。可使家兔血液中感染的金黄色葡萄球菌明显减少。连翘水浸剂（1∶5）在试管内对星形奴卡菌有某些抑制作用。

2.抗炎作用

50%的连翘醇提取物水溶液20ml／kg腹腔注射，对大鼠巴豆油性肉芽囊有非常明显的抗渗出作用及降低炎灶微血管壁脆性作用。连翘能促进炎性屏障的形成。300%的连翘注射液30～40g／kg腹腔注射，对大鼠蛋清性脚肿有明显抑制作用；亦能促进对小鼠炎细胞的吞噬作用。

3.解热作用

连翘煎剂或复方连翘注射液对人工发热动物及正常动物的体温有降温作用。连翘煎剂4g（生药）／kg体重灌胃，可使静脉注射夏枯草浸液引起的家兔体温升高显著下降，1.5h后恢复正常，以后降至正常体温以下。复方连翘注射液也有明显的解热作用，降低伤寒菌苗所致的家兔发热，也能降低正常家兔的体温。

4.抗内毒素作用

内毒素具有复杂的生物活性，直间或间接地对机体产生损伤作用。连翘通过直接摧毁内毒素以拮抗其作用，而不是对其活性暂时性抑制。

5.对心血管系统的作用

连翘果壳中所含的齐墩果酸有轻微的强心作用。动物实验证明：连翘有降压作用。一般血压可下降到原水平的40%～60%。其降压特点为迅速、显著。持续时间较短，多次注射无快速耐受性。血压降低时呼吸无明显变化。对因伤寒菌苗所致内毒素休克低血压成年猫，静脉注射300%的连翘注射液（10g／kg）可先有短暂降压，继而出现明显升压作用。其抗内毒素休克作用可能与其扩张血管、增加心输出量及改善微循环有关。其所含的芦丁能增强毛细血管的致密度，故对毛细血管破裂出血、皮下溢血有止血作用。

6.保肝作用

1∶1的连翘水煎液可明显减轻四氯化碳所致大鼠的肝脏变性和坏死，并使肝细胞内蓄积的肝糖原、核糖核酸大部分恢复和接近正常，血清谷丙转氨酶从（337±63.5）单位降至（46.5±11.1）单位。齐墩果酸和熊果酸是连翘抗肝损伤的有效成分，两者均能降低实验性肝损伤动物的血清谷丙转氨酶。

7.抗肝损伤作用及治疗肝炎

用四氯化碳造成大白鼠肝损伤与对照组比较，用连翘后的动物，肝脏变性和坏死明显减轻，肝细胞内蓄积的肝糖原及核糖核酸含量大部分恢复或接近正常，血清谷丙转氨酶活力显著下降，表明连翘有抗肝损伤作用。其有效成分之一是齐墩果酸（又名洋橄榄叶酸）。齐墩果酸能对抗大白鼠由四氯化碳引起的肝损伤作用，并对急性黄疸性肝炎有一定疗效。

8.镇吐作用

连翘能抑制洋地黄对鸽静脉注射的催吐作用，减少呕吐次数，但不改变呕吐的潜伏期，其镇吐效果与注射氯丙嗪2h后作用相仿。它又能抑制犬皮下注射阿扑吗啡所引起的呕吐，减少呕吐次数并延长潜伏期。故推测其镇吐作用原理可能是抑制延脑的催吐化学感受区。

9.利尿强心作用

100%的连翘注射液0.25g／kg体重静脉注射，对麻醉犬有显著而肯定的利尿作用，在给药后30min与1h为对照组的2.2倍与1.66倍。连翘所含的齐墩果酸有轻微的利尿和强心作用。

10.抑制磷酸二酯酶的作用

通过对牛心磷酸二酯酶的抑制作用实验，证明连翘对磷酸二酯酶有重复的抑制作用。据报道，连翘0.001g／ml，0.000 1g／ml对磷酸二酯酶的抑制率别为73%和22%。连翘中抑制磷酸二酯酶的成分是木脂体及其苷类。木脂素的抗菌降压抑制磷酸二酯酶（CAMP）等活性一直受到人们的重视。其中的（＋）－松脂素［（＋）－pinoresio］及黄苷［（＋）－pianoresio－B－D－glucoside］显示较强的抑制作用。对结构活性相关作用的研究表明，两个酚环的构型对活性是非常重要的。

11.镇痛作用

以连翘为主药的牙痛灵制剂（连翘、栀子等）能提高电刺激家兔齿髓及小鼠痛阈值，减轻小鼠因巴豆油引起的耳肿胀，抑制炎性肉芽肿。动物的镇痛抗炎抑菌实验表明，牙痛灵对物理化学及电刺激引起的疼痛模型均有明显镇痛作用，亦能抑制各种致炎因子引起的炎性肿胀。

12.兴奋中枢作用

据研究表明，连翘心（即种子）具有中枢兴奋作用。带心的连翘服后会导致失眠，故失眠者应用连翘须去心为宜。连翘心长于消心火，为治邪陷心包、烦热、神昏谵语的良药。

13.抑制弹性蛋白酶活力作用

体内弹性蛋白酶过多可能是导致肺气肿的主要原因。连翘有显著抑制该酶的作用。

14.发汗作用

近代临床大师张锡纯先生，经多年临床实践，探索出连翘药材有发汗之功，且能疏肝理气。张氏谓“连翘诸家皆未验其汗，而以治外感风热，用至1两，又能出汗，且其汗出之力甚柔和，又甚绵长。”表明连翘确实有发汗的作用。

15.降血压作用

可使血压下降至原水平的40%～60%，并且迅速、显著，但持续时间短。

16.其他作用

连翘还含有25%左右的蛋白质和较丰富的糖类、无机盐和维生素。其蛋白质是由多种人体所必需的氨基酸组成的，其中含2%谷氨酸和4%天门冬氨酸，具有促进人脑细胞发育和增强记忆的功能。同时连翘还具有美容的作用，连翘的花及未成熟的果实采集后用水煮20min，每天早晨或睡前用此水洗脸，有良好的杀菌、杀螨和美颜护肤作用。长期坚持使用，可消除面部的黄褐斑、蝴蝶斑，减少痤疮和皱纹。