调脂药物的种类很多，目前临床上应用的调脂药物主要有他汀类、贝特类、烟酸类、胆固醇吸收抑制药、树脂类等，其中最为常用的是他汀类。
（一）他汀类
他汀类具有竞争性抑制细胞内胆固醇合成早期过程中限速酶的活性，继而上调细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体，加速血浆LDL的分解代谢的作用，此外还可抑制VLDL的合成。因此他汀类药物能显著降低TC、LDL-C和apoB，也降低TG水平和轻度升高HDL-C。此外，他汀类还可能具有稳定斑块、抗炎、保护血管内皮功能等作用，这些作用可能与冠心病事件的减少有关。近20年来临床研究显示他汀类是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化性疾病非常重要的药物。
国内已上市的他汀类药物有：阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、瑞舒伐他汀和氟伐他汀。他汀类药物使LDL-C降低18%～55%；HDL-C升高5%～15%；TG降低7%～30%。另外，国产中药血脂康胶囊含有多种天然他汀成分，其中主要是洛伐他汀，可使TC降低23%，LDL-C降低28.5%，TG降低36.5%，HDL-C升高19.6%。常用剂量为每次0.6g，每日2次。其中阿托伐他汀应用最广，可用于心绞痛、非致死性心肌梗死、冠心病心衰、致死或非致死性脑卒中、某些类型的心脏手术及糖尿病患者。
大多数人都可以耐受他汀类药物。其不良反应包括头痛、失眠、抑郁以及消化不良、腹泻、腹痛、恶心等消化道症状，但通常较轻且短暂。有极少数（0.5%～2.0%）病例发生转氨酶升高。横纹肌溶解是他汀类药物最危险的不良反应，当联合应用多种药物时，发生上述肌肉不良反应的概率大增，应引起高度注意。为了避免上述不良反应的发生，在开始应用他汀类药物时，要检测转氨酶（ALT、AST）和肌酸激酶（CK），治疗期间定期监测复查。如果发生或高度怀疑肌炎，应立即停止他汀类药物治疗。
各类他汀类药物的标准剂量降脂幅度
20世纪后期，至少有5项大规模临床试验证实他汀类药物降低TC、LDL-C和TG水平，升高HDL-C水平，并降低冠心病病死率和致残率，这5个研究被公认具有里程碑意义，奠定了他汀类药物调脂预防冠心病的基石。因此他汀类被认为是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化性疾病最重要的药物。
他汀类药物随剂量增大，降脂作用亦增大，但另一方面不良反应也会增多。因此，不宜为片面追求提高疗效而过度增大剂量。很少有他汀类药物能将LDL-C水平降到＜1.8mmol/L。因此，增加他汀类药物剂量的强化降脂，不是调脂提高疗效的唯一方法，也不是最好的方法。目前我国他汀类药物的应用存在不足、不规范的问题。
（二）贝特类
贝特类药物亦称苯氧芳酸类药物，主要适用于TG升高为主的患者。本类药物能够增强脂蛋白酶的作用，使血中富含胆固醇（TG）的乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白（VLDL）加速降解，降低血中TG水平，提高HDL-C水平。常用剂量可使TG降低40%～50%，HDL-C升高20%。对轻中度升高的LDL-C也有所下降。国内常用的贝特类药有微粒化非诺贝特（力平脂，0.2g，每日1次），苯扎贝特（必降脂，0.2g，每日3次），吉非罗齐（诺衡，0.3～0.6g，每日2次）。
此类药物的常见不良反应为消化不良、胆石症等，绝对禁忌证为严重肾病和严重肝病。吉非罗齐虽有明显的调脂疗效，但安全性不如其他贝特类药物。由于贝特类单用或与他汀类合用时也可发生肌病，应用贝特类药物时也须监测肝酶与肌酶，以确保安全。
（三）烟酸
烟酸属B族维生素，当用量超过作为维生素作用的剂量时，可有明显的降脂作用。烟酸的降脂作用机制尚不十分明确，可能与抑制脂肪组织中的脂解和减少肝脏中VLDL合成和分泌有关。
烟酸有速释剂和缓释剂2种剂型。速释剂不良反应明显，一般难以耐受，现多已不用。缓释型烟酸片不良反应明显减轻，较易耐受。轻中度糖尿病患者坚持服用，也未见明显副作用。烟酸缓释片常用量为1～2g，每日1次。一般临床上建议，开始用量为0.375～0.5g，睡前服用；4周后增量至每日1g，逐渐增至最大剂量每日2g。烟酸可使TC降低5%～20%，LDL-C降低5%～25%，TG降低20%～50%，HDL-C升高15%～35%。适用于高三酰甘油血症，低高密度脂蛋白胆固醇血症或以TG升高为主的混合型高脂血症。
烟酸常见的不良反应有颜面潮红、高血糖、高尿酸（或痛风）、上消化道不适等。这类药物的绝对禁忌证为慢性肝病和严重痛风；溃疡病、肝损伤和高尿酸血症患者亦不建议应用该类药物。
（四）胆固醇吸收抑制药
胆固醇吸收抑制药依折麦布，口服后被迅速吸收，且广泛结合成依折麦布-葡萄糖苷酸，作用于小肠细胞的刷状缘，有效地抑制胆固醇和植物固醇的吸收。由于减少胆固醇向肝脏的释放，促进肝脏LDL受体的合成，又加速了LDL的代谢。
常用剂量为每日10mg，使LDL-C降低约18%，与他汀类药物合用对LDL-C、HDL-C和TG的作用进一步增强。该药的不良反应为头痛和恶心，不宜与考来烯胺合用，必须合用时须在服用考来烯胺前2小时或后4小时服此药。
（五）胆酸螯合剂
胆酸螯合剂主要为碱性阴离子交换树脂，在肠道内能与胆酸（在肝脏由胆固醇合成）呈不可逆结合，因而阻止胆酸及其代谢产物被重吸收，促进胆酸随粪便排出体外，加速血液中LDL-C清除，结果使血清LDL-C水平降低。胆酸螯合剂可使TC降低15%～20%，LDL-C降低15%～30%，HDL-C升高3%～5%，对TG无降低作用甚或稍有升高。
常用的胆酸螯合剂有考来烯胺（每日4～16g，分3次服用）、考来替泊（每日5～20g，分3次服用）。胆酸螯合剂常见不良反应有胃肠道不适、便秘，影响某些药物的吸收。此类药物的绝对禁忌证为TG＞4.52mmol/L（400mg/dl）；当TG＞2.26mmol/L（200mg/dl）时也不建议应用该类药物。
（六）其他调脂药
1.普罗布考 此药通过渗入到脂蛋白颗粒中影响脂蛋白代谢，而产生调脂作用。可使血浆TC降低20%～25%，LDL-C降低5%～15%，而HDL-C也明显降低（可达25%）。主要适应于高胆固醇血症尤其是纯合子型家族性高胆固醇血症。普罗布考尚有抗氧化作用。常用剂量为0.5g，每日2次。常见的不良反应包括恶心、腹泻、消化不良等。
2.ω-3脂肪酸 为长链多不饱和脂肪酸，主要包括二十碳戊烯酸（EPA）和二十二碳己烯酸（DHA），两者为海鱼油的主要成分，制剂为其乙酯，高纯度的制剂用于临床。ω-3脂肪酸制剂降低TG和轻度升高HDL-C，对TC和LDL-C无影响。当用量为每日2～4g时，可使TG下降25%～30%。主要用于高三酰甘油血症；可以与贝特类药物合用治疗严重高三酰甘油血症，也可与他汀类药物合用治疗混合型高脂血症。ω-3脂肪酸还有降低血压、抑制抗血小板聚集和炎症的作用，改善血管反应性。与他汀类药物或其他降脂药合用时，无不良的药物相互作用。ω-3脂肪酸制剂（多烯酸乙酯）中的二十碳五烯酸（EPA）加上二十二碳六烯酸（DHA）的含量应大于85%，否则达不到临床调脂效果。ω-3脂肪酸制剂的常用剂量为0.5～1g，每日3次。近来还发现ω-3脂肪酸有预防心律失常和猝死的作用。
该类制剂的不良反应不常见，有2%～3%服药后出现消化道症状，如恶心、消化不良、腹胀、便秘。
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