1.人参
(性味归经)甘、微苦,温,归脾、肺、心三经。
(功效作用)大补元气,补脾益肺,生津止渴,安神增智。
(药理研究)人参对离体兔耳血管和大鼠后肢血管有收缩作用,对整体动物冠状血管、脑血管、眼底血管有扩张作用。静脉注射人参总皂苷能降低犬后肢血管和脑血管阻力,增加肾血管阻力。人参中的田七氨酸对组织胺诱导的豚鼠主动脉收缩有增强作用。腺苷酸、焦谷氨酸及酸性多糖对去甲肾上腺素和组织胺诱导的主动脉收缩有抑制作用。人参皂苷Rbl和R0能使兔离体血管扩张,Rgl则无此作用。Rbl、R0、Rgl、NP均能对抗CaCl2引起的血管收缩作用。由此可见,人参皂苷Rbl、R0、Rgl对血管的扩张作用是有选择性的。这种选择性可能是人参双向调节血压的原因。
人参对麻醉动物有小剂量升压,大剂量降压的作用,但在治疗时剂量大小对患者血压无明显影响。在实验中观察到,麻醉犬对人参的降压作用有快速耐受现象,朝鲜人参在降压的同时,可以使血浆中组胺浓度升高,表明人参的短暂的降压作用可能与其能引起组织胺的释放有关。人参较长时间的降压作用可能与人参可致血管内Ca2+减少有关。在动物切除大脑和服用神经节阻断药后,人参的降压作用可被消除,表明人参的降压作用还与中枢神经有关。
人参及人参皂苷对缺氧、缺血心肌有明显的保护作用。其作用与人参能促进细胞对葡萄糖的摄取和利用、提高糖酵解和有氧分解能力、增加能量供应、降低心肌缺氧时心肌乳酸含量有关,也与其能抑制氧自由基产生、保护缺血心肌中SOD活性、降低心肌中脂质过氧化物含量有关。
2.党参
(性味归经)甘,平,归脾、肺二经。
(功效作用)补中益气,生津养血,扶正祛邪。
(药理研究)党参注射液与醇提取物,在低浓度时对离体蟾蜍心脏有抑制作用,高浓度时可使心脏停止跳动。党参提取物能提高度麻醉猫心泵血流量,而不影响心率,还能增加脑、下肢及内脏血流量。党参强心作用机制与人参不同,初步认为与其能抑制心肌细胞内磷酸二酯酶活性有关。
党参浸膏与醇提取物,静脉给药对麻醉犬、兔均有短暂降压作用。党参注射液0.5克/千克给兔静注,0.25克/千克给犬静注均能引起血压立即下降,但又迅速恢复,重复给药无快速耐受现象。切断双侧迷走神经,静注阿托品、普鲁卡因或苯海拉明皆不影响其降压效果;并能明显对抗肾上腺素的升压作用。
静脉滴注党参注射液,能使晚期失血性休克家兔动脉压回升,中心静脉压下降。此作用与其能改善微循环作用有关。
党参注射液(1克/毫升)对脑垂体后叶素引起的急性心肌缺血、对异丙肾上腺素耗氧均有一定的保护作用,Ⅱ导联T波、ST波均有不同程度的下降。但对垂体后叶素引起的心律失常无明显影响。
3.黄芪
(性味归经)甘、微温,归脾、肺二经。
(功效作用)补气固表,利水退肿,托疮生肌。
(药理研究)黄芪具有强心作用,能加强正常心脏的收缩,对中毒或疲劳衰弱的心脏更显著。黄芪醇提取液,在小剂量时可使离体蛙心收缩增强,振幅明显增大,在大剂量时则产生抑制作用。黄芪皂苷在剂量为50~200毫克/毫升时,使离体豚鼠心脏心肌收缩力明显增强,在剂量为500毫克/毫升时,使心肌细胞静息电位减少10毫伏,表明黄芪皂苷的强心作用与K+-Na+-ATP酶活性有关。黄芪对感染柯萨奇B2病毒后引起的大鼠心肌细胞核畸形、核染色体凝集、线粒体肿胀或形成空泡、糖原颗粒减少、闰盘结构改变等超微结构变化均有明显保护作用。
降压作用:黄芪能使冠状动脉血管和肾脏血管扩张,并对全身末梢血管亦有扩张作用,因而能降低血压。从黄芪根中分离出的γ-氨基丁酸的降压作用与剂量密切相关,随剂量增加而增强,大量重复给药后,可使心脏产生快速耐受现象,其降压作用逐渐减弱或消失。但给大鼠注射黄芪提取物40毫克/千克、80毫克/千克、1克/千克均末观察到耐受现象。表明γ-氨基丁酸并不是黄芪中惟一的降压成分。黄芪注射液对麻醉犬、猫下肢血管有明显扩张作用。黄芪对麻醉犬冠状动脉、椎动脉、肾动脉、肠系膜上动脉的作用,除肾血管收缩力增强外,其他血管阻力均下降。不仅如此,黄芪水煎剂对自发性高血压大鼠心肌羟脯氨酸、尿激肽释放酶、缓激肽、醛固酮的下降均有改善和逆转作用,并对纹状体脑啡肽含量和血浆肾素活性的升高均有降低作用。这表明黄芪的降压作用与其能扩张外周血管有关。
4.炙甘草
(性味归经)甘,平、微温,归心、肺、脾、胃经。
(功效作用)补脾益气,润肺止咳,缓急止痛,缓和药性,清热解毒。
(药理研究)甘草煎剂能使蟾蜍离体心脏收缩振幅增大。甘草甜素也可使蟾蜍离体心脏兴奋,并与肾上腺素表现出明显的协同作用;还能对抗乙酰胆碱、毒扁豆碱对心脏的抑制作用。
炙甘草提取液制药1克/千克,静脉给药对乌头碱诱发的异位节律和室上性节律失常有抑制作用,18-α-甘草次酸对氯仿诱发的小鼠室颤,对氯仿-肾上腺素诱发的兔室上性心律失常均有不同程度的抑制作用;还能使CaCl2诱发的大鼠室上性心律失常出现的时间明显延长。
甘草甜素有降血脂作用,此作用与给药剂量有关,在剂量为2毫克/千克时,能使实验性动脉粥样硬化家兔血浆胆固醇含量降低,并能阻止大动脉和冠状动脉硬化的发展。在剂量为10毫克/千克时,能明显使实验性高血脂家兔血浆胆固醇、三酰甘油的含量减少。在剂量为40毫克/千克时反而无效。甘草次酸盐10毫克/千克口服,能使高血脂大鼠、实验性动脉硬化家兔的血胆固醇、脂蛋白含量降低。给高血压、高血脂、动脉硬化的患者每日口服甘草甜素(150~200毫克),连续服用2个月,患者血清脂质、总脂质、总胆固醇、中性脂肪、α-脂蛋白、磷脂、游离脂肪酸、总胆固醇均明显降低。关于甘草及其组分的降血脂机制,目前认识仍不一致。有人认为,其降血脂作用与甘草甜素能刺激垂体-肾上腺系统有关;也与甘草甜素能促进胆固醇的结合与排泄有关;有人认为,甘草次酸的降血脂作用与去氧皮质酮相似,但又与糖皮质激素有所不同。总之,甘草的降脂作用机制有待进一步探讨。
5.生地黄
(性味归经)甘、苦,寒,归心、肺、肾经。
(功效作用)清热凉血,养阴生津。
(药理研究)经实验表明生地黄制成的流浸膏对蛙心收缩力有显著增强作用,对衰弱的心脏作用更明显,但大剂量能使蛙心中毒。用放射配基结合法观察到:用注射后的方法造成的甲状腺素过多大鼠模型,其肾脏β-肾上腺素能受体最大结合容量较正常组显著增加,生地黄能使之恢复正常,而附子、肉桂则使之进一步提高。正常组及用药组间亲和力无明显差异。故认为从分子水平调节β-受体的最大结合容量可能是生地黄的重要机制之一。
6.玄参
(性味归经)苦、甘、咸,寒,归肺、胃、肾三经。
(功效作用)清热解毒,滋阴降火。
(药理研究)玄参乙醇提取物能明显增加离体兔冠状动脉流量,增加小鼠心肌86Rb摄取量。对垂体后叶素所致家兔实验性心肌缺血有保护作用,能增强小鼠耐缺氧能力,对麻醉猫有一定降压作用。此外,还能增加离体兔耳灌流量,对氯化钾和肾上腺素所致兔主动脉血管痉挛有一定缓解作用。北玄参水浸剂和水煎剂对麻醉犬、猫、兔均有显著降压作用,对肾型高血压犬尤为显著。在蟾蜍心脏灌流时,流浸膏小剂量有轻微强心作用,大剂量呈中毒现象,对蟾蜍下肢血管有扩张作用。
7.麦冬
(性味归经)甘、微苦,微寒,归肺、心、胃三经。
(功效作用)润肺养阴,益胃生津,清心除烦。
(药理研究)麦冬注射液对失血性休克大鼠有改善左心室功能与抗休克作用,能逆转失血大鼠心脏功能的抑制,改善循环而使血压回升。但作用较短暂,再次少量给药可明显延长作用时间。在临床上,能提高气阴两虚冠心病患者的心肌收缩力,保护心肌缺血时的心泵功能,使SVI、SWI、CI及PEP/LVET明显提高。此作用在用药后短时间内存在,并随治疗天数增加而更趋明显。在动物实验中,能改善Vpm、SV、CO及LVW等指标,防止因结扎LAD而造成的心脏排血功能减退。麦冬煎剂和水提取物能抑制离体蛙心和兔心的心肌收缩力,减慢心率;使离体兔心冠状动脉灌流量增加,心舒张期延长。麦冬煎剂对戊巴比妥钠麻醉犬有降压、减慢心率作用,大剂量可加大脉压差;还能使离体兔主动脉舒张,小鼠外周血管扩张。其乙醚提取物对离体蛙心也有强心作用,大剂量则抑制。乙醚残留物也有类似作用,但作用较短暂。麦冬水提液能抑制离体豚鼠右心房的正常自律性,降低心肌兴奋性及心肌收缩力,但对乳头肌的有效不应期无明显影响。麦冬皂苷可明显增强离体蟾蜍心脏的心肌收缩力及增加心排血量。麦冬总皂苷及总氨基酸小剂量均可使离体豚鼠心脏的心肌收缩力增强,冠脉流量增加,大剂量则作用相反。
麦冬能对抗肾上腺素诱发在体兔的缺血性心律失常的发生。麦冬注射液对脑垂体后叶素引起的清醒与麻醉大鼠急性心肌缺血的初期T波增高及其后T波低平均有保护作用。能迅速使氯化钡所致大鼠的双向性心动过速的心律失常转为正常窦性心律,但作用短暂。对乌头碱引起的心律失常具有防止发生的作用。可使急性心肌梗死后新西兰兔心脏血浆的cAMP和cGMP呈下降趋势,cAMP/cGMP的比值接近造模前水平。麦冬注射液加用小剂量硫酸镁注射液可预防犬实验性急性心肌梗死后的心律失常发生;降低心肌耗氧量,增加心肌能量供给;限制心肌梗死范围。麦冬注射液对垂体后叶素引起的大鼠心电图T波变化有显著的对抗作用。麦冬总皂苷可有效地预防或对抗由CHCl3-Adr所致兔心律失常和氯化钡、乌头碱所诱发的大鼠心律失常,并使结扎犬冠状动脉24小时后的室性心律失常发生率下降。
8.玉竹
(性味归经)甘,微寒,归心、肺、胃三经。
(功效作用)养阴润燥,生津止渴。
(药理研究)玉竹煎剂和小剂量配剂可使离体蛙心搏动迅速增强,大剂量则使心跳减弱甚至停止。玉竹注射液,对离体蛙心小剂量无影响,大剂量则抑制,对兔离体心脏的收缩力先抑制后增强,对垂体后叶素所致的兔急性心肌缺血有一定保护作用。
玉竹煎剂给家兔静脉注射可使血压缓慢上升。小剂量玉竹煎液对麻醉犬血压无明显影响,较大剂量可使血压暂时下降。玉竹注射液和玉竹浸膏对麻醉犬、兔均有短暂降压作用,切断迷走神经或注射阿托品后,降压作用减弱。
玉竹煎剂可使麻醉犬肾容积减少。蛙全身血管及下肢血管灌流实验表明,玉竹煎剂可使血管灌流量显著减少。玉竹注射液对蟾蜍下肢血管有扩张作用。离体兔耳血管灌流实验表明,玉竹注射液能使血管扩张,且扩张的作用与神经无关。
9.黄精
(性味归经)甘,平,归脾、肺、肾三经。
(功效作用)补脾益气,补肾益精,润肺滋阴。
(药理研究)黄精水浸膏0.16~0.26克/千克静脉注射,能使麻醉犬冠脉血流量明显增加,垂体后叶素引起的T波升高明显下降,对心肌缺血有明显保护作用。
黄精水煎剂0.5克/只静脉滴注,能使小鼠血浆cAMP、cGMP含量下降,而cGMP下降较多,使cAMP/cGMP比值升高;6克/千克连续给药10天,还可明显提高小鼠红细胞膜K+-Na+-ATP酶的活性。
10.淫羊藿
(性味归经)辛甘,温,归肝、肾二经。
(功效作用)补肾壮阳,祛风除湿,降压平喘。
(药理研究)淫羊藿苷具有抑制血管平滑肌细胞外Ca2+内流作用,这是淫羊藿苷扩张血管的主要机制。淫羊藿制剂能扩张外周血管,改善微循环,增加血流量。其降压作用也与扩张血管有关。
动物实验结果表明,淫羊藿可使离体豚鼠心脏、麻醉开胸狗心脏以及正常小鼠心脏冠状动脉血流量明显增加,并对垂体后叶素引起的大鼠心肌缺血有一定保护作用。
淫羊藿及淫羊藿煎剂均可抑制心肌收缩力,尤其是抑制心室压力上升速率,从而降低心肌耗氧量。淫羊藿对儿茶酚胺类药物具有类似普奈洛尔的拮抗作用。实验表明对小鼠预先注射淫羊藿后,在缺氧条件下可降低异丙肾上腺素对小鼠的毒害,显著提高小鼠的存活率。
冠状动脉中血栓主要由血小板组成,血小板功能异常,常导致血栓形成,是诱发心绞痛和心律失常的重要原因。淫羊蕾在体内具有抗血小板聚集作用,一方面可预防血栓形成,另一方面可降低循环血液黏度,使血液流速增快,最终改善和增强所有器官和组织及全身的血流供应。
11.巴戟天
(性味归经)辛甘,微温,归肾经。
(功效作用)补肾壮阳,强腰除湿。
(药理研究)巴戟天含有大量Zn元素,它可改善机体对Cu的利用,因而可调整体内的Zn/Cu比值。因此,根据冠心病病因的Zn/Cu比值假说,巴戟天可能有降低胆固醇,防治冠心病的作用。
12.补骨脂
(性味归经)苦、辛,大温,归肾、脾二经。
(功效作用)补肾壮阳,温脾止泻,固精缩尿,纳气平喘。
(药理研究)补骨脂乙素具有强心和扩张冠状动脉、增加冠脉血流量的作用。10-5~10-6浓度的补骨脂乙素就能明显扩张大鼠、豚鼠、兔、猫等动物的离体心脏和冠状动脉;能对抗脑垂体后叶素对冠状动脉的收缩,但对总外周血管阻力影响不大;能加强豚鼠、大白鼠的心肌收缩力;能兴奋蛙心,并对抗乳酸引起的蛙心心力衰竭。犬静脉注射补骨脂乙素20毫克/千克时,冠脉流量增加80%以上,冠脉阻力明显下降,每搏心输出量及作功量均有增加,而心肌耗氧量则增加不明显。
施今墨认为补骨脂还能补相火以通君火,扩张冠状动脉,治疗冠心病。离体心脏灌注实验发现,补骨脂可扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,减少冠状动脉阻力,而心肌耗氧量的增加不明显。
13.熟地黄
(性味归经)甘,微温,归心、肝、肾三经。
(功效作用)补精益髓,养血滋阴。
(药理研究)中等剂量的熟地黄流浸膏对蛙心有显著的强心作用,对衰弱的心脏作用更为显著。麻醉犬静脉注射熟地黄浸膏2.5毫升,使单位时间内尿量增加。利尿原因与强心及扩张肾血管作用有关。
14.当归
(性味归经)甘、辛、苦,温,归肝、心、脾三经。
(功效作用)补血调经,活血止痛,润肠通便。
(药理研究)当归煎剂腹壁静脉给药时,能使在体蟾蜍心脏多数出现完全性房室传导阻滞,心房收缩力明显减弱。当归浸膏静脉注射可使麻醉犬及清醒肾型高血压犬心率先增后降,清醒犬较明显。离体兔心脏实验表明:当归流浸膏溶液使心肌收缩力微降,不应期显著延长,此作用可为氯化钙及肾上腺素所对抗。心室肌细胞电生理显示,当归注射液给豚鼠静脉注射后1~5分钟,能使左心室肌细胞动作电位波形增宽变低,波峰变钝,动作电位振幅明显降低,0相最大上升速率明显减慢,有效不应期和动作电位复极时限显著延长,持续20多分钟。当归显著减慢心率,P-R间期也相应延长。
当归可增加心肌氧的供给,减少氧的消耗。当归注射液静脉注射可使麻醉犬冠状动脉阻力和总外周血管阻力下降,冠状动脉血流量明显增加,心肌氧耗量明显减少,并能显著减轻麻醉犬因阻断冠状动脉的心肌梗死范围。当归流浸膏及阿魏酸钠均能增加小鼠心肌摄取86Rb的能力,表明其能改善心肌营养性血流量。当归素对结扎大鼠冠脉所致的心肌缺血再灌注损伤膜脂有保护效应,能明显降低膜Ca2+-ATP酶活性和游离脂肪酸、磷酸胆固醇比值,改善线粒体流动性,抑制过氧化物对心脏造成的损伤。
当归及其制剂对多种实验性心律失常模型有不同程度的对抗作用,可推迟心律失常出现的时间,提高致颤阈,甚至可使其转为正常节律。当归抗心律失常的作用可能是减慢传导、延长有效不应期、消除折返、延长平台期、抑制异位节律点、提高致颤阈等多方面作用的结果。
当归的多种制剂均能使动物血管外周阻力降低,血压下降,并使血管扩张,器官血流量增加。关于当归对血压和心率的影响也有不同和相反的报道,有报道认为当归对血压的影响具双相作用,先升后降。还有报道认为,当归挥发油有升压作用,非挥发性部分则引起血压下降,其上升或下降程度与剂量大小成正比,但血压总的趋势是下降。当归对血压的影响可能与制剂成分、用量、给药速度及机体状态有关。有实验证明,当归的扩血管降压作用可能与胆碱能受体和组胺受体有关。当归挥发油及其成分藁本内酯能对抗血小板所释放的TXA2引起血管收缩。阿魏酸钠则具有抑制TXA2生成的作用,这些均为当归扩血管作用的有效成分。
当归对静脉注射高分子右旋糖酐所致的家兔软脑膜急性微循环障碍有明显改善作用,可使血流速度增快,血细胞解聚。阿魏酸钠能升高小鼠耳郭温度,表明有改善微循环和扩张血管的作用。
15.何首乌
(性味归经)苦、甘、涩,温,归肝、肾二经。
(功效作用)养血益肝,固精补肾。
(药理研究)何首乌对在体或离体蛙心均有减慢心率作用,并能对抗异丙肾上腺素引起的心率加快作用。能轻度增加离体兔心的冠状动脉血流量,并能对抗垂体后叶素所致家兔心肌缺血。
16.茯苓
(性味归经)甘、淡,平,归心、肺、肾、脾、胃五经。
(功效作用)补益脾胃,渗利水湿,宁心安神。
(药理研究)用茯苓水、乙醇及乙醚提取物对土拨鼠的离体心脏及蟾蜍和食用蛙的离体心脏进行实验,发现对土拨鼠的离体心脏无影响,而通过离体心脏的灌流实验,发现各种提取物都能使心肌收缩力增强,心率加快。茯苓素还可抑制毛细血管的通透性,增加小鼠心肌86Rb的摄取量。
17.瓜蒌
(性味归经)甘,寒,归肺、胃、大肠三经。
(功效作用)清热化痰,润燥止咳,利气宽胸散结。
(药理研究)全瓜蒌注射液及瓜蒌皮制成的注射液对离体豚鼠心脏有扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量的作用,而以后者作用更甚。瓜蒌注射液对垂体后叶素所致的大鼠急性心脏缺血有明显保护作用。瓜蒌可明显缩小缺血再灌注心肌的梗死范围。改善实验性AMI后心功能,增加侧支循环,明显降低异丙肾上腺素性心肌梗死之心肌缺血FFA的含量,明显增加心肌Ca2+-Mg2+-ATP酶活力,且Na+-K+-ATP及5′-NT亦有明显增加趋势,明显降低心、脑、肾的MDA含量,显著增加肝、脑及血液SOD活力,表明通过改善心肌FFA代谢及抑制脂质过氧化物形成达到保护心肌的作用。瓜蒌皮水煎液可对抗氯化钙和哇巴因所致的心律失常,能明显减少CaCl2诱发大鼠室颤的动物数量,提高哇巴因诱发豚鼠室性心动过速的剂量阈值,能明显延长麻醉大鼠心电图P-R、Q-T、R-R间期。瓜蒌不同部位的扩冠作用强度依次为:皮>霜>仁>子壳。自瓜蒌皮中分离的类生物碱亦有扩张冠状动脉作用。瓜蒌注射液静脉注射后5分钟,能使家兔血压显著下降,脉压显著增加,当剂量加大2~4倍时,能使家兔肠系膜微动脉口径显著增大,表明有扩张微血管作用。
18.石菖蒲
(性昧归经)辛,温,归心、脾、胃三经。
(功效作用)开窍宁神,化湿祛痰,宽中和胃。
(药理研究)本药有扩张外周血管和降低血压的作用,能改善血液高凝倾向,抑制血栓形成。实验表明,石菖蒲对中枢神经有镇静作用。其水煎剂、去油水煎剂、挥发油α-细辛醚、β-细辛醚对小鼠均有镇静作用,能使小鼠自发活动减少,并能增强戊巴比妥的催眠作用。其水煎剂能对抗戊四氮引起的小鼠惊厥。其挥发油中α-细辛醚能对抗小鼠给戊四氮和家兔侧脑室给乙酰胆碱所致的惊厥。
19.远志
(性味归经)辛、苦,微温,归心、肺、肾三经。
(功效作用)交通心肾,安神益智,祛痰开窍,消散痈肿。
(药理研究)远志具有一定的降压作用,100%的远志煎剂0.25毫升/千克静脉注射,可使麻醉狗的血压下降60%~70%;0.5毫升/千克可使麻醉兔的血压下降40%~50%。上述降压作用维持时间短暂,1~2分钟内即可恢复给药前水平,重复给药末见耐受现象。
20.葶苈子
(性味归经)苦、辛,大寒,甜葶苈子味甘淡,归肺、膀胱二经。
(功效作用)泻肺平喘,利水消肿。
(药理研究)葶苈子的醇提取物,对在体心脏(蛙、猫、兔)均呈强心苷样作用,能增强心肌收缩力,减慢心率,降低传导速度;对衰竭心脏可增加排血量,降低静脉压;大剂量时,可引起心动过速,心室颤动等类似强心苷样中毒症状。
21.泽泻
(性味归经)甘、咸,寒,归胃、膀胱二经。
(功效作用)利水道,清湿热。
(药理研究)泽泻浸膏通过犬和家免静脉给药后可使血压轻度下降,并维持30分钟。泽泻对犬、兔和大鼠均有降压作用。泽泻醇提取物对肾上腺素引起的动脉条收缩有缓慢的松弛作用,可抑制血管紧张素引起的家兔主动脉条的收缩。离体心脏灌注可使心排血量降低,心率减慢,但可增加冠状动脉血流量。
22.防己
(性味归经)大苦、辛,寒,有小毒,归膀胱、脾、肺三经。
(功效作用)祛风利水,泻血分湿热,止痛。
(药理研究)粉防己中所含生物碱均有不同程度的降血压作用,总生物碱能使血压下降4~9.3千帕,但只能维持几分钟。粉防己碱、去甲粉防己碱静脉注射、肌内注射或灌胃均可使麻醉猫血压明显下降50%~60%,并维持1小时以上。去甲粉防己碱的降压强度不如粉防己碱,且易产生快速耐受性,轮环藤酚碱的降压强度又较粉防己碱为强。
粉防己碱能减慢心率,扩张动脉阻力血管,降低总外周阻力,并对高K+或高Ca2+引起的多种离体动、静脉血管平滑肌收缩均有明显拮抗作用。粉防己碱是Ca2+离子的拮抗药,故对钙离子的阻断作用可能是粉防己碱的主要降压机制。大剂量的粉防己碱对心脏、血管运动中枢、交感神经中枢的抑制作用也与其降压作用有关。
盐酸木防己碱静脉给药,对麻醉猫血压呈剂量依赖性降压作用,这种作用不被阿托品、普萘洛尔、六甲双铵、去甲肾上腺素、苯海拉明、西咪替丁等所拮抗。碘化二甲基木防己碱对麻醉犬、猫、兔及大鼠均有显著降压作用;一次性给药对急性肾型高血压大鼠亦有降压作用,长期口服给药对清醒大鼠的舒张压、收缩压均有降压作用。
粉防己碱能降低猫心乳头肌、豚鼠心房收缩力。对窦房结的自律性、心肌收缩力及泵功能、心排血量、心脏指数、心搏出量及每搏指数均有抑制作用,显著抑制肾上腺素诱发的自律性、延长功能性不应期,减少心肌耗氧量。氯化钙和异丙肾上腺素能拮抗粉防己碱的负性肌力作用,粉防己碱也能非竞争性地拮抗氯化钙和异丙肾上腺素的正性肌力作用,但和普萘洛尔不同,不能竞争性地阻断β受体。应用细胞内微电极技术,测定了粉防己碱对离体豚鼠右心室乳头肌正常及高K+时,除极之心肌细胞动作电位和收缩力的影响,证实粉防己碱是一个Ca2+慢通道阻滞药。恒速静脉滴注粉防己碱3~15毫升/千克时,可使HBE、A-H和P-R间期延长,但对H-V和V波无明显影响,表明粉防己碱只抑制室上性传导,对室内传导无影响。
粉防己碱能对抗哇巴因、乌头碱、氯化钙、氯化钡、氯仿和肾上腺素等所致的动物心律失常。提高哇巴因引起正性肌力作用所需的剂量,缩短哇巴因性室性期前收缩和室性心动过速的持续时间,推迟乌头碱性心律失常的发生时间,对大量钙引起的大鼠室性颤动有保护作用,使死亡动物数明显减少。在细胞外液Ca2+浓度升高时,能拮抗粉防己碱的抗心律失常作用,故认为粉防己碱的抗心律失常作用是通过抑制Ca2+内流而实现的。
粉防己碱对冠状动脉血管有明显的扩张作用,对哇巴因、肾上腺素所致冠状动脉痉挛、收缩有明显松弛作用,可使离体猫、兔、豚鼠心脏冠状动脉流量明显增加,其作用可被高Ca2+离子所拮抗。微电极记录结果表明,粉防己碱对正常或高K+离子除极之心肌细胞的动作电位和收缩力均有抑制作用,说明粉防己碱是一个慢通道阻滞药。研究结果还表明,粉防己碱扩张冠脉作用与肾上腺素、儿茶酚胺类物质无关。但对异丙肾上腺素所致大鼠急性心电图改变有显著对抗作用,并不能阻断异丙肾上腺素松弛冠状动脉的作用。因此认为粉防己碱的扩张冠脉作用是通过抑制细胞上的电位依赖性通道,阻止Ca2+通过此通道进入细胞内来实现的。
粉防己碱能明显抑制心肌耗氧量和氧摄取率,能明显降低结扎开胸犬冠状动脉左前降支心电图ST段的升高,缩小心肌损伤的范围,并使梗死区心肌释放入血的肌酸磷酸激酶显著减少。粉防己碱对心肌的保护作用与其能扩张冠状动脉密切相关。
23.海藻
(性味归经)苦、咸,寒,归肝、胃、肾经。
(功效作用)软坚散结,消痰利水。
(药理研究)海藻浸剂静脉注射,对麻醉犬、兔有较明显持久的降压作用,乙醇浸膏次于水浸剂。
24.川芎
(性味归经)辛,温,归肝、胆二经。
(功效作用)活血行气,祛风止痛。
(药理研究)不同制剂、不同剂量的川芎对心脏的作用不同,以20~30克/千克的川芎煎剂给蟾蜍灌胃,可使在体蛙心收缩振幅增大,心率减慢。以40克/千克给蟾蜍灌胃,可使在体蟾蜍心脏停搏。给清醒高血压犬静脉滴注川芎嗪,可引起心率加快,这些作用可被普萘洛尔阻断、利舍平部分阻断。川芎嗪对心脏的兴奋作用可能是通过交感神经间接兴奋心脏受体所引起的。
川芎水浸剂、生物碱、川芎嗪及酚性物质分别腹腔给药,均能对抗垂体后叶素引起的小鼠心肌缺血和心电图缺血性变化。川芎嗪150毫克/千克能明显对抗垂体后叶素引起的家兔急性心肌缺血和心电图T波的升高。川芎嗪对结扎冠状动脉造成犬心肌梗死有明显的保护作用,使心肌梗死范围明显缩小,损害程度明显减轻,电镜下还可见到川芎嗪对缺血心肌线粒体的保护作用。
川芎水提液及其生物碱均具有扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量、改善心肌缺氧状态的作用,给药15分钟后,能使大鼠离体心脏冠状动脉血流量增加,能明显抑制离体心肌冠状动脉痉挛,对离体灌流豚鼠心脏有剂量依赖性作用,大剂量川芎嗪能显著增加清醒小鼠的冠状动脉血流量和心肌营养血流量,从而缓解心肌的缺血状态,表明川芎对心肌的保护作用与其能扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量有关。
川芎嗪40毫克/千克能对抗哇巴因引起的豚鼠心律失常,CaCl2引起的小鼠室颤的发生率。
川芎嗪能扩张肺血管,抑制急、慢性缺氧引起的大鼠血管收缩和肺动脉升压反应,抑制缺氧时引起的肺动脉中膜增厚。川芎浸膏、乙醇浸出液和生物碱对犬、猫、兔等麻醉动物均有显著而持久的降压作用。川芎的降压作用与其能抑制去甲肾上腺素、氯化钾、氯化钙诱发的动脉的收缩效应,抑制血管平滑肌Ca2+的内流有关。
25.赤芍
(性味归经)酸、苦,微寒,归肝、脾二经。
(功效作用)清热凉血,祛瘀止痛,活血消肿。
(药理研究)观察0.2%赤芍注射液对灌流大白鼠离体心脏冠状动脉血流量的影响,显示可使离体正常心脏冠状动脉血流量增加28.4%,使纤颤心脏的冠状动脉血流量增加21%,表明赤芍液对冠状动脉有直接扩张作用。赤芍苷有增加犬冠状动脉血流量和股动脉流量的作用,其作用分别相当于罂粟碱的1/20和1/110,亚硝酸甘油的1/250和1/4500。赤芍的另一成分d-儿茶精也可增加豚鼠和犬的冠状动脉血流量。
静脉注射赤芍注射液(8克/千克)对垂体后叶素诱发的急性心肌缺血有明显保护作用,赤芍苷和d-儿茶精也有相同作用。
赤芍注射液1.0克/千克肌内注射对兔有扩张肺血管、降低肺动脉压,增加心排血量、改善心肺功能的作用。
以赤芍提取物(相当于生药10克/千克)灌胃,对烫伤大鼠早期心肌功能的改变有一定保护作用,可不同程度减轻受伤大鼠在1~4小时内左心室内压峰值、左心室内压最大变化速率、等容压、左室内压最大变化速率与瞬间左心室内压的比值等心功能指标的进行性降低。
赤芍注射液给急性实验性门脉高压犬注射后,门脉压较前下降40~150毫米汞柱,为用药前的26.38%。
26.红花
(性味归经)辛,温,归肝、心二经。
(功效作用)活血通经,祛瘀止痛。
(药理研究)红花煎剂在小剂量时,能使蟾蜍离体心脏及兔在体心脏兴奋,心肌收缩力增强。但在较大剂量时,对心脏又可产生抑制作用,使心律减慢,最后心跳停止在舒张期。在洗去药液后,心脏跳动迅速恢复,振幅和心率增加,但并没有引起心律失常。给麻醉猫静脉注射红花浸剂0.16克/千克,做心脏停跳与复跳实验获得成功,表明红花及其不同制剂对心脏的作用明显不同。
红花注射液10毫克/千克能使犬冠状动脉血流量增加60.4%。水提液静脉给药10毫克/千克,能使冠状动脉血流量增加58.5%,并能使小鼠心肌营养血流量明显增加。红花黄色素Ⅱ开始能使离体心脏冠状动脉血流量增加,但迅速又呈现为明显的抑制作用,表明红花对冠状动脉的作用和剂量也有一定的关系。因此,在临床用药时,注意剂量的变化是非常必要的。
腹腔注射红花煎剂对垂体后叶素引起的大鼠或家兔急性心肌缺血有明显的保护作用,能使短暂阻断冠状动脉血流引起的麻醉犬急性心肌缺血程度减轻,使心肌缺血范围缩小,ST段升高的幅度明显降低,尤其对心脏边缘区有明显保护作用。其作用与红花能扩张冠状动脉、增加冠状动脉流量有关。
红花黄色素对乌头碱所致心律失常有一定的对抗作用。
红花能使麻醉犬股动脉血流量轻度增加。能使含有肾上腺素或去甲肾上腺素的乐氏液灌注的离体兔耳和豚鼠后肢血管扩张,这种扩张效应可能与其能直接部分阻断α-肾上腺素受体有关。
红花煎剂或水提液、红花黄色素对麻醉犬、猫、家兔均有不同程度的降压作用,其作用迅速、短暂,并伴有呼吸兴奋。大剂量时可使动物血压骤降、呼吸抑制而死亡。
红花黄色素不但能增加离体心脏的冠状动脉血流量,还能增加用充满氮气的灌流液灌流家兔心脏所引起的缺氧心肌的冠状动脉血流量,表明红花对缺氧心肌有保护作用。
27.丹参
(性味归经)苦,微寒,归心、心包、肝三经。
(功效作用)活血祛瘀,凉血消痈,安神定志,清心除烦。
(药理研究)低浓度的丹参对离体蟾蜍心脏有一定的抑制作用。紫花丹参注射液、白花丹参注射液能使豚鼠离体心脏立即表现出抑制作用,心肌收缩力减弱,心率减慢,随后心肌收缩力逐渐加强。
复方丹参注射液对垂体后叶素引起的家兔、大鼠心肌缺血有明显保护作用,能减轻急性心肌缺血的程度,能加速心肌缺血或损伤的恢复。复方丹参胶囊60毫克/千克,口服给药,能使心电图ST段明显降低,心肌损伤程度明显减轻。复方丹参胶囊60毫克/千克、120毫克/千克,口服给药,能明显降低结扎麻醉大鼠冠状动脉前降支造成的心肌梗死范围,并使血清磷酸肌酸激酶活性明显降低,心肌SOD活性增加,心肌超微结构病理改变明显减轻。
丹参具有明显的扩张冠脉,增加冠脉流量的作用。紫花丹参、白花丹参注射液能使正常家兔和豚鼠离体心脏和高血脂动脉硬化家兔离体心脏冠脉流量增加。在电刺激引起心室颤动时,丹参也能使冠状动脉血流量增加。对急性心肌梗死犬、猫离体冠状动脉静注丹参素,也能使其冠状动脉血流量明显增加,并能显著对抗垂体后叶素引起的心电图T波改变。将猪离体冠状动脉条两端结扎在灌流装置套管上,丹参素能明显对抗吗啡、普萘洛尔引起的冠状动脉条的收缩。冠心病患者在注射丹参注射液后,冠状动脉血流量指数也均有不同程度的增加。以上表明丹参对动物心肌缺血和心肌梗死有明显保护作用,为临床冠心病的防治提供了药理学基础。
丹参煎剂、丹参注射液、复方丹参注射液、白花丹参注射液、丹参叶注射液静脉给药对家兔和犬均有不同程度的降压作用。丹参和丹参注射液的降压效应能被阿托品所阻断,但不影响肾上腺素或异丙肾上腺素对心血管的影响。丹参的降压作用与其扩血管作用有关。
丹参及其注射液对不同动物的微循环障碍均有不同的改善作用。丹参对冠心病患者微循环障碍也具有明显的改善作用。
28.乳香
(性味归经)辛、苦,温,归心、肝、脾三经。
(功效作用)活血止痛,消肿生肌,伸筋活络。
(药理研究)本品有扩张血管,改善微循环,镇痛,升高白细胞的作用。
29.没药
(性味归经)苦,平,归心、肝、脾三经。
(功效作用)行气活血,消肿止痛。
(药理研究)本品有镇痛、抗炎、降脂、抗动脉粥样硬化、升高白细胞、抑制腺体分泌、抗真菌等作用。
30.益母草
(性味归经)辛、苦,微寒,归心、肝、膀胱三经。
(功效作用)活血祛瘀,利水消肿,清热解毒。
(药理研究)小剂量益母草碱能使离体蛙心收缩力增强,大剂量时反呈抑制作用。益母草水煎醚溶部分对垂体后叶素引起的心肌缺血有明显保护作用,益母草注射液对异丙肾上腺素所致大鼠心肌缺血有改善、恢复作用,使实验性心肌梗死犬病变程度明显减轻,心肌梗死范围明显缩小。镜下还可见到病变心肌超微结构损伤程度明显减轻。
益母草煎剂能使离体豚鼠冠状动脉血流量由4.73毫升/分钟增加到5.69毫升/分钟,心率由163.13/分钟减至109.85/分钟。给麻醉犬静脉注射益母草注射液1毫升/千克,可使冠状动脉阻力下降,冠状动脉血流量增加。细胞培养结果表明,益母草提取物可使心肌细胞簇搏动频率减慢49.77%,还能对抗新福林或异丙肾上腺素引起的心率加快作用。
益母草碱2mg/kg,静脉给药能使麻醉猫血压下降,能维持几分钟的时间。双侧迷走神经切断后,降压作用仍然存在,但能被阿托品所阻断。益母草碱能使温血动物血管呈明显舒张状态,并能对抗肾上腺素对血管的收缩作用。益母草提取物120毫克/千克,静脉给药,也能使外周血管阻力下降,股动脉血流量增加。这表明益母草的降压作用可能与其能扩张血管平滑肌的作用有关。
31.毛冬青
(性味归经)苦,寒,归心、肺经。
(功效作用)活血化瘀,清热解毒,祛痰止咳。
(药理研究)毛冬青甲素能提高心力衰竭家兔心脏每搏排血量(SV)和心脏指数(CI),给药后SV和CI逐渐升高;2小时后SV和CI达最高峰,并接近术前正常水平。心力衰竭症候群也得到不同程度的改善,病理变化也较对照组轻。毛冬青甲素不但对衰竭心脏有明显的强心作用,还可显著增强正常心脏心肌收缩力,其强心作用与毛冬青甲素对心肌具有钙激动作用、明显提高心肌cAMP/cGMP比值等有关。
毛冬青注射液用药3周后,对脑垂体后叶素引起的家兔心肌缺血、心律减缓均有一定的保护作用;心电图ST段偏移及T波倒置消失。电镜下可见毛冬青甲素对家兔慢性心力衰竭心肌线粒体和基质有明显保护作用,心肌琥珀酸脱氢酶活性明显增强,表明毛冬青甲素能提高心肌细胞对缺血、缺氧的耐受能力。
毛冬青中之黄酮苷类具有强而持久的扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量、降低心肌耗氧量、减慢心率的作用。静脉注射3,4-二羟基苯乙酮,可增加冠状动脉和脑血流量,表明毛冬青对冠状动脉和脑血管均有一定扩张作用。但短期内重复用药,作用逐渐降低,说明该成分有快速耐受性。
毛冬青叶中3,4-二羟基苯乙酮对心肌细胞搏动速率及强度有一定抑制作用;对搏动的节律也有调整作用。对于乌头碱诱发的心肌节律失常及速率加快、异丙基肾上腺素及哇巴因诱发的心肌细胞搏动速率及节律变化均有一定对抗作用。毛冬青甲素的抗心律失常作用与其能降低心传导系统的兴奋性,使房室传导时间延迟,从而消除了异位搏动有关。
毛冬青具有缓慢而持久的降压作用,静脉注射毛冬青提取液20~30分钟后才能看到比较明显的降压作用。毛冬青甲素静脉注射5~10分钟收缩压平均下降2.85千帕,舒张压平均下降1.50千帕。毛冬青黄酮苷可直接作用于血管平滑肌,使正常或去神经兔耳血管及上下肢血管扩张,灌流量明显增加,并能解除去甲肾上腺素和垂体后叶素所引起的血管痉挛。侧脑室注射不同剂量的毛冬青甲素引起的动脉降压效应呈“S”形曲线量效关系,收缩压和舒张压明显下降,尤其以舒张压下降最明显。以上表明毛冬青甲素的降压作用与其能扩张血管平滑肌、降低血管外周阻力有关。
毛冬青叶浸膏对氯化钾引起家兔血管平滑肌的收缩有较强的抑制作用。毛冬青甲素对主动脉平滑肌钙离子内流和外流未见明显影响,但对高钾或去甲肾上腺素引起的主动脉平滑肌钙离子内流有明显抑制作用,表明其对平滑肌细胞膜膜电位的影响和动脉的病理状态有关。毛冬青甲素对血管平滑肌的松弛作用,可能与其能增加平滑肌中cAMP含量有关。
32.姜黄
(性味归经)辛、苦,温,归肝、脾二经。
(功效作用)破血行气,通经止痛。
(药理研究)姜黄醇提取液对麻醉犬有降压作用。但姜黄素静脉注射给药对肾上腺素、组织胺和乙酰胆碱引起的血压变化未见明显影响。
姜黄素胃内给药能对抗静注垂体后叶素引起的大鼠心电图ST段、T波的变化,并能增加小鼠心肌营养血流量。
33.水蛭
(性味归经)辛、咸,平,有小毒,归肝经。
(功效作用)破血,逐瘀,消瘤。
(药理研究)水蛭素为一种抗凝血物质,使其与血液混合,可阻碍凝血酶作用于纤维蛋白原,而阻碍血液凝固。20毫克水蛭素可阻止100克人血的凝固,水蛭所分泌的组织胺样物质,可扩张毛细血管而增加出血。本药醇提取物抑制血液凝固的作用,强于虻虫、桃仁等;醇提液强于水制剂。
水蛭素能缓解动脉壁的痉挛,并能显著减轻高血压的症状。
动物实验表明,水蛭粉有改善微循环作用,与肝素效果相仿,而无肝素过量引起出血的副作用。但水蛭粉作用时间短暂。
34.三棱
(性味归经)苦,平,归肝、脾二经。
(功效作用)破血祛痹,行气止痛。
(药理研究)三棱煎剂能使大鼠体外血栓形成时间明显延长,血栓长度明显缩短,血栓重量明显减轻;血浆凝血酶原时间、白陶土部分凝血活酶时间明显增加;纤维蛋白原含量降低,优球蛋白溶解时间缩短。三棱煎剂口服给药,对小鼠也有明显的抗血栓形成和增强纤溶活性的作用。表明三棱不但具有抗血栓形成作用,还有溶栓作用。
35.莪术
(性味归经)辛、苦,温,归肝、脾二经。
(功效作用)破血祛瘀,行气止痛,消食化积。
(药理研究)莪术煎剂能使ADP和肾上腺素诱导的血小板聚集时间延长,积聚指数明显下降。能明显促进家兔体内自身血液和血块的吸收作用。莪术还能使犬股动脉血管阻力明显下降,血流量明显增加。临床研究也表明,莪术注射液静脉给药治疗血栓闭塞性脉管炎的血瘀证患者,肢体血流图明显好转,表明莪术具有一定的抗血栓形成作用。
36.三七
(性味归经)甘、微苦,温,归肝、胃二经。
(功效作用)化瘀止血,消肿定痛。
(药理研究)三七总皂苷对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用,可缩小结扎家免冠状动脉的心肌梗死范围,还具有减少心肌耗氧和抗心律失常作用。三七总皂苷对多种实验性心律失常模型有不同程度的对抗作用,其抗心律失常作用与其对心肌的直接抑制作用相关,而与竞争性阻断α-受体和M-受体无关。三七注射液或三七绒根提取液均可显著增加冠状动脉血流量。三七黄酮可能是三七使冠状动脉血流量增加的有效成分之一。此外,三七中人参三醇苷对窦房结有直接抑制作用,可使心率减慢,并具有暂时的降压作用,对心脏还具有明显的正性肌力作用,增加心肌输出量。
37.五灵脂
(性味归经)苦、甘,温,归肝经。
(功效作用)行血去瘀,通经止痛。
(药理研究)本药有抗心绞痛作用;缓解平滑肌痉挛,具有解痉作用;以及镇静、催眠作用。
38.延胡索
(性味归经)辛、苦,温,归心、肝、脾三经。
(功效作用)活血散瘀,行气止痛。
(药理研究)延胡索总碱5~10毫克/千克,静脉给药,对脑垂体后叶素引起的心肌缺血和心电图改变均有抑制作用,大叶延胡索或延胡索醇提取物可明显减轻皮下注射异丙肾上腺素所引起的心肌梗死程度,缩小结扎左侧冠状动脉12小时后的心肌梗死面积。
延胡索醇能明显扩张离体兔心、在体猫心及犬心的冠状血管,降低冠脉阻力,增加冠脉流量;对麻醉犬心脏冠脉的扩张作用最明显。表明延胡索提取物有明显扩张冠脉、增加冠脉流量的作用,延胡索对心肌梗死的保护作用与其能扩张冠脉,增加冠脉流量有关。
延胡索总碱对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显保护作用,延胡索碱Ⅱ,静脉给药,对房性期前收缩、期前性期前收缩、室上性期前收缩有较好的治疗作用,对房性交界性期前收缩效果不明显。细胞内固定微电极技术的研究结果表明,延胡索乙素可阻断Ca2+内流、对Na+内流、K+外流也有阻断作用。
延胡索注射液静脉给药,对动物收缩压、舒张压均有降低作用。大剂量时能使舒张压明显降低,20分钟时降压作用最明显。延胡索醇提取物能使麻醉犬血管外周阻力下降,血压降低。延胡索乙素还能明显抑制毁脊髓大鼠静脉注射5-HT引起的舒张压升高作用。对Na+、KCl引起的离体动脉收缩也有明显的非竞争性拮抗作用,初步认为对Na+拮抗作用主要是通过抑制细胞内Ca2+释放实现的。
39.蒲黄
(性味归经)甘,平,归肝、心包二经。
(功效作用)生用行血祛瘀,炒用收涩止血。
(药理研究)蒲黄醇提取物对蟾蜍离体心脏的作用和给药剂量密切相关,在小剂量时,能使心肌收缩力明显增强;高浓度时则表现出明显抑制作用;再大剂量时可使离体心脏停止于收缩期。
蒲黄水提醇沉提取液经阳离子交换树脂的交换部分能使狗心率增快,心功能指数提高。在注入丙烯普萘洛尔阻断α-受体后,蒲黄能使犬心率增快的作用被取消,但输出量仍明显增加,表明蒲黄阳离子树脂部分具有正性肌力及正性频率作用。阳离子树脂部分还可使麻醉犬心率减慢,这一作用可被阿托品或六甲溴胺所拮抗,表明阳离子树脂处理部分通过抑制神经节或中枢神经而使心率减慢的,并掩盖了阳离子树脂交换部分的正性频率作用。
麻醉犬被动脉注射蒲黄醇提取物,能使血管外周阻力下降;麻醉犬股动脉恒压灌流,或股动脉注射阳离子树脂处理部分可使后肢血管阻力下降。蒲黄提取液对兔耳血管亦有扩张作用。
蒲黄煎剂、醇提取物及阳离子树脂处理部分,静脉给药可使麻醉犬、猫、兔血压下降。在分别注入阿托品、六甲溴胺以阻断M-受体或神经节后,蒲黄的降压、降低血管阻力作用均被阻断,表明蒲黄的降压、降低血管阻力作用可能与M-受体或神经节有关。
蒲黄中分离出的单体对体外培养血管内皮细胞,在纤维蛋白作用下造成的内皮细胞损伤有明显保护作用,细胞损伤程度减轻、脱落减少、多数细胞排列规则、形态正常,尤以单体Y4的保护作用更显著。从蒲黄中分离的F、Ⅳ黄酮类单体,能使血管内皮细胞产生PGⅠ2和tPA活性物质,调节血管动脉壁6-酮-PGFl(PGⅠ2代谢产物)和TXB2(TXA2代谢产物)的平衡失调,从而对血管内皮细胞起到保护作用。
蒲黄对家兔心肌损伤有明显保护作用,可使结扎左心室分支动脉引起的急性心肌梗死面积明显缩小,病变程度明显减轻。
蒲黄提取物在小剂量时,有明显扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量的作用。浴槽药浓度略低于心肌抑制量的蒲黄醇提取液能使未致纤颤或经电刺激致纤颤的离体兔心脏冠状动脉血流量分别增加35%、43%,可使肌内注射脑垂体后叶素使冠状动脉收缩后的冠状动脉血流量增加76%。不仅如此,蒲黄水煎剂还能使金黄地鼠夹囊微循环小动脉血流速度加快,毛细血管开放数明显增加,对小鼠心肌微循环也有明显的改善作用。以上表明,蒲黄抗心肌缺血、心肌梗死作用与其能扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量、改善心肌微循环、抑制血小板聚集作用密切相关。
40.山楂
(性味归经)酸、甘,温,归脾、胃、肝三经。
(功效作用)消食化积,活血散瘀。
(药理研究)山楂提取物能对抗静脉注射乌头碱引起的心律失常。其中黄酮和皂苷即使小剂量也能较快地恢复乌头碱引起的心律失常,且作用较强。静脉注射山楂提取物可对抗家兔因注射脑垂体后叶素所引起的心律失常。
山楂具有增加心肌收缩力、增加心排血量、减慢心率的作用。山楂黄酮、山楂浸膏、水提物均可使在体和离体心脏的心肌收缩力加强,表现为心脏收缩幅度提高20%~30%,并且持续时间较长。山楂制剂与铃兰毒苷合用其协同作用大于与毒毛旋花子苷或洋地黄毒苷合用的作用,毒性也小于与毒苷的合用。山楂酸有对抗自然疲劳或因给10%水合氯醛引起的心脏衰弱甚至停跳的作用,可使心脏恢复疲劳和跳动,但作用时间较短。
山楂具有扩张冠状动脉血管、增加冠状动脉血流量、降低心肌耗氧量的作用。山楂与罂粟碱、亚硝酸钠或腺苷合用,可产生协同作用。
山楂降压作用较持久,山楂总提取物对小鼠、兔、猫均有明显的中枢降压作用。山楂黄酮及水解物不同途径如静脉、腹腔和十二指肠给药,均可使麻醉猫的血压不同程度降低。其中,总黄酮可使猫血压降低40%,维持5~10分钟。山楂乙醇浸出物静脉给药使麻醉兔血压缓慢下降,且持续3小时。总黄酮山楂聚烷,对实验性心肌缺血犬有降压作用。有研究表明,山楂叶粗提取物也有明显降压作用,但其有效成分牡荆素作用较弱。山楂制剂有直接扩张血管作用,可使离体兔耳血管扩张,耳血管灌流量及蟾蜍血管灌流量增加。静脉注射还可增加犬肌肉血流量和肾动脉血流量。综上所述,表明山楂制剂既有中枢降压作用,又有外周降压作用。
41.地龙
(性味归经)咸,寒,归肝、肺、肾三经。
(功效作用)清热熄风,通络止痛,利尿通淋,清肺平喘。
(药理研究)地龙酊剂、干粉混悬液、热浸液、煎剂和乙醇浸出液等对麻醉犬、正常大鼠及肾性高血压大鼠均表现缓慢而持久的降压作用。麻醉犬和猫对静脉注射地龙注射液后的降压作用有急速耐受现象,但口服及临床应用则无此现象。直隶环毛蚓和日本杜拉蚓有同样的降压效果。地龙水、醇、丙酮的提出成分亦有一过性或中等强度的降压作用。地龙喂饲实验用易卒中自发性高血压大鼠(SHRSP),能明显降低SHRSP血压。地龙降压的有效成分地龙B1对麻醉犬、兔及正常和肾型高血压大鼠均有显著降压作用,先出现轻度短暂而骤然的血压降低,继以略升,而后又出现缓慢而持久的下降。从第二颈椎处切断猫脊髓后,地龙降压作用消失。同时,地龙能减弱电刺激坐骨神经向中端所引起的升压作用,推测地龙的主要降压作用部位在脊髓以上的中枢部分,或直接通过某些内感受器反射性地影响中枢神经系统引起部分内脏血管的扩张而使血压下降。地龙的降压作用与血小板活化因子(PAF)相似,其作用不受预先静脉注射阿托品的影响,但却被PAF、受体阻断药CV6209对抗,且脑组织中存在PAF及其特异性受体,提示地龙中的类血小板活化因子物质与地龙的降压作用有关。
地龙液注射给药,对氯仿一肾上腺素、乌头碱、氯化钡及哇巴因4种方法所致心律失常有明显对抗作用。静脉注射地龙液,实验动物出现短期的房室传导阻滞,推测地龙具有抗心律失常作用,并能抑制心脏传导。地龙热浸剂和乙醇浸出液,小剂量使离体兔心兴奋,大剂量则抑制心脏,使心率减慢。但对犬灌胃,其心率和心电图没有改变。喂饲地龙饲料,使实验用易卒中自发高血压大鼠心体比明显降低,表明心脏负荷减轻;同时,胸主动脉湿重均显著升高,提示地龙具有增加血管弹性的作用;主动脉湿重显著降低,即使在高钠摄入条件下,血管中钠量仍较低,提示地龙有减少细胞内钠量的作用。这可能是其促使血管弹性增加的原因之一。此外,地龙具有利尿和降低甘油三酯的作用,加之其降压作用,保护肾脏,均提示地龙对缺血性脑卒中有一定的防治作用。
42.陈皮
(性味归经)辛、苦,温,归脾、肺二经。
(功效作用)理气调中,燥湿化痰。
(药理研究)对实验性高血脂兔,磷酰橙皮苷有降血清胆固醇的作用,并能明显减轻其主动脉粥样硬化病变。
43.木香
(性味归经)辛、苦,温,归肝、脾、胃、大肠、胆五经。
(功效作用)行气止痛,调中消滞。
(药理研究)低浓度的挥发油及从挥发油中分离出的各内酯部分均有不同程度的抑制动物离体心脏的作用。小剂量的水提液与醇提液能兴奋在体蛙心与犬心,大剂量则有抑制作用。云木香碱静注对在体猫心也有兴奋作用。
云木香的浸膏及去内酯挥发油对麻醉犬均有降压作用,这可能与扩张外周血管和抑制心脏的作用有关。
44.降香
(性味归经)辛,温,归肝、心经。
(功效作用)理气止血,行痰定痛。
(药理研究)本品能显著增加离体兔心的冠状动脉血流量,减慢心率,轻度增加心跳振幅,不引起心律失常。
45.细辛
(性味归经)辛,温,归心、肺、肾三经。
(功效作用)祛风散寒止痛,温肺化痰,宣通鼻窍。
(药理研究)扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量。细辛挥发油能明显增加豚鼠离体心脏的冠状动脉血流量。能对抗垂体后叶素所致的家兔急性心肌缺血,并能增加小鼠减压缺氧的耐受力。
细辛挥发油对兔离体主动脉有松弛作用,对去甲肾上腺素所致的主动脉收缩有抑制作用,并使量效曲线右移。细辛挥发油对蟾蜍内脏血管灌流显示有扩张作用。细辛醇提液给犬动脉注射,能降低脑血管阻力,扩张脑血管。
细辛挥发油静注给药对麻醉猫、麻醉犬有降压作用。细辛煎剂对麻醉犬有缓和降压作用,作用可维持1~1.5小时;并能使β-受体兴奋,其降压作用与其扩张血管、兴奋β-受体有关。
46.干姜
(性味归经)辛、热,归脾、胃、心、肺四经。
(功效作用)温中散寒,回阳通脉,温肺化饮。
(药理研究)给大鼠静脉注射干姜浸剂0.25克/千克,可见一过性升压作用及继之降压作用,并能增强心房自主活动。干姜浸剂及干姜浸剂与半夏浸剂合用时均可使离体心脏自主运动增强。干姜水提物10克/千克、20克/千克及干姜挥发油0.75毫升/千克、1.5毫升/千克灌胃对大白鼠实验性血栓形成有明显预防作用。对阈浓度ADP、胶原诱导的家兔血小板聚集有明显的抑制作用,并存在剂量依赖关系,干姜水提物能显著延长白陶土部分凝血活酶时间。干姜挥发油还能显著减少标记血小板花生四烯酸生成TXB2及PGS的量,强烈抑制血小板聚集,减少大鼠主动脉中6-酮-PGFlα的形成和大鼠肺匀浆液中TXB2和6-酮-PGFlα的形成。
47.桂枝
(性味归经)辛、甘,温,归肺、心、膀胱三经。
(功效作用)解肌发表,温经通脉,通阳化气。
(药理研究)桂枝能增加冠状动脉血流量,但桂枝对血管的作用可因作用部位不同而异,并与配伍药物有关。桂枝水煎液能使正常小鼠耳温升高或呈上升趋势,静脉管腔明显扩张。对寒凝血瘀模型小鼠肛温及耳郭微循环血流速度的恢复最快,与对照组比较差异显著,动脉流速的恢复优于丹参组,表明有改善微循环的作用,桂皮油能使血管扩张,调整血液循环,使血液流向体表。桂皮醛能抑制花生四烯酸的游离,使血栓素A2下降,对ADP、胶原诱导的血小板聚集呈浓度依赖性抑制作用。
48.薤白
(性味归经)辛、苦,温,归心、肺、胃、大肠四经。
(功效作用)通阳散结,行气导滞。
(药理研究)家兔口服本药可显著抑制主动脉和冠状动脉脂质斑块的形成。同时表明,血脂降低,血清过氧化脂质形成减少,PGFlα和cAMP水平升高,血小板聚集和释入反应受抑制,泡沫细胞形成减少,动脉平滑肌细胞增生受抑制。
实验证明,口服薤白提取物后,平滑肌的反应先是短暂兴奋,继而抑制,这对于理解薤白治疗胸痹何以有效,可能有一定帮助。
49.黄连
(性味归经)苦,寒,归心、肝、胆、脾、胃、大肠六经。
(功效作用)清热燥湿,泻火解毒。
(药理研究)小檗碱和四氢小檗碱能使大鼠和家兔结扎冠状动脉所致的实验性心肌梗死的范围减小和程度显著减轻,其作用与降低心肌耗氧有关。静脉注射硫酸小檗碱能防治CaCl2、乌头碱、BaCl2、肾上腺素、电刺激以及冠状动脉结扎所致的室性心律失常,并有量效关系。能有效地控制、消除乌头碱所致大鼠心律失常。小檗碱对CaCl2-Ach诱发的房颤(扑),有良好的对抗作用。还可提高家兔的致颤阈,能使猫电致室颤阈值提高(159±4)%、心电图显示小檗碱不增加P-R间期,QRS间期和心房不应期,而Q-T间期有所延长,增加16%,心室有效不应期增加11%,心室率下降8%,小檗碱可使动作电位时程和有效不应期延长,且与剂量呈正相关。小檗碱抗心律失常作用可能与影响钙转运有关。试验证明小檗胺有明显抗心肌缺血作用,在兔、大鼠结扎实验性心肌梗死模型上,小檗胺能明显减轻梗死面积,抑制急性缺血造成的游离脂肪酸升高。N-甲基小檗胺对垂体后叶素所致急性心肌缺血所引起的ST抬高、ST下移、T波低平,与对照组比,改善程度有显著差异。小檗胺可使APD50、APD90缩短;对APA、RP、Vmax等无明显影响,小檗胺能抑制慢性反应电位的电活动,表明小檗胺可能与戊脉安等抗钙药作用相似。
小檗碱对高K+收缩的冠状动脉有明显的松弛作用,四氢小檗碱对KCl和NE所致的兔主动脉收缩,呈非竞争性拮抗,小檗碱对KCl所致的兔主动脉环收缩的松弛作用能被20毫摩尔/升CaCl2所对抗。小檗碱可扩张离体肾动脉。盐酸小檗胺对高K+除极引起收缩的猪冠状动脉条有明显松弛作用,可被20毫摩尔/升CaCl2所拮抗;对去甲肾上腺素以外Ca2+收缩没有明显作用,但抑制去甲肾上腺素的促内钙释放作用,表明小檗胺可能影响细胞内Ca2+转运,与Ca2+有竞争性拮抗作用。
小檗碱静注于麻醉犬、猫、大鼠和蛙及麻醉大鼠有明确的降压作用,随剂量增加,降压的幅度和时间也增加,重复给药无快速耐受性。但其降压剂量不抑制心脏,血压下降时,伴有脾、肾及四肢容量的增加。小檗碱的降压作用不为阿托品、苯海拉明、普萘洛尔、酚妥林、苯苄胺等药物或去脑、切除双侧迷走神经所影响,也与组胺释放无关,推测其降压作用机制是多方面的,与直接扩张血管、抗胆碱酯酶、抗肾上腺素及抑制升压反射、抑制血管运动中枢有关。
50.酸枣仁
(性味归经)甘、酸,平,归心、肝、胆、脾四经。
(功效作用)养心安神,益肝敛汗。
(药理研究)酸枣仁水提取物对乌头碱、氯仿、氯化钡诱发的实验动物心律失常具有拮抗作用。可使大鼠的异常心律转为窦性心律。对离体蟾蜍心脏和麻醉家兔亦表现为心律减慢作用。对异丙肾上腺素兴奋豚鼠心功能的实验末发现酸枣仁对αl-受体有阻断作用,表明酸枣仁对心脏的抑制作用并非是兴奋迷走神经或阻断αl-受体所致,提示酸枣仁对心脏有直接作用。体外培养大鼠心肌细胞研究表明,酸枣仁总苷对缺氧、缺糖、氯丙嗪和丝裂霉素C等所致的心肌损伤均有保护作用,并对垂体后叶素引起的大鼠心肌缺血有明显的拮抗作用。
酸枣仁可引起猫、狗动物血压持续下降。酸枣仁降压机制研究证明,酸枣仁对颈上交感神经节无阻断作用,对中枢降压反射α-受体也无影响,表明酸枣仁的降压作用与改变心脏功能无关。进一步研究表明,酸枣仁中的黄酮类和总苷类能直接扩张外周血管,使血压下降。
51.竹叶
(性味归经)甘、淡,寒,归心、胃、小肠经。
(功效作用)清热利尿,除烦。
(药理研究)本品对各种原因引起的动物发热均有解热作用,其作用的有效成分可溶于水和稀盐酸。本品有较强的利尿作用,但同时亦能增加尿中氯化物的排泄量。
52.莲子
(性味归经)苦,寒,归心、肾经。
(功效作用)清心安神,交通心肾,涩精止血。
(药理研究)从莲子心中提取的莲心碱有短时的降压作用;经转变成季铵盐后,降压作用则明显增强,作用时间延长。甲基莲心碱能扩张血管平滑肌,降低血管阻力,对自发性高血压大鼠有明显的降压作用。
甲基莲心碱可显著地对抗乌头碱诱发大鼠及哇巴因诱发大鼠心律失常,还能对抗肾上腺素所致的家兔心律失常,并对电刺激丘脑下区诱发的心律失常有明显的预防作用。甲基莲心碱可抑制仔猪浦肯野纤维Vmax,将浦肯野纤维的单相阻滞变为双相阻滞,消除折返冲动引起的心律失常。
莲心总碱可扩张血管,减少心肌耗氧,增加心肌供氧,阻止过多钙离子进入心肌,从而产生抗心肌缺血作用。
甲基莲心碱在体外能抑制多种诱聚剂诱导的家兔、大鼠及人血小板聚集。对家兔和人,甲基莲心碱抑制二磷酸腺苷的致聚作用强于胶原致聚作用。
53.苏合香
(性味归经)辛,温,归心、脾经。
(功效作用)开窍辟秽。
(药理研究)苏合香脂能扩张冠状血管,有缓解心绞痛的功效。
54.天麻
(性味归经)甘、辛,微温,归肝经。
(功效作用)平肝息风,通络止痛。
(药理研究)天麻液对在体豚鼠心脏除有轻度减慢心率外,不影响心收缩幅度。不同给药途径均可使麻醉大鼠的心率减慢,以静脉注射最明显。天麻对脑垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血有一定保护作用,能使变平或倒置的T波及下降的ST段与心律失常得到明显的改变。天麻明显延长小鼠在常压或常压加异丙肾上腺素的缺氧死亡时间,降低低压缺氧的死亡率。合成天麻素可使体外培养乳鼠心肌细胞搏动频率加快,收缩力加强,节律规则,不同剂量组无明显差异;对心肌细胞形态无影响,但使细胞内糖原、核糖核酸、脱氧核糖核酸、琥珀酸脱氢酶和乳酸脱氢酶显著增加。故认为合成天麻素可能具有促进心肌细胞能量代谢,特别是在缺氧情况下获得能量的作用。合成天麻素还对心肌细胞中毒性损伤有保护作用。
天麻液使豚鼠离体心脏冠状动脉血流量先减少后增加,静脉注射天麻能显著增加小鼠心肌营养性血流量。提示天麻能改善心肌循环,增加心肌供氧,对心肌缺血有保护作用。给麻醉犬静脉注射天麻或密环菌丝体,均能明显降低冠状血管阻力,增加血流量。
人工培育天麻有降低大鼠和猫的血压作用,其中以DBP降低显著。降压作用与硝普钠相似,作用迅速,维持时间短,可调性好。降压时心率不增快,有镇定作用,这对急进型高血压病患者有益。在猫急性血压实验中,天麻苷及天麻苷元有轻度降压作用。
55.五味子
(性味归经)酸、咸、甘,温,归肺、心、肾三经。
(功效作用)敛肺滋肾,生津,敛汗,涩精,止泻,宁心安神。
(药理研究)五味子对蛙心有强心作用。其水浸液及稀醇浸液可加强心肌收缩力,增加血管张力;对患肾病的临产妇可使血压下降;对消化道溃疡病人,能增强其血管反应的灵活性。五味子煎剂能使兔、犬呼吸兴奋,血压下降;而对循环衰竭所致血压降低的动物则有显著升压作用。临床上亦证实,对循环衰竭而致动脉压降低的患者有良好效果。以上说明五味子对血压具有双向调节作用。五味子醇提取物能使人手指血管扩张。戈米辛A、B、C、D、G、H、J、N,五味子素,五味子素丙和前戈米辛等木脂素类成分对由PGF2和CaCl2引起的离体犬肠系膜动脉收缩具有缓解作用。戈米辛A、B、C、D、J和(十)-去氧五味子素对去甲肾上腺素引起的血管收缩也有抑制作用。戈米辛J钠盐对豚鼠离体心脏具有增强冠脉血流的作用,而且还能使麻醉犬的冠状动脉血流量增加。
56.桑寄生
(性味归经)苦、甘,平,归肝、肾二经。
(功效作用)祛风湿,补肝肾,强筋骨,养血安胎。
(药理研究)桑寄生水浸出液、乙醇-水浸出液和30%乙醇浸出液对麻醉动物均有降压作用。桑寄生酊剂给麻醉犬注射,可见血压急剧下降,灌胃给药可使降压作用变慢或延长。切断迷走神经或注射阿托品,其降压作用略为延缓或减弱,但不能消失,本品尚可减弱因压迫颈总动脉和刺激坐骨神经向中端引起的加压反射,封闭窦神经仍呈降压作用,无拮抗和增强肾上腺素的作用。对正常兔耳血管无直接扩张作用。因为桑寄生尚有中枢抑制作用,故认为其降压作用可能是中枢性反射性的。
实验证明桑寄生注射液对正常搏动或颤动的离体豚鼠心脏,均能扩张冠脉,使冠脉流量增加,且能明显对抗垂体后叶素引起的冠状动脉收缩。最近实验证明,桑寄生注射液能降低犬的心肌耗氧量,对抗垂体后叶素引起的家兔急性心肌缺血,并有促进犬实验性心肌梗死修复的作用。临床上用于心绞痛,对改善症状和心电图都有一定效果。
桑寄生注射液对豚鼠离体心肌收缩力先抑制后加强。桑寄生酊剂能使蛙心收缩力略有加强。桑寄生酊剂也能使麻醉犬的心脏收缩幅度下降,可被切断迷走神经所消除。有人从桑寄生中提出的桑寄生肽,有洋地黄样的强心作用。
桑寄生注射液有抗心律失常作用,其机制与本品显著降低缺血心肌中的cAMP含量和cAMP/cGMP比值有关。
57.五加皮
(性味归经)辛、苦,温,归肝、肾二经。
(功效作用)祛风化湿,强筋壮骨。
(药理研究)红毛五加皮具有扩张血管、增加冠状动脉血流量及降低血压作用。藤五加皮具有抗心律失常作用。
58.葛根
(性味归经)甘、辛,平,归胃、脾二经。
(功效作用)解肌退热,生津止渴,透发麻疹,升阳止泻。
(药理研究)葛根水煎液、醇浸膏、总黄酮及葛根素均有明显扩张冠状血管的作用,能对抗垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血。后两种成分可使正常犬的冠脉血流增加,血管阻力降低,且随剂量加大,其作用加强。经利血平化后,二者对冠状动脉血循环作用仍保持,说明其作用是对血管平滑肌的直接松弛作用。葛根素比总黄酮作用强,且葛根醇浸剂也有类似作用,对急性心肌缺血犬的右心室旁路,葛根素均能使进入缺血区和非缺血区的冠状动脉血流量增加,使冠心病患者的冠状动脉明显扩张。
葛根乙醇提取物、黄豆苷元和葛根素均能明显预防乌头碱和氯化钡诱发的心律失常。前两者还能预防氯化钙所致大鼠室颤和氯仿引起小鼠室颤。后者则能增加心肌梗死犬的缺血区和非缺血区心肌收缩力。明显缩短氯仿-肾上腺素诱发家兔的心律失常时间,显著提高哇巴因引起豚鼠的前期性室性期前收缩和室性心动过速的阈值。有效地限制犬急性实验性心肌梗死范围。使猫心肌的活动电位二相延迟并延长总活动电位的持续时间,使心肌有效不应期明显延长。对结扎左旋支冠状动脉造成犬心肌梗死后的血中6-keto-PGFlα和TB2的释放具有很强的抑制作用。还能明显降低急性心肌梗死患者的心肌耗氧量,改善缺血并无明显负性肌力作用,使最终形成的心肌坏死范围减少。此外,含有葛根素的心脏停搏液对心肌的超微结构具有良好的保护作用,能缓解冠状动脉痉挛;降低心肌能量需求,促进缺血后左心室功能恢复,减少乳酸排放,降低磷酸肌酸激酶(CPK)漏出等,从而增强心肌对缺血的耐受性。
葛根总黄酮和葛根素能使麻醉犬心率减慢,总外周阻力减低,心排血量无明显改变,而左心室作功略减少,心肌耗氧量减少,心肌工作效率提高。对结扎冠状动脉前降支形成急性心肌梗死的麻醉犬,前者可使血压明显下降,心率减慢,梗死区返回血流稍下降,动脉血氧无明显改变,而冠状窦和梗死区静脉血氧明显增加。后者能使急性心肌缺血犬的主动脉压显著下降,TTI与左心室压力升高速度明显降低。当主动脉压调整到给药前水平时,TTI和左心室压力升高速度也恢复到给药前水平。对缺血心肌能明显减少乳酸的产生,降低缺血与再灌流时心肌CPK的释放,并明显减少再灌注时心肌的氧耗量和心肌水含量。对冠心病患者还具有降低血压,减慢心率及减少血浆儿茶酚胺含量的作用。使冠心病心绞痛患者的心绞痛明显缓解,心电图改善,心肌氧耗量降低,血浆6-keto-PGFlα及HDL水平提高,TXB2/6-K-PGFlα比值降低。
葛根浸膏、葛根提取物的脂溶部分PA和水溶部分PM、总黄酮及葛根素均能使正常麻醉犬的血压短暂而明显地降低。后两者和葛根水煎剂或醇浸膏对清醒高血压犬也有一定的降压作用。并且葛根醇浸膏、总黄酮、葛根素、PA3和PA5的降压作用不受阿托品的影响。葛根浸膏还能减弱去甲肾上腺素和乙酰胆碱对高血压犬的升压和降压反应,即具有减弱体内降压和升压物质反应。葛根素和其黄豆苷元的固体分散物均能显著降低清醒自发性高血压大鼠的血压,使血浆肾素活性和血管紧张素显著下降。而且其作用强于对正常大鼠的作用。前者还能降低肾性高血压犬的血压,使血浆肾素活性显著下降。另有实验证明,葛根提取物的PM2可使正常犬血压升高,说明葛根除含有降压物质外,还含有升压物质。
葛根总黄酮能使部分动物的脑血流量增加,使所有动物的血管阻力均下降。
59.苦参
(性味归经)苦,寒,归心、肝、小肠、大肠、肾、膀胱六经。
(功效作用)清热燥湿,解毒杀虫,利尿。
(药理研究)苦参的醇提取物以蒸馏水稀释成3%水溶液对离体蛙、在体蛙心及家兔在体心脏的实验中,发现苦参具有使心肌收缩力加强、心率减慢、强心作用维持时间较长的特点,心律失常少见,可见作用量与中毒量距离较大。从心电图变化来看,亦未发现有早搏、二联律、三联律等情况,只出现过ST稍下移及T波倒置现象,其有效成分,主要为苦参碱及野靛碱。
苦参注射液腹腔注射小鼠或静脉注射大鼠、兔,对氯仿-肾上腺素、乌头碱、哇巴因等所致心律失常有良好预防作用,尤其是对乌头碱致心律失常,对抗作用较阿托品快速而持久。推测苦参抗心律失常作用原理可能是一种非特异性“奎尼丁”样效应机制,即通过影响心肌细胞膜钾、钠离子传递系统降低心肌应激性,延长绝对不应期,从而抑制异位节律点的作用。关于苦参中抗心律失常的有效成分,过去认为存在于生物碱部分中,目前仍有资料证明,苦参总碱对多种药物诱发的动物心律失常,确有对抗作用。但是,应用心肌细胞培养的实验证明,苦参总黄酮对心肌细胞团的自发搏动节律和搏动节律失常者,也都有一定的抑制作用。
苦参有降压作用,静脉注射氧化苦参碱有微弱扩血管作用和快速降压效果,认为此降压作用主要是神经节被阻断所致。
实验表明,苦参总碱有对抗垂体后叶素对冠状血管收缩的作用,并可增加冠脉血流量。
60.野菊花
(性味归经)苦,辛,微寒,归肺和肝经。
(功效作用)清热解毒,降压。
(药理研究)野菊花液、乙醇浸膏精制品对实验动物都有降压作用。野菊花注射液、野菊花粗制剂及其提取物具有调整血流动力学和抗心肌缺血的作用。野菊花水剂在试管内对ADP、金黄色葡萄球菌、兔肌胶原诱导的大鼠血小板聚集,均有明显抑制作用,大鼠静注野菊花水剂对ADP、兔肌胶原诱导的血小板聚集也有明显的抑制作用。
61.夏枯草
(性味归经)苦,辛,寒,归肝、胆经。
(功效作用)清肝明目,散结解毒。
(药理研究)夏枯草水浸液和乙醇-水浸出液对麻醉动物有降压作用,其降压原理可能与其总皂苷有关,并对心肌有保护作用。
62.夏天无
(性味归经)苦,微辛,凉,归肝、肾经。
(功效作用)祛风除湿,活血通络,降血压。
(药理研究)夏天无生物碱有增加冠状动脉流量、降低外周血管阻力和降低血压的作用。夏天无总碱体外实验表明,具有抗血小板聚集和抗凝血的作用。
63.黄芩
(性味归经)苦,寒,归肺、心、肝、胆、大肠经。
(功效作用)清热泻火,燥湿解毒,止血安胎。
(药理研究)黄芩浸剂或醇提物对麻醉犬均有显著的降压作用。黄芩苷对麻醉犬有显著利尿、降压作用。黄芩黄酮Ⅱ对大鼠实验性高脂血症可明显降低血清胆固醇。体外实验表明,黄芩素、汉黄芩素、木蝴蝶素A、黄芩酮Ⅱ、白杨素均能抑制血小板聚集,并具有抗凝作用。汉黄芩素、黄芩素或黄芩苷均有抗氧化作用。黄芩浸剂对动物有镇静、解热作用。
64.钩藤
(性味归经)甘,微苦,微寒,归肝、心包经。
(功效作用)息风定惊,清热平肝。
(药理研究)钩藤煎剂有降压作用,久煎则降压作用减弱。钩藤总碱有抗心律失常作用。大鼠静脉注射总碱对乌头碱、氯化钙和氯化钡诱发的心律失常均有对抗作用,对乌头碱诱发的心律失常和氯化钙诱发的室颤具有明显的防治作用。钩藤总碱对ADP所致兔血小板聚集有明显促进解聚作用,并且明显抑制大鼠静脉血栓及脑血栓形成,显著降低血栓形成诱导药腺苷二磷酸钠及胶原加肾上腺静脉注射所致小鼠死亡率。
65.香附
(性味归经)辛,甘,微苦,性平,归肝、三焦经。
(功效作用)行气解郁,调经止痛,安胎。
(药理研究)香附水提醇沉物有强心和减慢心率的作用,同时可使血压降低。香附还有解热、镇静、镇痛、止呕吐、抗支气管痉挛等作用。
66.罗布麻
(性味归经)甘,微苦,凉,归肝经。
(功效作用)清热平肝,降压利水。
(药理研究)罗布麻煎剂0.05~0.2克/千克给麻醇猫静脉注射或罗布麻根强心苷0.2毫克/千克给麻醇犬静脉注射均可使冠状动脉血流量增加。犬和猫静脉注射罗布麻煎剂0.25克/千克可使血压降至正常水平的69.4%。罗布麻叶黄酮苷5~15毫克/千克给犬和猫静脉注射,亦使血压下降12.6%~36.7%,作用维持3~10分钟。煎剂无明显快速耐受现象,而黄酮苷则有。两者均不能拮抗d-肾上腺素受体,均有部分M-胆碱能受体兴奋作用,降压作用可被海拉明阻断1/2以上,表明其降压作用大部分是通过释放组胺或直接影响组胺受体的结果。黄酮苷对离体兔耳血管有明显的扩张血管作用,说明其降压原理与直接扩张血管亦有关。罗布麻叶水煎剂、袋泡茶等有降血脂和血小板解聚作用,还有抗辐射和抗化疗药及自由基损伤作用。
67.臭梧桐
(性味归经)苦,微辛,性平,归肝经。
(功效作用)祛风除湿,平肝潜阳,解毒杀虫。
(药理研究)臭梧桐煎剂、水浸剂、热浸剂及其提取物,不论经口灌胃或注射给药,对麻醇或清醒动物及肾型高血压动物均有不同程度的降压作用。水浸剂和煎剂作用最强,流浸膏次之,乙醇、乙醚及氯仿浸出液均无效。开花前的臭梧桐比开花后者降压作用强,结实后采集者或隔年陈叶作用减弱。臭梧桐煎剂给小鼠腹腔注射,呈现镇痛作用,开花前的臭梧桐比开花后者镇痛作用强。臭梧桐素B有较强的镇痛作用。臭梧桐煎剂对小鼠有轻度镇静作用。臭梧桐素B有较强的镇痛作用。臭梧桐煎剂对小鼠有轻度镇静作用。臭梧桐素A的镇静作用较强,与催眠药戊巴比妥钠有协同作用。
68.徐长卿
(性味归经)辛,性温,归肝、胃经。
(功效作用)祛风止痛,利湿止痒,解毒消肿。
(药理研究)徐长卿具有镇痛作用。牡丹酚可使小鼠痛阈提高,异牡丹酚亦具有明显的镇痛效应。牡丹酚具有镇静作用,并具有抗惊厥作用。合成牡丹酚给麻醉犬静脉注射,出现短暂降压作用,剂量加大至2~3倍时,能加大降压幅度,延长维持时间。牡丹酚可显著抑制培养乳鼠心肌细胞搏动频率,显示出抗心律失常作用。徐长卿喂饲能使实验性高脂血症动物的血清总胆固醇和β-脂蛋白明显降低。牡丹酚腹腔注射,可显著抑制家兔食饵性动脉粥样硬化斑块的形成。牡丹酚能显著抑制实验性动物或人血小板聚集,能抗血栓形成。
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