各种生物的生命活动都具有时间的规律性，人类的体温、血糖、基础代谢率等与昼夜、季节的变化也有一定的关系。药物的疗效同样与给药时间密切相关。
动物实验证明，在昼夜不同的时间分别给实验动物同样剂量的药物，其时间药效学、时间药动学和时间感受性及时间毒性具有明显差异。如地西泮，口服5毫克，于早7时给药，血药浓度1小时后达最高值，半衰期为3小时。而在晚7时给药，需4小时后才能达血药浓度高峰值，半衰期则为30小时。心脏病人对强心苷的敏感性以凌晨4时为最高，可比其他时间给药的敏感性高40倍（此时给药如不减少用量，就易引起中毒反应）。同样剂量的苯巴比妥在下午2时注射，可使全部小白鼠死亡，而在晚上11时注射，则小白鼠全部生存。因此，我们必须重新认识每日3次的给药方法，科学地掌握服药时间，积极推广时间效果服药法，选择最佳的给药时间，避免或减少毒副反应的发生，提高药物治疗效果。下面介绍几种常用药物的选用时间，以供临床医师和患者用药时参考：
（1）中时作用的糖皮质激素类药物：如可的松、泼尼松等，以早晨8时给药疗效最佳，仅需每日1次。长时作用的地塞米松只需隔日早晨服用1次即可，这样可以使药效增强，作用时间延长，药物易与血浆蛋白结合运输到全身各部位。另外，早晨服此药，可以减少药物对内源性激素分泌的负反馈性抑制。因此时药物对垂体分泌的促肾上腺皮质激素的负反馈作用最小。一旦停药，内源性激素仍可照常分泌。
（2）胰岛素：凌晨4时左右使用，为糖尿病病人最为敏感的时间，给予最低量亦可获满意效果。
（3）降血压药：建议早7时、下午3时和晚7时服用，而不宜在睡前使用。临床观察病人血压在凌晨3～4时最低，而在下午4时最高。入睡后血液流动相对缓慢，血液黏滞性增高。若于此时加服降压药，就会使血压进一步下降，易在脑动脉硬化的基础上形成脑血栓。
（4）止喘药：在临睡前服用较好。因夜间12～2时是哮喘病人最为敏感时间，睡前服用，可预防发作或减轻症状。
（5）抗组胺药：如氯苯那敏、赛庚啶、苯海拉明等宜在早7时给药。因为同等剂量的抗组胺药在早7时服用，疗效可持续15～17小时，而在晚7时服用，则只能持续6～8小时。
（6）强心苷类药物：毛花苷C（西地兰）宜在凌晨1～2时给药，地高辛宜在晚8时给药。因心脏病人对洋地黄制剂的敏感性在凌晨4时最高（约是平时的40倍左右）。毛花苷C静脉注射后10分钟开始起作用，1～2小时作用达高峰。地高辛口服1～2小时后起效，4～12小时作用达高峰值。前面选用的给药时间，其药物的作用峰时，恰好同病人对药物的敏感时间一致。
（7）止痛药：上午9时是人的痛觉最不敏感的时间，中午11～12时则是最敏感时间。因此，中午服用止痛药效果最好。阿司匹林早6时服药，在体内消除慢，药效高。而晚6时或10时给药则效果差。实验还证明，该药早7时服用排泄慢，晚7时给药排泄快。
（8）青霉素皮试：夜间比白天反应强烈，晚11时为最高，上午7～11时最低，故夜晚做皮试或注射时要特别警惕。
（9）贫血病人服用铁剂：晚7时比早7时给药的吸收率可增加1倍。
（10）前列腺素：引产在晚6时使用仅需（10.4±1）小时，而晚8时注射则需（26.2±1.3）小时。
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