临床上，肝功能、肾功能、年龄以及相关疾病引起药物疗效的差异一直是医药研究人员关心的问题。然而，近年来发现，对妇女的药物治疗可能产生与男性不同的效果，尤其是心血管系统的药物，与性别有关的差异主要表现在吸收和生物利用度的不同上。月经周期的变化可影响药物在胃肠吸收和胃排空速率。另外，由于女性脂肪组织的比例较大，在药物分布上也可存在差异。再就是在生物转化方面，由于性别不同，可使细胞色素P450和葡萄糖醛酸化显示相互矛盾的结果。
（1）阿司匹林：研究发现，妇女在月经周期的中期对阿司匹林的吸收最慢，表明激素对吸收有影响。口服阿司匹林900毫克后，未接受口服避孕药的妇女，尿中水杨酸清除率低于男性。此结果可能与男性甘氨酸结合通道的活性增加有关。令人感兴趣的是，接受口服避孕药的妇女与男性比较，对水杨酸的清除率无差异。这可能是由于口服避孕药对甘氨酸和葡萄糖醛酸的结合途径产生诱导作用所致。据临床试验报道，妇女使用阿司匹林不可能得到与男性相同的效果。在使用阿司匹林650毫克后1.5～2.5小时，血小板中胶原蛋白所诱导的血栓烷B2的释放，男性和女性都完全受到抑制，但妇女的血栓烷B2合成较低。睾酮似乎对血小板聚集有影响，并能增强阿司匹林诱导的抑制作用，而雌二醇却无影响。
（2）β-受体阻滞药：临床试验表明，心肌梗死后的病人使用普萘洛尔80毫克/日，用药5次后，妇女的血药浓度明显高于男性约80%。在一些健康的年轻志愿者中，普萘洛尔的半衰期和分布容积在男性和女性之间具有可比性。男性经侧链氧化作用及葡萄糖醛酸化作用的清除率分别比女性高137%和52%。据悉，对普萘洛尔的清除率至少起部分作用的CYP2D6可能受到性刺激的影响。有临床使用口服避孕药的年轻妇女接受美托洛尔100毫克后，其血药浓度明显高于未服口服避孕药者，而曲线下面积的增加并未使半衰期发生任何改变，说明口服避孕药对肝微粒体氧化代谢具有抑制作用。美托洛尔是一种具有高排泄率的药物，但半衰期并不受其影响。药物经首关作用时，肝药酶会受到抑制，导致最大血药浓度增高50%，同时曲线下面积值也明显增大。
（3）钙通道阻滞药：维拉帕米的药动学和药效学研究表明，男性与女性之间的差异主要取决于年龄的影响。不过，女性与年龄相关的清除率降低似乎要比男性明显。硝苯地平通过CYP3A系统大部分被代谢，而后者占细胞色素P450系统的30%，因此，该药绝大部分由肝清除。虽然女性肝微粒体CYP3A活性要明显高于男性，但没有硝苯地平的药动学与性别相关的差异的报道。
（4）地高辛和抗心律失常药：地高辛在肾清除率上的差异与性别有关。体外研究表明肝葡萄糖醛酸化速率上的差异与性别有关。有报道奎尼丁和奎宁在排泄时显示出与性别有关的差异是因肾小管分泌阳离子的速度不同所致。还有认为，这些药物肝清除率与利多卡因一样，部分代谢清除受到CYP3A的支配。CYP2D6在性别上的差异可能是妇女使用氟卡尼致血药浓度过高的原因之一。
（5）茶碱：有试验表明，男性与未用过口服避孕药的女性口服或静注氨茶碱单剂量6毫克/千克体重后，妇女的半衰期明显较男性短。由于两者的总清除率和分布容积并无明显差异，因此，与性别有关的差异可以用肝脏氧化酶系统（CYP1A2和CYP3A4）的差异来解释。
有研究人员研究了月经周期对茶碱药动学的影响。在月经周期的0、10、20天分别静脉注射茶碱240毫克，结果显示，第10天的最大血药浓度为12.27毫克/升，明显高于第0天的8.92毫克/升。第10天的半衰期和平均滞留时间较第0天低40%，第20天的清除率最低。
（6）皮质类固醇及其相关药物：绝经前女性和男性分别静脉注射甲泼尼龙0.6毫克/千克。结果显示，男性甲泼尼龙的曲线下面积值明显高于女性，女性的清除率较男性高55%。就抑制而言，女性的半数有效浓度值明显低于男性，说明女性对此药具有高的敏感性。另外，甲磺酸替拉扎特是氧基诱导的脂质氧化作用的抑制药，具有类固醇侧链。在1项双盲试验中，对1015例动脉瘤蛛网膜下出血的病人进行替拉扎特疗效的研究。结果表明，使用替拉扎特6毫克/千克的男性组治愈率明显高于女性，而死亡率明显低于女性。女性的血药浓度及活性代谢均低于男性约50%。
（7）镇痛药：在控制辅因子如吸烟和月经期的情况下，男性和女性对安替比林的清除率和分布容积无差异。但在月经期，安替比林的代谢受到阻碍。如果多次服用此药，可产生代谢酶的诱导作用。同时，使用口服避孕药6个月后，就可导致安替比林的半衰期延长57%。有关单剂量服用对乙酰氨基酚的试验发现，男性较未用口服避孕药的女性药物清除率22%，而口服避孕药与未服用口服避孕药的妇女相比较，前者的清除率也增高49%。这就说明雌二醇似乎可抑制葡萄糖酸化的通道，而此通道是对乙酰氨基酚生物转化的主要途径。
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