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常见降压药分类

时间:2022-02-01 理论教育 版权反馈
【摘要】:降压作用缓和,服药2~3周后作用达高峰,适用于轻、中度高血压,尤适于老年人收缩期高血压及合并心力衰竭者。降压作用缓慢,适于轻、中度高血压和高血压合并冠心病者。青年人高血压因心率快,心排血量增加,用药后可明显降低血压及改善症状。如心肌收缩力下降,血管舒张,共同导致血压下降。血管紧张素转换酶抑制药已作为抗高血压药广泛用于临床。临床上用于治疗高血压的α受体阻滞药,多为选择性α受体阻滞药。

1.利尿降压药

(1)降压机制:本类药物初期主要通过利尿排钠,减少血容量,使心排血量降低而降血压。但持续使用数周后,血容量、体内钠总量和心排血量渐趋正常,其降压作用主要是通过血管平滑肌内钠离子含量降低,减弱小动脉平滑肌对去甲肾上腺素及血管紧张素胺等加压物质的效应,从而使血管扩张而降压。降压作用缓和,服药2~3周后作用达高峰,适用于轻、中度高血压,尤适于老年人收缩期高血压及合并心力衰竭者。可单用或与其他药合用。

(2)常用制剂

①噻嗪类利尿药:氢氯噻嗪(双氢克尿噻HCT)25mg,每日1~3次。氯噻酮12.5~50mg/d,每日1次或隔日1次。吲哒帕胺,属具有钙拮抗作用的利尿降压药,2.5~5mg,每日1次。

②袢利尿药:主要作用于髓袢升支的髓质部及皮质部,抑制其对钠、氯的再吸收,促进钠、氯、钾的排出和影响髓袢高渗透压的形成,从而干扰尿的浓缩过程。呋塞米20~40mg,每日1~2次,口服20~30min开始利尿。依他尼酸25~50mg,每日1~2次,服后半小时开始利尿。

③保钾利尿药:主要作用远曲小管末端及集合管皮质部的利尿降压药。螺内酯20~40mg,每日2~4次。氨苯喋啶50~100mg,每日2~3次。

(3)注意事项

①低钾。钾是心血管活动必不可少的电解质,如果严重缺钾会导致不良后果,所以服药期间要严密观察血钾,一旦发现有低钾趋向应补钾并进行必要监护。常用的补钾药物有缓释氯化钾,每次0.5~1.0g,每日3次,严重者静滴液中补钾,患者还可在平时饮食中进食富含钾的食品,如瘦肉、海产品以及橘子等。

②低钠血症。表现为倦怠、食欲不振、血压低、尿素氮升高,严重者出现神经系统症状。

③诱发痛风。噻嗪类利尿药引起血液中尿酸物质升高,尤其是肾功能损害严重者易发生,患者多表现为全身小关节红、肿、痛,应给予丙磺舒或别嘌醇等治疗。

④反射性引起肾素活性升高,血管紧张素胺升高,导致醛固酮增加,产生不利于降压的效果,可以合用β受体阻滞药。

⑤保钾利尿药单独应用效果不佳,常与其他利尿药合用,所以用该药时补钾药适当减少。

⑥单独应用强效降压利尿药时应补钾,但和血管紧张素转换酶抑制药合用时勿需补钾。

⑦利尿药应间断应用,利尿药可引起一系列代谢紊乱,不利于预防冠心病。

有关资料表明:噻嗪类及袢利尿药可引起低密度脂蛋白、三酰甘油升高,高密度脂蛋白降低,还可诱发糖尿病。但一般氢氯噻嗪每日不超过50mg不致引起这些不良反应

(4)不宜应用

①非胰岛素依赖型糖尿病或有糖尿病和糖尿病性肾病家族史者。

②痛风或痛风家族史。

③高脂血症或临界脂质异常。

④低盐摄入伴低钠低钾者(高钾者禁用螺内酯)。

2.β受体阻滞药

(1)降压机制

①心脏β受体被阻断后,心率减慢和心脏收缩力受抑制,心排血量降低导致血压下降。

②抑制肾素分泌,因为β受体阻滞药抑制了肾交感神经,而促使近球细胞分泌或释放肾素的功能受到抑制,因此尤适用于高肾素性高血压。

③降低外周交感神经活性,外周交感神经阻断后血管扩张,血压下降。降压作用缓慢,适于轻、中度高血压和高血压合并冠心病者。青年人高血压因心率快,心排血量增加,用药后可明显降低血压及改善症状。

(2)常用制剂:普萘洛尔(心得安)一般剂量为10~20mg,每日2~3次。阿替洛尔(氨酰心安)50~100mg,每日1次。美托洛尔(美多心安)25~50mg,分2次服。倍他洛尔10~20mg,每日1次。

(3)注意事项

①有诱发或加重哮喘的作用,所以对支气管哮喘或慢性支气管炎、肺气肿、肺心病患者禁用或慎用。

②加重心力衰竭患者的心衰程度,有可能加重糖尿病患者的低血糖症状。

③使血总胆固醇、低密度脂蛋白和三酰甘油轻度增高,使高密度脂蛋白降低。

④冠心病患者长期用药后不能突然停药,以免诱发心绞痛。

⑤因抑制心肌收缩,不宜与钙拮抗药合用。

3.钙拮抗药

(1)降压机制:钙离子与肌肉组织(包括心肌、血管平滑肌)的收缩功能密切相关。钙拮抗药就是通过复杂的机制抑制细胞外钙离子进入细胞内,使细胞的收缩能力减弱。如心肌收缩力下降,血管舒张,共同导致血压下降。本类药降压迅速,作用稳定,适用于中、重度高血压的治疗,尤宜于老年高血压的治疗。

(2)常用制剂

①硝苯地平:一般剂量5~20mg,每日3次,需紧急降压者也可舌下含化,5min后即有降压作用,维持3~4h;缓(控)释片30~60mg,每日1次。

②尼卡地平:10~20mg,每日2~3次,或缓释片40mg,每日1次。

③尼莫地平:20~40mg,每日3次,最大剂量为240mg/d。

④尼索地平:5mg,每日1次。伊拉地平:为强力钙拮抗药,服后20min起作用,5mg,每日2次。

⑤地尔硫 :30~60mg,每日3次,或缓释片90~180mg,每日2次。

⑥维拉帕米:40~80mg,每日1~3次或缓释片120~240mg,每日1次。

(3)注意事项:反射性心率增加,心排血量增加,也反射性增加血浆肾素活性,合用β受体阻滞药可减轻此反应,并增加其降压作用。硝苯地平的扩血管作用最强,故常有头痛、面部潮红等,开始给小剂量,待适应后再加量。踝部水肿,可能与局部微血管通透性增加有关,合用利尿药可减轻之。心功能差者不论是口服或静脉应用维拉帕米均可导致心动过缓,多种传导障碍或停搏,尤其是高血压性心脏病晚期心力衰竭患者应慎用。

上述不良反应主要见于短作用制剂,不宜长期应用,近年来二氢吡啶类缓释、控释或长效制剂不断问世,使上述不良反应显著减少,可用于长期治疗。

(4)不宜应用

①重度心力衰竭。

②临界的糖耐量异常、胰岛素抵抗、糖尿病、特别是糖尿病性肾病。

③末梢血管疾病或雷诺现象。

④哮喘、阻塞性肺疾病、肺动脉高压等。

⑤心动过缓、传导障碍。

⑥精神抑制。

⑦伴有肾损害的患者。

⑧变异型心绞痛。

4.血管紧张素转换酶抑制药

(1)降压机制:血管紧张素转换酶被抑制后,导致血管紧张素胺生成减少,小动脉平滑肌收缩力降低,外周阻力下降,致血压下降。血管紧张素转换酶抑制药已作为抗高血压药广泛用于临床。

(2)常用制剂:卡托普利12.5mg,每日3次,口服后15~30min开始降压,1~1.5h达作用高峰,作用持续8~12h。依那普利(恩纳普利)5mg,每日1~2次,常用量为10~20mg/d。赖诺普利:5~40mg/d。雷米普利:2.5~10mg/d。西拉普利:2.5~10mg/d,分l~2次口服。

(3)注意事项:双侧肾动脉狭窄或仅有1个肾脏的单侧肾动脉狭窄的患者,有可能发生可逆性急性肾衰竭。可能有蛋白尿出现。高血钾症,特别是有肾功能不全的患者更易出现。也可出现中性粒细胞减少现象,有时出现咳嗽。突然停药后有血压反跳性升高。对上述可能发生的不良反应要密切观察,及时发现,及时逐渐减量至终止用药。

5.血管紧张素胺受体拮抗药

(1)降压机制:血管紧张素胺受体拮抗药是最新使用的降压药,能阻断血管紧张素胺的作用而降压。

(2)常用制剂:洛沙坦25~100mg,每日1次。缬沙坦80mg,每日1次。适用和禁用对象与ACE-I相同,目前主要用于ACE-I治疗后发生干咳的患者。

6.α受体阻滞药

(1)降压机制:α受体阻滞药分为选择性和非选择性两大类,非选择性阻滞药酚妥拉明除用于嗜铬细胞瘤患者外,一般不用于治疗高血压。临床上用于治疗高血压的α受体阻滞药,多为选择性α受体阻滞药。

α1受体被阻断后,去甲肾上腺素对血管收缩作用减弱,能舒张静脉和动脉,显著降低高血压患者的收缩压和舒张压

(2)常用制剂:哌唑嗪(脉宁平),0.5mg,每日3次,2周内可增至2mg,每日2~3次。三甲氧唑啉(三甲唑嗪),25mg,每日2~3次,逐渐加量,一般剂量为200~300mg/d,最大剂量不超过900mg/d。特拉唑嗪,开始剂量为1mg,每日1次,约1周后可增至2mg。多沙唑嗪,开始剂量1mg,每日1次,1~2周后可增至2mg,每日1次。布那唑嗪,开始剂量为1.5mg,每日1次,可逐渐增加至3~6mg/d。

(3)注意事项:第1次给药可致严重的体位性低血压,晕厥、心悸等,称为“首剂现象”,尤在直立体位、饥饿、低盐时易发生。所以首次剂量要小。并注意出现体位性低血压,避免发生首剂现象。此类药物如哌唑嗪容易出现耐药现象,即对某一剂量控制血压后,治疗中又发现血压升高现象。克服方法:采用间隔1周增加1次剂量,与利尿药或β受体阻滞药合用后降压效力增强。其他不良反应还有尿频、头痛、恶心等。

7.其他类 包括周围交感神经抑制药如利舍平、胍乙啶;中枢神经抑制剂如甲基多巴、可乐定;直接血管扩张药肼屈嗪、米诺地尔等药物曾多年应用于临床并有一定降压效果,但因其不良反应较多,缺乏心脏、代谢保护,不适宜长期服用。

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