目前临床上用于治疗肺动脉高压的PDE－5抑制药有西地那非、伐地那非和他达那非三种制剂，虽然这三种制剂均具有抑制血管重塑和增强血管舒张作用，但作用对象存在一些差别。西地那非除抑制PDE－5之外，对PDE－6和PDE－1具有抑制作用，伐地那非也可抑制PDE－6，而他达那非则对PDE－11具有抑制作用。西地那非、伐地那非、他达那非服用后引起肺血管舒张的最大效应时间分别为60分钟，40～45分钟和75～90分钟。西地那非和伐地那非的作用时间约4小时，而他达那非作用时间可长达17．5小时，即他达那非是一种长效药物。
伐地那非(商品名: 乐威壮)是三种PDE－5抑制剂中起效最快的，达峰浓度时间为40～45分钟。因其价格比前列环素类似物及内皮素受体拮抗药便宜，因此临床应用前景尤其引人注目。伐地那非的推荐使用剂量为5mg一天一次，根据临床症状2周或4周后改为5mg一天两次维持治疗。一项临床随机对照试验(EVALUATION)在66例肺动脉高压患者中使用伐地那非5mg一天两次治疗后，可明显改善活动耐量、血流动力学指标，延缓了临床恶化时间。
他达那非(商品名: 西力士)吸收迅速，达峰浓度时间为75～90分钟，最大中位时间是2小时，半衰期为17.5小时。相对于短效的西地那非，长效他达那非可增加患者服药的依从性，以使治疗效果最大化。他达那非似乎没有任何食物效应，但与他达那非作用的药物包括α阻滞药、降压药、避孕药、艾滋病病毒蛋白酶抑制药、酮康唑和硝酸酯类。一项临床随机对照试验(PHIRST)在406例肺动脉高压患者(53%使用波生坦作为基础治疗)中使用2.5mg、10mg、20mg或40mg他达那非一天一次治疗，可明显改善活动耐量，临床症状及血流动力学，且在最高剂量组可延缓临床恶化时间。有研究表明，他达那非一天服用10 mg和20mg是安全和耐受的，无严重的不良反应。FDA于2009年6月批准长效PDE－5抑制药他达那非用于肺动脉高压患者的治疗。
(苏 威)
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