H2受体拮抗药的作用机制是选择性抑制壁细胞组胺受体而抑制胃酸的分泌,并降低胃液的酸度及胃蛋白酶含量。这类药物仅使胃内pH大于4保持8小时,无法持久抑酸,并且使用5~10天就会导致组胺受体耐受而大大削弱疗效。仅少数患儿出现乏力、头痛、头晕和皮疹的不良反应。
质子泵抑制药作用于胃酸分泌最终环节-质子泵,能特异地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+/ K+-ATP酶;从而使它不仅能竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物刺激迷走神经等引起的胃酸分泌;而且能抑制不受胆碱或受体阻滞药影响的部分基础胃酸分泌;也对胃蛋白酶分泌有抑制作用,故有高效、持久抑酸,缓解症状,愈合食管炎的作用。
在抑酸药物中,质子泵抑制药的抑酸作用不是作用于各种受体,而是特异性地作用于壁细胞质子泵所在部位,从而抑制H+/K+-ATP酶的活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中,使胃液中的酸含量大为减少。对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。对H2受体拮抗药不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。用药后随胃酸分泌量明显下降,胃内pH迅速升高,对胃灼热和疼痛症状的缓解速度较快,其抑酸完全、作用强、作用时间长久,促进溃疡愈合的时间短,因此,更适用于中、重度的胃食管反流病及消化道溃疡患者,对十二指肠溃疡的治愈率亦较高,且复发率较低,因此,质子泵抑制药是一类较好的抑酸药物。但从效价比方面考虑,质子泵抑制药较之其他抑酸药价格高,因此,对于轻度酸相关消化不良或胃食管反流病患者来说,H2受体拮抗药如能有效缓解症状,也不失为一种较好的选择。而M1胆碱受体拮抗药和胃泌素受体拮抗药因其抑酸作用相对较弱或不良反应大,目前已较少应用。
免责声明:以上内容源自网络,版权归原作者所有,如有侵犯您的原创版权请告知,我们将尽快删除相关内容。