【摘要】：恩替卡韦,又称博路定,2005年3月29日美国FDA批准由百时美施贵宝公司研发的恩替卡韦用于治疗慢性乙型肝炎,同年11月在中国上市。恩替卡韦一经上市即引起不小的轰动。初治病人使用恩替卡韦后的完全应答率优于拉米夫定;对拉米夫定耐药的病例使用1年后仅1%,2年后仅9%发生耐药,而且无需与拉米夫定重叠用药。另外,目前尚未发现明显和严重的毒副反应。疗程可参照拉米夫定。与拉米夫定有交叉耐药,治疗1年的耐药性发生率约5.8%。
恩替卡韦,又称博路定,2005年3月29日美国FDA批准由百时美施贵宝公司研发的恩替卡韦用于治疗慢性乙型肝炎,同年11月在中国上市。恩替卡韦一经上市即引起不小的轰动。
(1)对HBV的抑制作用很强,可使病毒合成终止,因而优于现已上市的所有核苷(酸)类似物;对拉米夫定耐药者有部分疗效,在拉米夫定耐药者中有部分交叉耐药。初治病人使用恩替卡韦后的完全应答率优于拉米夫定;对拉米夫定耐药的病例使用1年后仅1%,2年后仅9%发生耐药,而且无需与拉米夫定重叠用药。另外,目前尚未发现明显和严重的毒副反应。由于该药价格较高,在国内尚难广泛应用。
(2)0.5mg(对拉米夫定耐药病人为1mg),每天1次口服。疗程可参照拉米夫定。0.5mg/d治疗48周发现,对HBeAg阳性病人,72%有组织学改善,67%乙型肝炎病毒DNA<300拷贝/ml, 68%ALT复常,21%HBeAg转阴;对HBeAg阴性病人,70%有组织学改善,90%乙型肝炎病毒DNA<300拷贝/ml,78%ALT复常。与拉米夫定有交叉耐药,治疗1年的耐药性发生率约5.8%。聚乙二醇干扰素(PegIFN)是将聚乙二醇与干扰素共价结合匹配,其生物活性比传统的IFN有明显提高,同时延长了注射间隔。
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