欧洲各国化学家们纷纷研究来自植物的碱,发现它们大多不溶于水,溶于醇和一些有机溶剂,有苦味,对人和动物具有明显的生理作用和毒性。德国化学家李比希分析了它们的组成,确定它们分子中共同含有氮原子,作为复杂环状结构的一部分。我们称为植物碱,又因其中少数来自动物,因而又称生物碱。
吗啡的发现
1805年,德国一位年轻的药剂师塞尔杜纳发表了一篇文章,阐明从鸦片中分离出一种物质能与酸作用形成盐,经猫和自己服用试验,发现具有催眠效果。11年后即1816年他提纯获得这一物质的结晶体,再次发表论文,并用希腊神话中“睡梦神”命名它为吗啡。
这一发现引起法国药学家们和化学家们的重视,因为早在1803年,法国巴黎药剂师德罗斯和赛甘曾从鸦片中分离出吗啡,只是混合物,没有进一步仔细研究。
法国化学家盖吕·萨克高度评价这一发现,鼓动法国同行们仔细认真寻找更多更有效的这类物质。法国巴黎药学院药学教授罗比凯重复塞尔杜纳的实验,肯定了他的发现,他在1817年和1832年先后又从鸦片中发现那可丁、可待因。接着法国巴黎药学专科学校教授彼尔蒂埃和卡万图在1818~1821年共同发现奎宁、辛可宁、马钱子碱、番木鳖碱、咖啡碱和藜芦碱等。
欧洲各国化学家们纷纷研究这些来自植物的碱,发现它们大多不溶于水,溶于醇和一些有机溶剂,有苦味,对人和动物具有明显的生理作用和毒性。德国化学家李比希分析了它们的组成,确定它们分子中共同含有氮原子,作为复杂环状结构的一部分。我们称为植物碱,又因其中少数来自动物,因而又称生物碱。
鸦片的成分
▲美丽的罂粟是制造毒品的原材料
鸦片,是由罂粟果的汁液干燥而成的黑色膏状物,原产小亚细亚(今土耳其亚洲部分),在7世纪由当时称为波斯的伊朗传入我国,有“米囊子”、“御米”等名称。明朝李时珍编著的《本草纲目》中称为阿芙蓉。
吗啡是鸦片的主要组成成分。它是白色结晶体,无臭,味苦,易溶于水,具有镇痛、止咳、兴奋、抑制呼吸及肠蠕动作用,常用会成瘾,中毒。
那可丁也存在鸦片中,含量仅次于吗啡,是一种无色针状结晶体,是许多医治咳嗽药物的组成成分。
可待因在鸦片中的含量小于那可丁,又称甲基吗啡,是一种无色结晶体,也有镇痛作用,较吗啡弱,成瘾性较小,使用较安全。
从鸦片中发现的植物碱还有蒂巴因、罂粟碱等。
蒂巴因是一种白色结晶体,能引起强烈痉挛的毒物。1835年,法国彼尔蒂埃实验室一工作人员从鸦片中发现它。
罂粟碱是无色结晶体,具有轻微的麻醉作用。1848年德国化学家摩克从鸦片中发现了它。它在鸦片中的含量小于那可丁,大于可待因。
鸦片中约含有20多种植物碱。
各种植物碱的发现
奎宁又称金鸡纳霜,是一种白色粉末,因而称为“霜”,存在于南美洲秘鲁出产的金鸡纳树皮中。当地人很早就用这种树皮的浸泡液医治发烧发热。
辛可宁也存在于金鸡纳树皮中,是无色针状结晶体,生理作用与奎宁相似。它比奎宁在水中的溶解度要小,而其硫酸盐在水中的溶解度较大,因此二者可分离。
金鸡纳树皮中也存在20多种植物碱,1847年,德国化学家温克勒从这一树皮中又发现了辛可尼定,是辛可宁的同分异构物。
马钱子碱和番木鳖碱都存在于马钱子的树皮和种子中。马钱子树是一种常绿乔木,原产印度、缅甸、越南等番邦,它的种子如小鳖状,因而名番木鳖碱。
咖啡碱又名咖啡因,存在于咖啡豆和茶叶中,是一种白色粉末或结晶体,能兴奋呼吸中枢及血管运动中枢。
▲金鸡纳树
1827年,法国一位化学家从茶叶中又发现了一种植物碱,从法文“茶”命名它为茶碱,后来分析证实茶碱和咖啡碱是同一物质。
茶叶中还含有另一种茶叶碱,是一种白色结晶体,和咖啡碱一样是一种弱碱,是在1888年由德国生理学教授柯塞尔从茶叶中发现的,用“茶叶”和“树叶”缀合命名。
藜芦碱存在于藜芦中。藜芦品种很多,属百合科,是多年生草本。我国产的多是黑藜芦,根供内服,能催吐、祛痰,有大毒,农业上用作杀虫药。德国药剂师迈斯纳在1819年独自从墨西哥产的种子中发现了它,而佩尔蒂埃和卡万图是从它的根茎中发现的。
佩尔蒂埃早在1821年就独自从胡椒中发现胡椒碱,它是一种无色结晶体。医药上用作解热剂。不过,丹麦物理学家、化学家艾尔斯泰德比佩尔蒂埃更早两年独自从胡椒中发现它。胡椒中含胡椒碱7%~9%。
佩尔蒂埃和马根迪共同发现吐根碱。吐根碱存在于吐根的根中,是一种白色无定形粉末。吐根是一种多年生草本,原产巴西,我国台湾也有栽培,医药上用它的根作催吐剂。
在法国药剂师们发现多种植物碱的同时,德国药剂师布兰德斯在1819~1920年发现莨菪碱、阿托品和飞燕草碱等。
莨菪碱存在于茄科植物茛菪和曼陀罗等中,是一种白色结晶体。莨菪是多年生草本。我国古代很早就以莨菪的种子作为药用,称为天仙子。阿托品又称颠茄碱,是无色晶体,剧毒,医药上用途颇广。飞燕草碱,又称翠雀宁,存在于飞燕草的种子中,是一种白色结晶体,有毒,用作杀灭头发中的虱子。
飞燕草中含有多种植物碱。飞燕草属植物中还可能含有乌头碱,是一种白色结晶体。1860年,英国化学家格罗夫斯分离出它。
植物碱中还有古柯碱,又称可卡因,因存在于南美古柯树树叶中而得名,是一种无色结晶体。1859年,德国化学家尼曼首先分离出它。1860年,武勒分离出其纯净物,分析确定了它的分子组成。
▲飞燕草
古柯树原生长在南美洲玻利维亚、哥伦比亚等地。当地印第安人很早就咀嚼古柯树叶,以消除疲劳和引起欣快感。英国医生克里斯蒂森将这种植物引种到欧洲。1884年,美国医生柯勒发现古柯碱有镇痛麻醉作用,从而引起医药界对它的研究。
另外,1821年法国化学家德福塞发现了存在于茄属植物马铃薯的芽中、龙葵等的果实中有毒的茄碱。这就告诉人们发芽的马铃薯不能食用。1812年,德国化学家施拉德从毒芹中发现毒芹碱。1831年,法国医学科学院实验室主任亨利从芥种子中发现芥子碱。1826年德国化学家瓦肯洛德从紫堇属植物根中发现紫堇碱。1866年德国化学家施布勒从甜菜汁中分离出甜菜碱等等。
金鸡纳霜
金鸡纳霜是奎宁的俗称,是茜草科植物金鸡纳树及其同属植物的树皮中的主要生物碱。是在1820年由佩尔蒂埃和卡芳杜首先制得纯品,它是一种可可碱和4-甲氧基喹啉类抗疟药,是快速血液裂殖体杀灭剂。奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。不过,奎宁对疟原虫的红细胞前期,红细胞外期及配子体期均无作用,对疟疾的传播、复发、病因性预防均无效。
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