【摘要】：胞内受体多为转录因子，通常由400～1 000个氨基酸残基组成，介导脂溶性信号分子的信息传递，如胞内的类固醇激素、甲状腺素等。当与相应配体特异性结合后，能与DNA的顺式作用元件结合，在转录水平调节基因表达。胞内受体一般含有高度可变区、DNA结合区、铰链区和激素结合区。这种受体-蛋白复合物形成后，受体向细胞核的移动和结合DNA能力受到抑制。
胞内受体_医学分子生物学
胞内受体多为转录因子，通常由400～1 000个氨基酸残基组成，介导脂溶性信号分子的信息传递，如胞内的类固醇激素、甲状腺素等。当与相应配体特异性结合后，能与DNA的顺式作用元件结合，在转录水平调节基因表达。胞内受体一般含有高度可变区、DNA结合区、铰链区和激素结合区（图11-13）。
1．高度可变区 位于N末端，氨基酸序列和长度高度可变，有二十几个到六百多个不等。具有一个非激素依赖性的组成性转录激活区。
图11-13 核受体结构
2．DNA结合区（DNA bound domain） 位于受体分子中部，主要包含66～68个氨基酸残基组成的核心结构和后续的羧基端延伸组成。核心结构含有两个模体（锌指结构），能与DNA相结合。
3．铰链区 为一短序列，可使受体蛋白弯曲或构象改变，有助于配体-受体复合物的核定位。
4．激素结合区 位于铰链区的C末端，约由250个氨基酸残基组成。可结合配体、热休克蛋白，使受体二聚化并激活转录。
没有激素时，受体往往与具有抑制其作用的蛋白质分子相结合，如热休克蛋白（heat shock protein，HSP）。这种受体-蛋白复合物形成后，受体向细胞核的移动和结合DNA能力受到抑制。当激素与受体结合时，受体构象发生变化，与热休克蛋白解聚，暴露出受体的核内转移部位及DNA结合区，向细胞核内转移，并结合于其靶基因邻近的激素反应元件（hermone response element，HRE）上。结合于HRE上的激素-受体复合物再与位于启动子区域的转录因子或转录调节因子作用，调节基因表达（图11-14）。
图11-14 核受体作用机制
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