仙丹妙药阿司匹林

世界上最畅销的药，当属阿司匹林了。这种药自诞生100多年来畅销不衰，成为世界三大经典药品之一。1年里，全世界就可销售50000吨以上，并且科学家们一直到现在还在不断地研究它的作用，以开发这种药物的新疗效。

英国一位著名的科学家说：“当你头痛时服一片阿司匹林，请不要忘记爱德华·斯通，这位英国牧师的柳树皮试验缔造了现代的阿司匹林。”水杨酸是阿司匹林的前体，是柳树皮的一种成分。相传早在远古时代，我们的先祖就已知道咀嚼柳树叶有解热镇痛的功效。2000多年前，古希腊著名医学家希波克拉底也常将柳树根或叶浸泡或煮出液体，用于解除妇女分娩时的痛苦，以及治疗产后热，但当时人们都不知道柳树根叶中含有能止痛的化学物质——水杨酸。

《埃伯斯医药典》也笼统地记载了柳树的药效作用以及对孕妇的风湿治疗的特殊疗效。

1753年，英格兰牧师E·斯通尝试用极苦的一种柳树皮来治疗疟疾热，首先发现柳树皮有很强的收敛作用，可以治疗疟疾和发烧。但是，人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质。后来发现，这是柳树皮中所含的大量水杨酸糖苷在起作用，于是经过许多药物学家和化学家的努力，便有了阿斯匹林药物的问世。

爱德华·斯通有关用柳树皮成功治疗疟疾的论文发表于1763年，该论文被公认是水杨酸药物研究的发端。斯通的论文记录了他的发现，他对自己和教区的50位成员使用柳树皮研成的粉末，缓解了发热和风湿痛的症状。接下来的记录里，他对药物剂量作了说明，这种粉末不能容于通常的溶剂，因此他推荐用啤酒或类似的溶剂溶解它们。

柳树皮中的活性物质后来被人们提炼出来单独销售，这就是阿司匹林。早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视。1859年，马尔堡大学的德国化学家H·科尔贝发现了一种合成水杨酸的方法，该方法只需在高压下将苯酚和二氧化碳接触即可。这个反应在有机化学书里被称作科尔贝反应。他的一个学生F·冯·希顿因此创立了一个以盈利为目的公司，并取得了可观的经济效益。1869年，德国化学家K·克劳特也通过相似的方法合成了阿司匹林。1898年，德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好。

为了找到一个对胃没有刺激的镇痛药，霍夫曼在实验室里尝试了许多和水杨酸相似的化合物，终于在1897年10月10日，利用改进的合成路线合成了纯度更高的阿司匹林。霍夫曼给他父亲服用了一些他自己做的阿司匹林，发现他的产品可以很好地发挥抗炎镇痛作用，却并没有产生严重的肠胃副作用。进一步的研究证实了阿司匹林的这一优越特性。

1899年，这种药物由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林。到目前为止，阿司匹林已应用百余年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛抗炎药。