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受体局抗药的特点是

时间:2023-03-01 理论教育 版权反馈
【摘要】:Montalescot等对近10年来发表的有关文章进行荟萃分析,6项试验入选931例行急诊PCI的ST段抬高心肌梗死患者,同时应用abciximab或tirofiban治疗,结果发现,尽早应用GPⅡb/Ⅲa受体拮抗药对ST段抬高心肌梗死急诊PCI有易化作用,对减少死亡、再次心肌梗死和其他缺血事件也有一定价值。急性心肌梗死患者应用GPⅡb/Ⅲa受体拮抗药:越早越好。

1.目前应用现状 在过去的十年中,GPⅡb/Ⅲa受体拮抗药(abciximab、eptifibatide和tirofiban等)在PCI患者中应用的临床试验已入选了25 000例以上的患者,其对降低PCI患者死亡、心肌梗死和急诊血运重建发生率方面的作用已被数个大规模临床试验(EPIC、EPILOG、IMPACT-Ⅱ、CAPTURE、RESTORE和EPISTENT)证实。所有临床试验都一致的证实GPⅡb/Ⅲa受体拮抗药使PCI术后30d上述终点事件降低38%,其有益作用延续到术后6个月,甚至1~3年,治疗效果不依赖于经皮介入治疗所使用的装置(球囊、直接旋切术或支架),在患者不同亚组和不同病变类型中效果也是一致的。糖尿病患者和其他高危患者受益更多。Montalescot等对近10年来发表的有关文章进行荟萃分析,6项试验入选931例行急诊PCI的ST段抬高心肌梗死患者,同时应用abciximab或tirofiban治疗,结果发现,尽早应用GPⅡb/Ⅲa受体拮抗药对ST段抬高心肌梗死急诊PCI有易化作用,对减少死亡、再次心肌梗死和其他缺血事件也有一定价值。急性心肌梗死患者应用GPⅡb/Ⅲa受体拮抗药:越早越好。

2.常用的药物种类 ①单克隆抗体:Abciximab(阿昔单抗),非特异性Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药,半衰期短,受体结合牢固而时间长,停药后24~48h血小板聚集逐渐恢复;②合成肽类:埃替巴肽(eptifibatide);③非肽类:拉米非班(lamifiban)、替罗非班(tirofiban)。人工合成的肽类和非肽类制剂,特异性强,半衰期2~3h,停药后4~8h血小板聚集逐渐恢复正常。

3.临床适应证 急性冠状动脉综合征、有血栓病变、糖尿病小血管病变、静脉旁路移植血管病变、PTCA后冠脉血管急性再闭塞、介入治疗中发生慢血流或无再流现象者。

4.与其他抗凝药物合用问题 肝素用法不因为与其他抗血小板药物合用而有变化,PCI抗栓治疗中普通肝素大致与单用时相同,只要监测aPTT即可,若为低分子肝素无需监测。

5.替洛非班 替罗非班(tirofiban)是一种含KGD肽的酪氨酸类似物,是国内惟一的Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药。分子量为495D,半减期为1~2h,39%~69%由肾排泄。它主要是阻断GPⅡb/Ⅲa受体,减少凝血酶的生成,减低血小板-白细胞聚集体的形成。替罗非班的临床应用:①高危ACS的治疗:负荷剂量为0.4 μg/(kg·min),静脉滴注30min,随后以0.1μg/(kg·min)持续静脉滴注48~108h;②ACS的介入治疗:负荷剂量为10μg/kg,3min内静脉推注,随后以0.15μg/(kg·min)静脉持续滴注24~36h,严重肾功能不全患者(血浆肌酐清除率<30ml/min的患者),减半使用。

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