目前常用的祛屑止痒剂有吡啶硫酮锌(ZPT)、Octopirox、甘宝素(Climbazole)、十一碳烯酸衍生物、酮糠唑和MinoxTMAD等。
(一)吡啶硫酮锌(ZPT)
吡啶硫酮锌又称锌吡啶硫酮,其化学名称为双(2-硫代-1-氧化吡啶)锌,分子式为C10H8N2O2S2Zn,结构式为:
ZPT为高效安全的祛屑止痒剂和广谱杀菌剂,可以延缓头发衰老,减少脱发和白发。其应用于香波配方中,经常会出现沉降,偶尔操作不慎也会出现变色现象,遇铁离子易变色,因此,配方中必须加入悬浮剂和稳定剂。它与EDTA不配伍,加入少量硫酸锌或氧化锌可减缓变色。ZPT对光不稳定,会遮盖香波的珠光。
(二)吡啶酮乙醇胺盐(Octopirox)
Octopirox的化学名为1-羟基-4-甲基-6-(2,4,4-三甲基戊基)-2(1H)-吡啶酮-2-氨基乙醇盐(1∶1),化学结构式为:
OCT主要性能有:具有广谱的杀菌抑菌性能;溶解性和复配性能好,可制成透明香波;刺激性低,性能温和,可用于免洗产品中;可明显增加体系的黏度;遇铁、铜离子易变黄,价格较高。
Octopirox和ZPT是目前国际上使用最普遍的两种祛屑剂,但由于Octopirox有很好的溶解性和复配性,能溶于表面活性剂体系,在pH3~9的范围内可以稳定存在,并且有很好的热稳定性,使其应用领域较ZPT更为广泛,生产工艺较ZPT更为简便。Octopirox的祛屑机理是通过杀菌、抑菌抗氧化作用和分解氧化物等方法,从根本上阻断头屑产生的外部因素,有效地根治头屑、祛头痒。Octopirox在“洗去”类发用产品中,建议加入量一般为0.3%~0.5%;对于“酒精挥发免洗类”发用产品如喷发胶等,建议加入量一般为0.05%~0.20%。
Octopirox增稠作用相当明显,在使用Octopirox后,香波体系中可以不加或者少加黏度剂,这不仅简化了生产工艺,还增加了产品(尤其是珠光或者铵盐体系香波)的稳定性。
Octopirox具有广谱杀菌抑菌性质,它不仅能有效地杀死产生头屑的两种主要细菌:瓶型酵母菌和正圆形酵母菌(MIC为4.0~16.0μg/mL),同时还能有效地抑制革兰氏阳性、阴性菌以及各种真菌和霉菌。因此目前已有很多化妆品生产厂家将Octopirox用于肥皂和膏霜,同时还有许多厂家用它取代防腐剂,相继向市场推出了“无防腐剂祛屑香波”、“无防腐剂祛屑发乳”和“无防腐剂祛体臭肥皂/膏霜”等产品,从而迎合了人们日益增长的对化妆品“高效、低刺激、无防腐剂”的要求。
(三)甘宝素
甘宝素又称活性甘宝素,化学名称为二唑酮,分子式为C15H17O2N2Cl,化学结构式为:
活性甘宝素为白色或灰白色结晶状,略有气味,无吸湿性,对光和热均稳定,熔点95~97℃。其性能是具有独特的抗真菌性能,对光、热和重金属离子稳定,不变色,易制得透明香波。
该化合物具有独特的抗真菌性能,对能引起人体头皮屑的卵状芽孢菌属或卵状抗真菌属以及白色念珠菌、发癣菌有抑制作用。其祛屑止痒机理是通过杀菌和抑菌来消除产生头屑的外部因素,以达到祛屑止痒的效果,它不同于单纯地通过脱脂的方式暂时地消除头屑。甘宝素若与吡啶硫酮锌合用时对祛屑具有明显的协同效应。
(四)十一碳烯酸衍生物
十一烯酸单乙醇酰胺酯二钠盐是十一碳烯酸衍生物产品中常用的一种,由十一烯酸单乙醇酰胺与马来酸酐发生酯化,再经Na2SO3磺化而制得的,其结构式为:
十一烯酸单乙醇酰胺酯二钠盐对人体皮肤和头发的刺激性小,具有良好的配伍性、水溶性、稳定性和抗脂溢性,与头发角朊有着牢固的亲和性。其治疗皮屑的机理在于抑制表皮细胞的分离,延长细胞变换率,达到减少老化细胞产生和积存现象,使用后还会减少脂溢性皮肤病的产生。它的用量一般为2%时效果比较明显。
十一烯酸单乙醇酰胺酯二钠盐主要性能为具有广谱抗菌性能,是温和的表面活性剂,水溶性好,价格低廉,对热不稳定,祛屑效果不如ZPT、OCT。
(五)酮康唑
酮康唑的化学名称为1-乙酰基-4-{4-[2(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基}-哌嗪,为白色或类白色结晶性粉末,无臭无味,几乎不溶于水中,但可溶于一定浓度的表面活性剂体系中,酮康唑在香波中的添加量一般为0.2%~0.3%。
酮康唑由于对卵圆形糠秕孢子菌有较强的抗菌活性,祛屑效果明显,但止痒效果一般;价格较高,对光和热稳定性不好,容易变红。有研究表明,酮康唑与聚维酮碘溶液配合,祛屑效果更好。聚维酮碘是聚乙烯吡咯酮和碘的有机复合物,作用于头发和头皮后可解聚释放碘,并可深入到感染深层,有杀灭细菌及真菌、抗病毒等作用,并具有抑制皮脂分泌、减少炎细胞浸润的药理作用。同时其碱性的基质还能改变局部的pH,降低糠秕孢子菌的脂酶活性,有效杀灭糠秕孢子菌及头皮杂菌,对头皮杂菌亦有较强作用,且刺激性、毒性比碘酊、碘溶液小,使用时患者均能耐受。两者合用,能有效杀灭头发及头皮中糠秕孢子菌及致病杂菌,彻底清除头皮糠疹,并可使头发柔顺亮丽,疗效极佳。
(六)其他类祛屑止痒剂
水杨酸实际上是β-羟基酸,具有剥落角质和杀菌抗炎的作用,其一定量的范围内在香波中可以安全使用。
香波中另一类具有极大潜在应用价值的祛屑剂是天然植物提取物。天然提取物一般富含有多种活性成分,具有抗菌消炎、提供营养、改善毛细血管血液循环等功效,而且作用温和持久,刺激性小,对于祛屑、防脱和改善发质有良好的效果,具有较好的发展前景。这类天然提取物主要有:胡桃油、防风、山茶、木瓜、积雪草、花皂素、甘草、头花千金藤等。
近年来用于配制祛屑香波的其他成分有:玉洁新(DP300)、氯甲酚、氢化可的松、磷脂、氨基酸、桧木油、杜松油、维生素及其衍生物等。
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