血管收缩药物及受体阻滞剂

本节热门考点

1．毛果芸香碱。①对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛（近视），对闭角型青光眼效果好，开角型青光眼适用；②对腺体的作用：分泌增加，汗腺和涎腺最明显；③对平滑肌的作用：兴奋、收缩。中毒后可阿托品对抗。

2．有机磷酸酯急性中毒的临床表现。M①样症状：缩瞳、腺体分泌↑、平滑肌收缩；N②样症状：N1-肌颤、肌无力和麻痹，N2-心动过速，血压↑；CNS③：先兴奋后抑制。

3．阿托品的药理作用。①腺体：抑制分泌，对唾液腺和汗腺最敏感。②眼：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。③内脏平滑肌：松弛作用。④心血管：治疗量减慢心率，较大量心率加快，对抗迷走N过度兴奋引起传导阻滞。⑤血管与血压：治疗量无影响，大剂量皮肤血管扩张。⑥中枢作用：治疗量呼吸加快；中剂量焦躁不安，中毒量幻觉、定向障碍；严重中毒昏迷、呼吸麻痹甚至死亡。

4．阿托品的临床应用。①各种内脏绞痛；②麻醉前给药，严重盗汗、流涎；③虹膜睫状体炎；④窦性心动过缓，窦房、房室阻滞，室性异位节律；⑤抗休克。

5．多巴胺能选择地激动α、β1、β2、DA受体，小剂量激动DA受体占优势，大剂量激动α受体占优势。

6．β肾上腺素受体阻断药的药理作用。①心血管：心率↓，心收缩力↓，输出量↓，耗氧量↓，传导↓；血管收缩，器官血流量↓，冠状动脉流量↓。②支气管：平滑肌收缩，呼吸阻力↑。③代谢：抑制脂肪分解，对抗肾上腺素引起的高血糖反应，抑制T3产生，控制甲状腺功能亢进症状。

一、胆碱酯酶激动药与胆碱酯酶抑制药

1．毛果芸香碱

（1）药理作用：眼部可兴奋瞳孔括约肌，表现为缩瞳；通过缩瞳作用使虹膜向中心内拉动，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于进入巩膜静脉窦，降低眼内压；环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，调解痉挛，晶状体变凸，屈光度增加，适合看近物。腺体：汗腺、涎腺分泌增加。

（2）临床应用：临床用于治疗青光眼和虹膜炎。

2．新斯的明

（1）药理作用：可兴奋M、N胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用强。新斯的明对骨骼肌兴奋作用最强。

（2）应用：可用于治疗重症肌无力、手术腹气胀及尿潴留，此外用于阵发性室上性心动过速和肌松药过量中毒解救。

3．有机磷酸酯类的毒理及中毒解救（难逆性胆碱酯酶药）

（1）毒理作用机制：有机磷酸酯类可与AChE牢固结合，从而抑制了该酶的活性，AChE体内大量潴留，引起中毒症状。

（2）急性中毒：轻度中毒M样症状为主，中度中毒M样＋N样症状，重度中毒M样＋N样＋中枢神经系统症状。

M症状：眼部瞳孔缩小，视物模糊；腺体系统表现为流涎，出汗，口吐白沫，皮肤湿冷；呼吸困难肺湿啰音；心血管系统表现为心动过缓，血压下降；胃肠道系统表现为恶心呕吐，腹痛腹泻；泌尿系统表现为尿失禁。

N症状：肌肉震颤，无力，心动过速，血压上升；CNS症状表现为先兴奋（不安、失眠、谵妄），后抑制（昏迷、呼吸抑制、循环衰竭）。

（3）中毒解救

①清除毒物避免继续吸收：对经皮肤吸收中毒者，用温水或肥皂水清洗染毒皮肤，对经口中毒者，洗胃，敌百虫口服中毒者，不能用碱性溶液洗胃。对硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃。

②对症治疗减轻中毒症状：吸氧、人工呼吸、补液，及早、足量、反复的注射阿托品，对中度和重度中毒者，需合用阿托品和胆碱酯酶复活药碘解磷定或氯解磷定。

二、胆碱受体阻断药

主要药物为阿托品。

1．药理作用　腺体　①抑制腺体分泌，对涎腺与汗腺的作用最敏感。②眼：松弛瞳孔括约肌和睫状肌，扩瞳、眼压升高和调节麻痹，适合看远物。③平滑肌：松弛内脏平滑肌。④心脏：加快心率，可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。⑤血管与血压：治疗量阿托品单独使用时对血管与血压无显著影响，大剂量的阿托品可引起皮肤血管扩张，出现潮红、温热等症状。⑥中枢神经系统治疗剂量的阿托品可轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起弱的迷走神经兴奋。

2．临床应用　用于全身麻醉前给药减少腺体分泌。治疗虹膜睫状体炎、验光配镜。各种内脏绞痛房室传导阻滞和心律失常。抗休克，解救有机磷中毒。持续大剂量可见中枢由兴奋转为抑制。

3．不良反应及中毒　口干、视物模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。青光眼及前列腺肥大者禁用。最低致死量：成年人80～130mg，儿童10mg。

三、肾上腺素受体激动药

1．肾上腺素

（1）药理作用：①心脏，激动β1受体，兴奋心肌的自律性、兴奋性、传导性和收缩性，传导加速、收缩加强、心排血量增加。②血管，产生强大的血管收缩作用。③血压，小剂量收缩压升高，舒张压变化不大，脉压升高，大剂量收缩压和舒张压都升高。④平滑肌，解痉，散大瞳孔。⑤代谢，增强代谢。

（2）临床应用：心搏骤停；过敏性骤停；支气管哮喘；血管神经性水肿；局部应用，延缓局部麻醉药吸收，减少局部麻醉药吸收中毒的发生。治疗青光眼。

（3）不良反应：心悸、头痛、烦躁和血压升高。剂量过大，血压骤升，引发脑出血，老年人慎用；心肌耗氧量增加，心肌缺血，心律失常，心室纤颤，严格控制剂量。禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症。

2．多巴胺

（1）药理作用：①血管和血压，治疗剂量使皮肤黏膜、血管收缩，血压升高。大剂量显著收缩血管和兴奋心脏。②心脏，正性肌力作用。③肾，肾血管扩张，肾血流和肾小球滤过率增加。

（2）临床应用：①各种休克；②与利尿药合并应用于急性肾衰竭；③急性心功能不全。

3．去甲肾上腺素

（1）药理作用：①血管，激动α1受体，小动脉和小静脉收缩。②心脏，激动β1受体，传导加速、心率加快、收缩力增强、收缩力增强、心排血量增加、心肌耗氧量增加。③血压，小剂量收缩压升高，舒张压变化不大，脉压升高，大剂量收缩压和舒张压都升高。大剂量血糖升高。对β2受体无作用。

（2）不良反应及禁忌证：过量引起肾血管剧烈收缩，急性肾衰竭。药液外渗，注射部位局部组织缺血坏死。高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、严重微循环障碍的病人禁用。

4．异丙肾上腺素

（1）药理作用：①心脏，正性肌力；②血管，舒张血管；③血压，收缩压升高，舒张压下降和脉压明显增大；④支气管，舒张支气管平滑肌；⑤代谢，加强代谢。

（2）临床应用：心搏骤停、房室传导阻滞、支气管气喘、感染中毒性休克。

（3）不良反应：常见心悸、心晕。注意控制心率。在支气管哮喘患者易引发心律失常，甚至心动过速及心室颤动。禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症。

四、肾上腺受体阻断药

1．酚妥拉明

（1）药理作用：①血管，舒张血管，血压下降。②心脏，心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增加。③其他，胃肠平滑肌兴奋，胃酸分泌增加，涎腺、汗腺分泌增加。

（2）临床应用：治疗外周血管痉挛性疾病，鉴别诊断肾上腺嗜铬细胞瘤，抗休克，急性心肌梗死及充血性心脏病导致的心力衰竭。

2．普萘洛尔（β肾上腺素受体阻断药）

（1）药理作用

β受体阻断作用：①心血管系统，阻断心脏β1受体，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量减少，心肌耗氧量下降。阻断血管β2受体，加上心脏功能受到抑制，反射性地兴奋交感神经引起血管收缩和外周阻力增加。②支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力。③代谢，引起脂肪分解；与α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。④肾素，抑制肾素分泌。

内在拟交感活性：有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体具有部分激动作用。膜稳定作用。

（2）临床应用：心绞痛、心律失常、高血压病、青光眼、甲状腺功能亢进、防治偏头痛、减轻肌肉震颤和戒酒症状。

（3）不良反应及禁忌证：心血管反应抑制心脏功能；诱发或加剧支气管哮喘；反跳现象：长期用药突然停药时，可引起原来病情加重；加重外周血管痉挛；疲乏、失眠、抑郁症状。禁用于严重左心室心功能不全、窦性心动过缓，重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功能不良者慎用。

试题精选

1．治疗闭角型青光眼应选择

A．新斯的明

B．去甲肾上腺素

C．加兰他敏

D．阿托品

E．毛果云香碱

2．阿托品用于麻醉前给药的目的是

A．抑制呼吸道腺体分泌

B．解除胃肠平滑肌痉挛

C．加快心率

D．抑制汗腺分泌

E．松弛骨骼肌

3．毛果芸香碱可产生哪种作用

A．近视、散瞳

B．近视、缩瞳

C．远视、散瞳

D．远视、缩瞳

E．眼压升高

4．新斯的明在临床使用中不可用于

A．有机磷酸酯中毒

B．肌松药过量中毒

C．阿托品中毒

D．手术后肠胀气

E．重症肌无力

5．下列关于东莨菪碱的描述哪点不正确

A．抑制腺体分泌作用较阿托品强

B．治疗剂量有中枢抑制作用

C．可治疗晕动症

D．可治疗帕金森综合征

E．散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱，但维持时间长

6．敌百虫口服中毒时不能用何种溶液洗胃

A．生理盐水

B．碳酸氢钠溶液

C．高锰酸钾溶液

D．醋酸溶液

E．温水

（7－9题共用备选答案）

A．神经性休克

B．轻症支气管哮喘

C．心源性休克

D．房室传导阻滞

E．过敏性休克

7．肾上腺素主要用于

8．多巴胺主要用于

9．麻黄碱主要用于

答案：1．E　2．A　3．B　4．A　5．E　6．B　7．E　8．C　9．B