抗消化性溃疡药
(1)雷尼替丁的药理作用及临床应用
①药理作用:雷尼替丁能选择性阻断组胺H2受体,抑制组胺所致的胃酸分泌,对五肽促胃液素、M胆碱受体激动药及进食后引起的胃酸分泌也有抑制作用,能降低胃酸和胃酶活性。
②临床应用:主要用于消化性溃疡的治疗,对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡,用药后能明显减轻患者的疼痛及服用抗酸药的量。也可用于反流性食管炎、急性胃炎引起的胃出血等。
(2)奥美拉唑的药理作用及临床应用
①药理作用:口服后,可浓集于胃壁细胞分泌小管周围,并转变为有活性的次磺酰胺衍生物。它的硫原子与H+,K+-ATP酶上的巯基结合,形成酶-抑制剂复合物,从而抑制H+泵功能,抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量。
②临床应用:适用于佐林格-埃利森综合征及对其他药包括H2受体拮抗药无效的消化性溃疡。
(3)铋制剂的药理作用及临床应用
①药理作用:铋剂的作用机制是在酸性环境下,可络合蛋白质形成一层保护膜覆盖溃疡面,从而防止胃蛋白酶、胃酸及食物等的刺激;还可与胃蛋白酶形成复合物,降低其消化活性,与表皮生长因子形成复合物,聚集于病变部位,并保护表皮生长因子不为胃蛋白酶降解而有助于溃疡愈合;促进前列腺素和碳酸氢盐的分泌,从而增强黏膜屏障的保护作用;对幽门螺杆菌有杀伤作用,抑制幽门螺杆菌所产生的蛋白酶、尿激酶和磷脂酶,从而防止对黏液层的降解而保护其完整性。
②临床应用:广泛用于治疗消化性溃疡、根除幽门螺杆菌(Hp)、预防和治疗腹泻。
历年考点串讲
近10年以来本单元共出过18题,本单元内容虽少,但出考题的频率很高,主要考奥美拉唑、雷尼替丁、碳酸铋、西沙必利的临床应用和作用机制,希望考生重点掌握!
常考的细节如下。
1.奥美拉唑的硫原子与H+,K+-ATP酶上的巯基结合,形成酶-抑制剂复合物,从而抑制H+泵功能,抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量。
2.奥美拉唑适用于佐林格-埃利森综合征及对其他药包括H2受体拮抗药无效的消化性溃疡。
3.雷尼替丁能选择性阻断组胺H2受体,抑制组胺所致的胃酸分泌,对五肽促胃液素、M胆碱受体激动药以及进食后引起的胃酸分泌也有抑制作用,能降低胃酸和胃酶活性。
4.多潘立酮主要拮抗多巴胺D2受体兼有5-HT4受体激动药,5-HT3受体拮抗药和抗胆碱作用。其综合作用为增加LESP,加速胃排空。
5.西沙必利是5-HT4受体激动药,选择性作用于消化道平滑肌的肠神经丛的中间和末端神经元受体,使胆碱能神经末端释放乙酰胆碱,从而对全消化道动力有促进作用。
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