头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少见等优点。与青霉素有交叉过敏反应，故有青霉素过敏性休克史或即刻过敏反应史者应避免使用。
根据药物抗菌谱和抗菌作用以及对β-内酰胺酶的稳定性不同，目前一般将头孢菌素分为四代。第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，包括甲氧西林敏感葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌等，但甲氧西林耐药葡萄球菌、青霉素耐药肺炎球菌和肠球菌属对其耐药，常用品种有头孢氨苄、头孢唑林和头孢拉定。第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性和第一代相仿或略差，但对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌等革兰阴性杆菌作用增强，有轻度的肾毒性或无肾毒性，常用品种有头孢克洛、头孢呋辛和头孢替安。第三代头孢菌素中的注射用品种如头孢噻肟、头孢曲松，对革兰阳性菌的作用不及第一代和第二代头孢菌素，但对肺炎链球菌（包括青霉素耐药菌株）、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好作用；对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用；对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌及卡他莫拉菌作用强，对沙雷菌属、肠杆菌属、不动杆菌属及假单胞菌属的作用不同品种间差异较大。第四代头孢菌素对金黄色葡萄球菌等革兰阳性球菌的作用较第三代为强；对产头孢菌素酶的稳定性优于第三代头孢菌素；对铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶相仿或略差；常用品种有头孢吡肟、头孢匹罗。除第一代口服头孢菌素外，已有许多第二代和第三代口服头孢菌素相继用于临床。
7．头孢唑林Cefazolin（WHO）
（1）药理作用：本品为第一代注射用头孢菌素。对革兰阳性球菌抗菌作用超过第二代与第三代。对革兰阴性杆菌作用在第一代头孢菌素中居首位，但不及第二代，更不如第三代。本品对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，大部分革兰阴性杆菌耐药。对铜绿假单胞菌、肠杆菌属杆菌与厌氧脆弱拟杆菌无抗菌活性。
（2）用途：可用于敏感致病菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、胆道、皮肤软组织等感染及外科术后感染、创伤感染、眼科、耳鼻咽喉科感染及外科围手术期预防用药。
（3）用法及用量。成年人：静脉滴注，一次0．5～1g，间隔6～12h，病情严重者可酌增剂量至每日6g。小儿，每日25～50mg／kg，分3～4次给药。
（4）不良反应：可能发生以下反应①过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增高、药物热及其他过敏反应；②肾脏毒性：应用本品应警惕发生肾功能异常的可能性；③其他反应：如静脉炎、血清转氨酶升高、Coombs试验阳性，偶见溶血性贫血、白细胞或血小板下降。
（5）注意事项：①对本品或其他头孢菌素过敏者禁用；②肝肾功能不全者慎用；③有青霉素过敏性休克史者避免使用本品。
（6）制剂及规格。注射剂：0．5g，1．0g（钠盐）。
8．头孢氨苄Cefalexin
（1）药理作用：本品为第一代口服头孢菌素。敏感的细菌有肺炎链球菌、敏感金黄色葡萄球菌、脑膜炎球菌、淋球菌及部分敏感阴性杆菌。对阴性杆菌作用较弱，对β-内酰胺酶不稳定。产酶耐药阴性杆菌、肠杆菌属杆菌、铜绿假单胞菌、嗜血流感杆菌、粪链球菌及抗甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）均对本品耐药。
（2）用途：可用于敏感致病菌引起的轻度与中度单纯性呼吸系统、泌尿系统、妇科与皮肤软组织感染。
（3）用法及用量：口服。每日1～2g，分4次服用，最大剂量每日4g。小儿：每日25～50mg／kg，分4次服用。
（4）不良反应：比较少。可能发生①过敏反应：主要为皮疹、荨麻疹；②消化道反应：如恶心、腹部不适；③偶见转氨酶轻度升高，嗜酸性粒细胞增多，中性粒细胞减少。
（5）注意事项：本品或其他头孢菌素过敏者禁用，有青霉素过敏性休克史者避免使用本品。
（6）制剂及规格。片剂：0．125g，0．25g。颗粒剂：50mg，125mg，250mg。胶囊剂：同片剂。
9．头孢呋辛Cefuroxime
（1）药理作用：本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶相当稳定，抗甲氧西林金黄色葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差，沙雷菌属大多对本品耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。
（2）用途：本品适用于敏感细菌所致成年人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、肺炎等呼吸道感染、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。也可用于外科手术预防感染用药。
（3）用法及用量：①口服：成年人：每日0．5～1g；下呼吸道感染患者每日1g，分2次口服；单纯性淋球菌尿道炎单剂疗法剂量为1g。5-12岁小儿：急性咽炎或急性扁桃体炎：每日20mg／kg，分2次服用，每日不超过0．5g；急性中耳炎、脓疱病：每日30mg／kg，分2次服用，每日不超过1g。②肌内注射或静脉给药：常用量：成年人每日2．25～4．5g，分3次注射；严重感染：可按每日6g，分4次注射；儿童每日50～100mg／kg，每6～8h1次；治疗骨关节感染剂量为每8h50mg／kg；细菌性脑膜炎每日剂量为200～240mg／kg，每6～8h1次。
（4）不良反应：本品不良反应发生率低而轻微，恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应多见。可见皮疹、发热等过敏反应，偶见过敏性休克症状。偶致肝、肾毒性（肝、肾功能异常）。长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。本品钠盐肌内注射或静脉给药时可致注射局部红肿、疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。
（5）注意事项：①对本品或其他头孢菌素过敏者禁用，有青霉素过敏性休克史者避免使用本品；②本品口服制剂应餐后服用，以增加吸收、减少不良反应。
（6）制剂及规格。片剂：0．125g，0．25g，0．5g。胶囊剂：0．125g。注射用粉针剂：0．25g，0．5g，0．75g，1．5g。
10．头孢曲松（头孢三嗪）Ceftriaxone（WHO）
（1）药理作用：本品为第三代头孢菌素中长效品种，半衰期7～8h，对β-内酰胺酶稳定，抗菌谱广，有强大抗革兰阴性杆菌作用，但对铜绿假单胞菌疗效较差。
（2）用途：可用于敏感菌所致的各种感染，包括单纯性和复杂性尿路感染、淋病，下呼吸道、胃肠道、胆道感染，胸腹腔、盆腔、骨关节感染，皮肤软组织感染，菌血症，败血症及脑膜炎等感染疾病。
（3）用法及用量：成年人肌内注射或静脉滴注，每日1～2g，分1～2次给药。最大量每日4g。小儿常用剂量：静脉给药①新生儿（出生体重＞2kg者）日龄≤7d者，每日50mg／kg；日龄＞7d者，每日75mg／kg。②1个月以上小儿每日50～75mg／kg，脑膜炎患者增至每日100mg／kg，分2次，但每日总量不宜超过4g。③12岁以上儿童同成年人剂量。
（4）不良反应：①个别患者有皮疹、恶心、呕吐等反应，偶见肝肾功能异常及血液系统改变，如中性粒细胞下降、血小板下降等，肌内注射部位可能有疼痛反应，偶见静脉炎。②严重不良反应有全身性损害（包括过敏性休克、双硫仑样反应等）；呼吸系统损害（包括呼吸困难、哮喘发作、喉水肿、呼吸衰竭等）；严重皮肤损害（包括多形性红斑型药疹、大疱性表皮松解型药疹、剥脱性皮炎）；心血管系统（包括心律失常、心力衰竭、心搏骤停等）。
（5）注意事项：①用药前询问过敏史，对本品或其他头孢菌素过敏者禁用，有青霉素过敏性休克史者避免使用本品；②严重肝功能不全者慎用；③用药期间及用药后1周应避免饮酒；④用药期间停用一切含钙制剂。
（6）制剂及规格。注射剂：0．25g，0．5g，1．0g，2．0g（钠盐）。
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