近年国内结核病发病率增高,现代结核病的五项基本治疗原则是“早期、联合、规律、适量和全程用药”,并采用不住院条件下的家庭督导治疗,能使95%以上的肺结核患者获得成功。早期是指:结核病一旦确诊就应及时、早期给予抗结核药物的治疗。联合是指:结核病的治疗应采取几种抗结核药物的联合用药。规律是指:结核病的治疗要坚持规律用药。结核病的治疗一旦开始,就应严格按照规定的抗结核治疗方案,包括药品种类、剂量、服药方法、服药时间等有规律的服用,不能随意更改治疗方案或间断服药甚至中断治疗。适量是指:在制定个体的抗结核药物的治疗方案中,对每一个抗结核药物的剂量选择适当。全程是指:在制定了一个有效的抗结核病的治疗方案后,就应按照治疗方案连续不间断地治疗直至完成所规定的疗程。
22.异烟肼(雷米封)Isoniazid(WHO)
(1)药理作用:对各种生长状态的结核杆菌均具有强大的杀菌作用,是最重要的抗结核药物之一。
(2)用途:用于治疗各系统、各类型的结核病。
(3)用法及用量:口服①预防:成年人,每次0.3g,每日1次,顿服;儿童,每日10mg/kg,每日总量不超过0.3g,顿服。②治疗:成年人与其他抗结核药联用,每日5mg/kg,或每日0.3~0.4g顿服;小儿每日10~20mg/kg,每日不超过0.3g,顿服。肌内注射剂量同上。
(4)不良反应:偶见末梢神经炎及记忆力减退、头痛、失眠、嗜睡,严重者诱发精神失常、癫。大剂量或长期服用引起肝损害,亦可有皮疹、药物热等过敏反应;罕见粒细胞减少、心动过速、男性乳房发育、甲状腺功能障碍。
(5)注意事项:①精神病、癫患者禁用;②肝肾功能不佳、孕妇、酗酒者慎用;③一般剂量无需加用维生素B6;④异烟肼是肝代谢P450酶的诱导药,使用过程中要注意与其他药品的相互作用;⑤美国食品与药品管理局(FDA)建议,在使用异烟肼治疗前,对患者进行乙酰转移酶(NAT)突变检测,慢乙酰化者可能致使血浆药物浓度升高,药物毒性反应加重。
(6)制剂及规格。片剂:0.05g,0.1g,0.3g。注射剂:0.1g。
23.利福平Rifampicin(WHO)
(1)药理作用:有广谱的抗菌作用,对结核杆菌及其他分枝杆菌、麻风杆菌及革兰阳性、阴性菌均有抗菌作用。
(2)用途:主要用于各类型初治与复治结核病的治疗,常与异烟肼、吡嗪酰胺等药物联合应用,是治疗结核病的必选药。
(3)用法及用量。成年人口服:体重≥50kg为0.6g;体重<50kg为0.45g。空腹顿服,每日1次。
(4)不良反应:多见一过性转氨酶升高,偶见恶心、呕吐、药物热、皮疹、血小板减少、哮喘,严重时可引起黄疸、肾功能改变。
(5)注意事项:①肝功能障碍、胆道梗阻和妊娠3个月以内者禁用;②需空腹服用;③合用对氨基水杨酸钠时宜相隔8h;④利福平是肝代谢P450酶的诱导药,使用过程中要注意与其他药品的相互作用;⑤FDA建议,在使用利福平治疗前,对患者进行NAT突变检测,慢乙酰化者可能致使血浆药物浓度升高,药物毒性反应加重。
(6)制剂及规格。胶囊剂:0.15g。片剂:0.1g,0.15g。
24.吡嗪酰胺Pyrazinamide(WHO)
(1)药理作用:本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用,在pH 5~5.5时,杀菌作用最强,尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。本品作用机制可能与吡嗪酸有关,吡嗪酰胺被结核菌体内的酰胺酶催化而脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另外,因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,妨碍结核杆菌对氧的利用,而影响细菌的正常代谢,造成死亡。
(2)用途:本品仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。
(3)用法及用量。口服:成年人常用量,与其他抗结核药联合,每日15~30mg/kg,顿服或每日1.5g;间歇疗法,每日2g,顿服或分2~3次服。小儿除非必须,通常不宜应用。
(4)不良反应:胃肠功能紊乱,关节痛(由于高尿酸血症引起,常轻度,有自限性)发生率较高,其他如发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)、畏寒少见。
(5)注意事项:①交叉过敏,对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏;②糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用,肾功能减退者应用时不须减量;③应用本品疗程中血尿酸常增高,可引起急性痛风发作,需进行血清尿酸测定;④妊娠C类药,孕妇应先用异烟肼、利福平、乙胺丁醇治疗9个月,如对上述药物出现耐药而对本品可能敏感时可考虑使用本品;⑤FDA建议,在使用吡嗪酰胺治疗前,对患者进行NAT突变检测,慢乙酰化者可能致使血浆药物浓度升高,药物毒性反应增加。
(6)制剂及规格。片剂:0.25g,0.5g。
25.乙胺丁醇Ethambutol(WHO)
(1)药理作用:对结核杆菌和其他分枝杆菌有较强抑制作用。
(2)用途:与其他抗结核药物联合应用,治疗各系统、各类型结核病。
(3)用法及用量
成年人结核初治,15mg/kg,每日1次顿服。复治,25mg/kg,每日1次顿服,最高每日1.25g,连续2~3个月,继以按15mg/kg,每日1次顿服。
小儿:13岁以上剂量同成年人,按体重进行折算。
(4)不良反应:视力障碍,视野缩小,视神经炎,偶有肝功障碍和末梢神经炎。
(5)注意事项:糖尿病有眼底病变者禁用,老年人及糖尿病患者慎用。
(6)制剂及规格。片剂:0.25g(盐酸盐)。
26.链霉素Streptomycin(WHO)
(1)药理作用:有良好的抗结核杆菌作用,对许多其他革兰阴性杆菌也有一定的抗菌作用。
(2)用途:主要用于治疗各种结核病;与β-内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素合用治疗革兰阴性杆菌感染,如肺炎、败血症、尿路感染等;对鼠疫、布氏杆菌病也有良好疗效。
(3)用法及用量
成年人①治疗结核病,一次0.75g,每日1次,肌内注射,1个疗程2个月;>60岁者,一次0.5~0.75g,每日1次,肌内注射。②治疗一般感染一次0.5g,每日2次或一次1.0g,每日1次,肌内注射。
儿童:①其他感染,每日15~25mg/kg,分2次肌内注射;②结核病,与其他抗结核药联用,一次20mg/kg,每日1次,每日最大剂量不超过1g。
(4)不良反应:常见第Ⅷ对脑神经损害如眩晕、头痛、平衡障碍、耳鸣、严重者耳聋。剂量过大,用药持续时间过长可造成肾功能损害。偶有面部、口唇、四肢麻木和过敏反应。
(5)注意事项:对本品或其他氨基糖苷类药物过敏者禁用。肾功能不全、老年人及儿童慎用,孕妇及哺乳期妇女应避免应用。
(6)制剂及规格。注射剂:0.75g(75万U),1g(100万U),2g(200万U),5g(500万U)(硫酸盐)。
27.对氨基水杨酸钠(对氨柳酸钠)Sodium Aminosalicylate(PAS Na)(WHO)
(1)药理作用:对结核杆菌有良好的抑菌作用。
(2)用途:与异烟肼、链霉素等抗结核药并用,治疗各类型结核病。
(3)用法及用量:成年人每日4~12g,静脉滴注,用5%葡萄糖稀释后,避光下2~3h滴完。口服,一次2~3g,每日8~12g。
(4)不良反应:偶见皮疹、药物热、白细胞减少等,用药时间较长者可引起肝肾损害。
(5)注意事项:肝、肾功能减退者慎用。注意药物应新鲜配制,避光应用,变色后禁止使用。
(6)制剂及规格。注射剂:2g,4g,6g。肠溶片:0.5g(钠盐)。
免责声明:以上内容源自网络,版权归原作者所有,如有侵犯您的原创版权请告知,我们将尽快删除相关内容。