镇静催眠药

睡眠是一种生理情况，是一节律性的过程，睡眠中可见周期性的脑电活动，即慢波和快波活动，两种时相交替出现，形成正常的睡眠周期，一般正常人每晚有4～6个睡眠周期，以缓解每日的疲劳。正常睡眠可被焦虑、情绪激亢、痛刺激或环境变化、过度疲劳及药物所改变，而出现睡眠障碍（失眠）。

镇静和催眠是中枢神经系统的两种不同的抑制程度。镇静药能解除焦虑，产生镇静效果；催眠药能较快的产生困倦感而加速进入睡眠，并保持近似生理的睡眠状态。这类药物对中枢神经系统的抑制程度常随剂量的不同而有不同，小剂量起镇静作用，中剂量是催眠，大剂量时则起麻醉作用及抗惊厥作用。

按照化学结构，镇静催眠药可分为以下5类：

（1）巴比妥类，又分为长效类（苯巴比妥）、中效类（异戊巴比妥）、短效类（司可巴比妥）及超短效类（硫喷妥钠）。

（2）醛类，如水合氯醛。

（3）苯二氮类，包括地西泮、氟西泮、硝西泮等。

（4）环吡咯酮类的佐匹克隆，咪唑吡啶类的唑吡坦和扎来普隆等新一代催眠药。

（5）其他，包括氨基甲酸类的甲丙氨酯，以及溴化钠和溴化钾。

苯二氮类成瘾性较小，较苯巴比妥类安全，因此，常作为首选的催眠药物。但镇静催眠药均易发生耐药性和依赖性，所以，应避免长期服用或选择几种有效药物交替使用。

64．地西泮（安定）Diazepam（WHO）

（1）药理作用：有镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛作用。

（2）用途：用于治疗焦虑状态、癫，麻醉前给药。

（3）用法及用量

口服：①抗焦虑、癫发作、抗惊厥：2．5～10mg，每日2～4次；②镇静：2．5～ 5mg，每日3次；③催眠：5～10mg，睡前服。

肌内或静脉注射：基础麻醉或静脉全身麻醉，成年人10～30mg。

（4）不良反应：长期使用出现认知障碍和依赖性，少数人短期治疗出现萎靡、困倦。

（5）注意事项：①老年人减少用量，治疗疗程应有规定和限制；②停药时应逐减；③静脉注射过快，可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心脏停搏；④本品为CYP2C19的底物，由于CYP2C19突变（慢代谢型-PM，快代谢型-EM）引起的基因突变缺陷需要调整治疗药物的剂量；⑤本品还是CYP3A4的底物、CYP2D6的抑制药，使用过程中要注意与其他药品的相互作用。

（6）制剂及规格。片剂：2．5mg。注射剂：2ml：10mg。