心力衰竭是一种复杂的临床综合征,是各种心脏病的严重阶段。它是由多种原因引起的心肌收缩功能和(或)舒张功能不全的一种综合征。现在已逐渐明确,心力衰竭的机制主要是神经激素异常所致。初始心肌损伤后,多种内源性神经内分泌细胞因子,包括去甲肾上腺素、血管紧张素Ⅱ、醛固酮、加压素、内皮素、肿瘤坏死因子等被激活,心力衰竭时,这些因子在循环和组织中的水平均增高,神经内分泌细胞因子系统的长期、慢性激活,可促进心室重塑,加重心肌损伤和功能恶化,结果又进一步激活神经内分泌细胞因子,形成恶性循环。所以,现今心力衰竭的治疗也由原来的改善血流动力学转向阻断神经内分泌细胞因子系统,阻断心室重塑。为此,防治心力衰竭药物有强心苷类药、利尿药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药、β受体拮抗药及醛固酮拮抗药等,根据病情适当选择。
85.地高辛(狄戈辛)Digoxin
(1)药理作用:抑制细胞膜上的Na+-K+-ATP酶,减少钠钾交换,细胞内Na+增多,从而激活从肌膜上Ca2+交换反向转运,外排钠的同时转入钙,细胞内Ca2+增多,作用于心肌收缩蛋白,增加心肌收缩力和速度。抑制窦房结和房室传导,使窦性心率减慢,舒张期延长,静脉回心血量增加,在增加心排血量的同时,静脉压降低,淤血症状减轻或消失。
(2)用途:①用于治疗心力衰竭;②用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。
(3)用法及用量:①成年人常用量。口服:快速洋地黄化,每6~8h给予0.25mg,总量0.75~1.25mg;缓慢洋地黄化,一次0.125~0.5mg,每日1次,共7d;以后维持量,一次0.125~0.5mg,每日1次。静脉注射:洋地黄化,一次0.25~0.5mg,用5%或10%葡萄糖注射液20ml稀释后缓慢注射,以后一次0.25mg,每隔4~6h按需注射,但每日总量不超过1mg;不能口服需静脉注射者,其维持量为一次0.125~0.25mg,每日1次。②小儿常用量。口服:洋地黄化总量,早产儿0.02~0.03mg/kg;1个月以下新生儿0.03~0.04mg/kg;1个月至2岁0.05~0.06mg/kg;2-5岁0.03~0.04mg/kg;5-10岁0.02~0.035mg/kg;10岁或10岁以上,按成年人常用量,以上总量均分3次给予,或每6~8h1次。维持量为洋地黄化总量的1/5~1/3,均分为2次给予,每12h1次或每日1次。静脉注射:洋地黄化,早产新生儿0.015~0.025mg/kg;足月新生儿0.02~0.03mg/kg;1个月至2岁0.04~0.05mg/kg;2-5岁0.025~0.035mg/kg;5-10岁按体重0.015~0.03mg/kg;10岁或10岁以上,照成年人常用量,以上总量均分3次给予,每6~8h1次。维持量于洋地黄化后24h内开始,早产新生儿,为洋地黄化总量的20%~30%,分2~3次等份给予;足月新生儿、婴儿和10岁以下小儿,为洋地黄化总量的25%~35%,分2~3次等份给予;10岁或10岁以上,为洋地黄化总量的25%~35%,每日1次。在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细酌定剂量和密切监测血药浓度和心电图。
(4)不良反应:常见出现新的心律失常、食欲缺乏、恶心、呕吐、下腹痛、异常的无力软弱;少见视物模糊或“黄视”、腹泻、精神抑郁或错乱;罕见嗜睡、头痛、皮疹、荨麻疹等。
(5)注意事项:①室性心动过速、心室颤动、梗阻型肥厚型心肌病、预激综合征伴及心房颤动或扑动者禁用;②当出现心律失常时,应注意是由病情加重引起或是洋地黄中毒引起,必要时需测血药浓度;③肾功能不全时应适当减少用量,以防蓄积中毒;④本品治疗期间或治疗后一周内禁用钙剂,否则易致中毒;⑤给予负荷量之前,需了解患者在2~3周是否服用任何洋地黄制剂,如有洋地黄残余作用需减少本品所用剂量,以免中毒。
(6)制剂及规格。片剂:0.25mg。注射剂:2ml:0.5mg。
86.去乙酰毛花苷(去乙酰毛花苷丙,西地兰D)Deslanoside
(1)药理作用:本品为毛花苷丙的脱乙酰基衍生物,其溶解度比前体好,一般采用静脉给药,是一种常用的注射用速效洋地黄类药物,作用基本同地高辛。
(2)用途:①主要用于心力衰竭。由于其作用较快,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。②亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。
(3)用法及用量①成年人常用量:静脉注射,首剂0.4~0.6mg,加入25%葡萄糖注射液20ml中缓慢注入,时间不少于5min,必要时2~4h或以后可再给0.2~0.4mg,总剂量每日可达1.0~1.6mg,达到疗效后,口服中速或慢速强心苷以维持疗效;②小儿常用量:肌内注射或静脉注射,早产儿和足月新生儿按体重0.020mg/kg,2周至3岁按体重0.025mg/kg,等分2~3次,一次间隔3~4h给予。
(4)不良反应:可有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、头痛、心动过缓等。
(5)注意事项:①急性心肌炎、心肌梗死者禁用;②严重心肌损害及肾功能不全者慎用;③禁与钙剂合用;④2周岁内用过洋地黄制剂者,剂量酌减;⑤其余参见地高辛项。
(6)制剂及规格。注射剂:1ml:0.2mg,2ml:0.4mg。
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