高血压为常见的心血管病，可分为原发性高血压和继发性高血压。无论是哪种高血压，其共同的病理基础是小动脉痉挛收缩，周围血管阻力增加，从而使血压上升。根据我国2005年修订版《中国高血压防治指南》规定，高血压的诊断标准为收缩压≥140mmHg及（或）舒张压≥90mmHg，这也是国际上公认的高血压诊断标准。按血压水平又可分为正常血压、正常高值及高血压，定义及分类见下表。
血压水平的定义和分类
注：1mmHg＝0．133kPa
高血压的治疗原则，对轻型高血压近年来的观点认为最好采取非药物治疗，即生活方式的改变、运动、合理饮食、控制体重、减少钠的摄入、戒除烟酒等，在非药物治疗无效时开始应用药物治疗。对中度以上的高血压，或有心血管危险因子，或已有心、脑、肾等靶器官疾病者应及早开始降压药治疗。近年来降压药的新品种不断增加，治疗效果也不断提高。当前使用的降压药主要有利尿药、β受体阻滞药、钙离子通道阻滞药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药、α受体拮抗药和周围血管扩张药。
87．卡托普利（巯甲丙脯酸）Captopril
（1）药理作用：本品为血管紧张素转化酶抑制药，阻止血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力；并通过抑制醛固酮的分泌，减少水钠潴留。本品还可通过抑制缓激肽的降解而扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心排血量和运动耐受时间。
（2）用途：①用于治疗高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压，可单独应用或与其他降压药合用；②用于治疗充血性心力衰竭、高血压急症者。
（3）用法及用量：口服。①治疗高血压：成年人一次12．5mg，每日2～3次，按需要1～2周增至一次25mg，每日2～3次；疗效不满意时可加用利尿药。②治疗心力衰竭：成年人一次12．5mg，每日2～3次，必要时逐渐递增至一次50mg，每日2～3次；若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑。
（4）不良反应：较常见皮疹、瘙痒、味觉异常、顽固性咳嗽；较少见头痛、头晕、血管神经性水肿、蛋白尿等；少见过敏性间质性肾炎、高血钾、肾功能不全。大剂量使用时可见粒细胞减少症。
（5）注意事项：①孤立肾、移植肾、双肾动脉狭窄、肾动脉开口以上主动脉严重狭窄、自身免疫性疾病活动期及孕妇禁用；②哺乳期妇女慎用，对儿童不推荐使用；③老年人对降压作用敏感，应用本品时须酌减剂量；④避免与保钾利尿药合用，以防高钾血症；⑤用药期间应定期复查血常规、尿蛋白、血肌酐；⑥血液透析患者使用ACEI时禁止使用某些高流程膜（如聚丙烯腈膜）进行血液透析，因有时会发生速发、致命的超敏反应；⑦本品宜在餐前服用。
（6）制剂及规格。片剂：12．5mg，25mg，50mg，100mg。
88．依那普利Enalapril
（1）药理作用：本品为血管紧张素转化酶抑制药，口服后在体内水解成依那普利拉（Enalaprilat）。后者抑制血管紧张素转化酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，使全身血管舒张，引起降压。
（2）用途：用于治疗各级高血压和充血性心力衰竭。
（3）用法及用量：口服。①高血压：成年人一次5mg，每日1次，以后根据血压水平调整剂量至每日10～40mg，分1～2次服。肾功能损害者，肌酐清除率在30～80ml／min时，初始剂量为每日5mg；肌酐清除率＜30ml／min时，初始剂量为每日2．5mg。②充血性心力衰竭：开始剂量为一次2．5mg，每日1～2次，给药后2～3h内注意血压，尤其合并用利尿药者，以防低血压。以后逐步上调剂量，一般一次2．5～10mg，每日2次。
（4）不良反应：可见干咳、头晕、头痛、乏力、上腹不适、皮疹、感觉异常、蛋白尿、白细胞减少等；少见血管神经性水肿。
（5）注意事项：①对依那普利或其他血管紧张素转化酶抑制药过敏者、孕妇及哺乳期妇女、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者禁用；②肾功能不全、高钾血症、脑或冠状动脉供血不足者慎用；③开始用本品治疗前应停用其他降压药1周，对恶性高血压或重度高血压不能停降压药较久者，则在停药后立即给予本品最小剂量，在密切观察下每24h递增剂量1次，直到疗效充分或达最大剂量；④老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。
（6）制剂及规格。片剂：5mg，10mg，20mg。
89．硝普钠Sodium Nitroprusside
（1）药理作用：本品为一种速效和短时作用的血管扩张药。对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用，但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩；改变局部血流分布不多。血管扩张使周围血管阻力减低，因而有降血压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低，心排血量改善，故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室的阻抗而减轻反流。
（2）用途：①用于高血压急症，如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降血压，也用于外科麻醉期间进行控制性降压；②用于兼有肺淤血和心排血量降低的心力衰竭。
（3）用法及用量。①高血压急症：成年人常用量：25～50mg用5%葡萄糖注射液500ml溶解后缓慢静脉滴注，开始时按每分钟10～25μg的速度滴注，以后逐渐增加剂量，可每5～15min增加5μg，根据血压予以调整。小儿常用量：1～1．5mg／kg用5%葡萄糖注射液500ml溶解后缓慢静脉滴注，开始时按每分钟5～10μg的速度滴注，以后根据血压调整速滴注度。②心力衰竭：成年人常用量：25～50mg用5%葡萄糖注射液500ml溶解后缓慢静脉滴注，开始时按每分钟10μg的速度滴注，以后逐渐增加剂量，可每5～10min增加5μg，直至产生疗效，然后用维持量每分钟20～100μg维持，病情稳定后再逐步减量直至停药。小儿常用量：1～1．5mg／kg用5%葡萄糖注射液500ml溶解后缓慢静脉滴注，开始时每分钟0．2μg／kg的速度滴注，以后逐渐增加剂量，可每5～10min增加0．1～0．2μg／kg，直至获得疗效维持。
（4）不良反应：恶心、呕吐、精神不安、肌肉痉挛、头痛、皮疹、出汗、发热等。大剂量连续使用时，有肝肾功能损害的患者，可引起血浆氰化物和硫氰化物浓度升高而中毒。本品可导致甲状腺功能减退、高铁血红蛋白血症、静脉炎和代谢性酸中毒。
（5）注意事项：①妊娠妇女、动静脉分流或主动脉窄缩等代偿性高血压患者禁用。老年人用药宜酌减。②颅内压增高、脑血管或冠状动脉供血不足、肝功能不全、肺功能不全、甲状腺功能减退、维生素B12缺乏者慎用。③本品只宜做静脉滴注，长期使用者应置于重病监护室内，静脉滴注速度每分钟不应超过10μg／kg。④静脉滴注前，将本品50mg先用5%葡萄糖注射液2～3ml溶解，再以5%葡萄糖注射液250ml稀释至所需浓度，输液器要用铅箔或不透光材料包裹使避光。⑤药液有局部刺激性，谨防外渗，推荐自中心静脉做滴注。⑥经治疗病情已稳定，撤药时要给口服药巩固疗效；患者同时使用其他降压药时，本品用量要减少。⑦少壮男性患者麻醉期间用本品作控制性降压时，需要用大量，甚至接近极量。⑧如静脉滴注已达每分钟10μg／kg，经10min而降压仍不满意，应考虑停用本品，改用或加用其他降压药。⑨左侧心力衰竭时应用本品可恢复心脏的泵血功能，但伴有低血压时，须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。⑩麻醉中控制性降压时，如有贫血或低血容量，应先予纠正再给药。
（6）制剂及规格。注射剂：50mg。
90．硫酸镁Magnesium Sulfate
（1）药理作用：镁离子可抑制中枢神经的活动，抑制运动神经-肌肉接头乙酰胆碱的释放，阻断神经肌肉联接处的传导，降低或解除肌肉收缩作用，同时对血管平滑肌有舒张作用，使痉挛的外周血管扩张，降低血压，因而对子痫有预防和治疗作用。
（2）用途：用于中、重度妊娠高血压综合征、先兆子痫。
（3）用法及用量：首次为2．5～4g，用25%葡萄糖注射液20ml稀释后缓慢静脉注射不少于5min；继以7．5～15g用5%葡萄糖注射液500～1 000ml稀释后缓慢静脉滴注维持，滴速每小时1～2g，24h总量可达30g，根据膝腱反射、呼吸次数和尿量监测指标酌定。睡眠时停止滴注。
（4）不良反应：①静脉注射本品可引起潮热、出汗、口干等症状，快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心悸、头晕，个别出现眼球震颤；②剂量大，当血浆镁浓度超过2mmol／L时，可引起低血压、呼吸抑制、心律失常、肌腱反射消失等；③少数孕妇出现肺水肿，极少数出现低钙血症。
（5）注意事项：①呼吸功能不全、肾功能不全及心脏传导阻滞者慎用；②用药时密切观察患者的意识、肌腱反射、血压、呼吸、心电，较重的不良反应可静脉注射10%葡萄糖酸钙10～20ml；③用药过程中突然出现胸闷、胸痛、呼吸急促，应及时做相应检查，以便及早发现肺水肿；④一次用药前和用药过程中，应定时做膝腱反射检查，测定呼吸次数、排尿量，查血镁浓度，发现异常应及时停药。
（6）制剂及规格。注射剂：10ml：1．0g，10ml：2．5g。
91．尼群地平（硝苯甲乙吡啶）Nitrendipine
（1）药理作用：本品为二氢吡啶类钙离子通道阻滞药。本品抑制血管平滑肌的跨膜钙离子内流，也抑制心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故其血管选择性较强。本品引起周身血管，包括冠状动脉、肾小动脉使扩张，外周阻力下降，从而降低血压。另本品有轻度的反射性加快心率作用。
（2）用途：用于各级高血压。
（3）用法及用量：口服。开始成年人每日10～20mg，分1次或2次服，以后根据疗效调整剂量为一次10～20mg，每日2次。
（4）不良反应：可见头痛、头晕、脸红、恶心、低血压、足肿、心绞痛发作。本品降压后可能出现反射性心动过速。上述反应多为血管扩张的结果，多数不良反应轻微，不影响治疗。
（5）注意事项：①严重主动脉瓣狭窄者禁用；②肝、肾功能不全及孕妇慎用；③老年人适当减小剂量；④不稳定型心绞痛患者不宜使用；⑤服用本品期间须定期测量血压、做心电图。
（6）制剂及规格。片剂：10mg，20mg。胶囊剂：10mg。
92．吲达帕胺（吲满胺）Indapamide
（1）药理作用：本品通过阻滞钙内流而松弛血管平滑肌，使外周血管阻力下降，产生降压效应。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用药很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本品通过抑制远端肾小管皮质稀释段对钠的重吸收，增加尿液中钠和氯的排泄量，并且在一定程度上增加钾和镁的排泄量，从而发挥利尿作用。本品为长效降压药。
（2）用途：用于1、2级高血压，充血性心力衰竭时的水钠潴留水肿。
（3）用法及用量：口服①片剂、胶囊剂、滴丸：一次2．5mg，每日1次，维持量一次2．5mg，隔日1次；②缓释片、缓释胶囊：一次1．5mg，每24h服1次，最好在早晨服用。
（4）不良反应：可见眩晕、头痛、恶心、腹泻、食欲缺乏、失眠、直立性低血压等；少见皮疹、瘙痒、低血钾、低血钠、低氯性碱中毒。
（5）注意事项：①无尿或严重肾功能不全、糖尿病、痛风或高尿酸血症、肝功能不全者、妊娠及哺乳期妇女慎用；②为减少电解质平衡失调出现的可能，宜用较小的有效剂量；③作利尿用时，最好每日早晨给药1次，以免夜间起床排尿；④用药治疗期间，注意及时补钾；⑤对磺胺类药物不耐受者对本品也不耐受。
（6）制剂及规格。片剂：2．5mg。胶囊剂：2．5mg。滴丸：2．5mg。缓释片：1．5mg。缓释胶囊：1．5mg。
93．酚妥拉明Phentolamine
（1）药理作用：本品为α肾上腺素受体拮抗药，对α1与α2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力。拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少。能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末压与肺动脉压下降，心排血量增加，可用于治疗心力衰竭。
（2）用途：①用于预防和治疗嗜铬细胞瘤患者骤发高血压危象，包括手术切除时出现的阵发性高血压；②用于治疗左侧心力衰竭。
（3）用法及用量：①嗜铬细胞瘤患者骤发高血压危象：成年人常用量，开始1～5mg，用5%葡萄糖注射液20ml稀释后缓慢静脉注射，当血压降至160／100mmHg左右时停止静脉注射，继以10～50mg用5%葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢静脉滴注，滴速每分钟0．5～1mg。②用于左侧心力衰竭：成年人常用量：10～20mg用5%葡萄糖注射液100ml稀释后缓慢静脉滴注，开始时按每分钟0．1mg的速度滴注，以后逐渐增加剂量，可每10～15min增加0．1mg／min，一般以每分钟0．3～0．5mg为维持量。小儿常用量：参照成年人常用量酌减。
（4）不良反应：常见直立性低血压、心动过速或心律失常、鼻塞、恶心、呕吐等。少见晕倒和乏力。罕见胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等。
（5）注意事项：①严重动脉硬化、严重肾功能不全、胃炎或胃溃疡者禁用；②冠状动脉供血不足、心绞痛、心肌梗死、孕妇及哺乳期妇女慎用。
（6）制剂及规格。注射剂：1ml：5mg，1ml：10mg。
94．复方利血平片Compound Reserpine Tablets
（1）药理作用：利舍平为肾上腺素能神经阻滞药，可妨碍肾上腺素能神经末梢内递质的贮存，将囊泡中具有升压作用的递质耗竭，硫酸双肼屈嗪为血管扩张药，可松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药，能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用；还能降低它们的水钠潴留的不良反应。三药联合应用有显著的协同作用，促进血压下降，提高了疗效，减少了剂量，从而降低了各药的不良反应。盐酸异丙嗪为抗组胺药，能竞争性阻断H1受体而产生抗过敏和镇静作用。
（2）用途：用于早期和中期高血压病。
（3）用法及用量：口服。成年人一次1～2片，每日3次。
（4）不良反应：可见鼻塞、嗜睡、头胀、乏力、胃酸分泌增多、大便次数增多等。
（5）注意事项：①胃及十二指肠溃疡者禁用；②用药期间出现明显抑郁症状，即应减量或停药；③利舍平化患者，加用洋地黄可能心搏骤停或心律失常，宜加注意。
（6）制剂及规格。片剂：每片含利血平0．032mg，氢氯噻嗪3．1mg，维生素B6 1．0mg，混旋泛酸钙1．0mg，三硅酸镁30mg，氯化钾30mg，维生素B11．0mg，硫酸双肼屈嗪4．2mg，盐酸异丙嗪2．1mg。
95．复方利血平氨苯蝶啶片（北京降压0号）Compound Hypotensive Tablets
（1）药理作用：本品为复方制剂。氢氯噻嗪和氨苯蝶啶为利尿药，可减少水钠潴留，使血容量降低，循环血量减少，起到降压作用。同时由于排钠能使血管壁钠离子浓度降低，使血管对儿茶酚胺类药及血管紧张素的反应性减弱，因此，能增加基础降压药的降压效果，起到协同作用。氢氯噻嗪与氨苯蝶啶合用能增强利尿、降压作用，各自剂量减少，并互相拮抗副作用。氢氯噻嗪为排钾利尿药。而氨苯蝶啶为保钾型利尿药，可缓解氢氯噻嗪引起的低钾血症。硫酸双肼屈嗪能直接扩张周围血管，以扩张细小动脉为主，降低外围阻力而降压。利血平能使交感神经节后纤维末梢贮存的传导递质去甲肾上腺素减少乃至耗竭，产生抑制去甲肾上腺素能神经作用，使血压下降。这两种药物合用，降压效果有协同作用。氯氮
为镇静药。总之，上述诸药通过作用于不同环节起到协同降压作用，而又减少了不良反应。
（2）用途：用于治疗1、2级高血压，对3级高血压可与其他降压药合用。
（3）用法及用量：口服成年人一次1片，每日1次；维持量一次1片，2～3日1次，依病情增减。
（4）不良反应：偶见恶心、头胀、乏力、鼻塞、嗜睡，减少或停药后即可消失。
（5）注意事项：①活动性溃疡、溃疡性结肠炎、抑郁症、严重肾功能不全者、孕妇及哺乳期妇女禁用；②有胃或十二指肠溃疡病史、高尿酸血症或有痛风病史、心律失常和有心肌梗死病史者慎用。
（6）制剂及规格。片剂：每片含利血平0．1mg，硫酸双肼屈嗪12．5mg，氢氯噻嗪12．5mg，氨苯蝶啶12．5mg，氯氮
3mg。
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