本品推荐给成年人的剂量

抗酸药为无机弱碱类，能直接中和胃酸，小剂量抗酸药能缓解疼痛，大剂量抗酸药可促进溃疡愈合。抗酸药按吸收过程可分为：

（1）吸收性抗酸药（又称为全身性抗酸药，大剂量可引起碱中毒）：如碳酸氢钠，可用于酸血症和碱化尿液。

（2）难吸收性抗酸药（局部性抗酸药）：如氢氧化铝。目前抗酸药多为复方制剂，如复方氢氧化铝。

抑酸药是抑制胃酸分泌的药物，是目前治疗消化性溃疡的首选药物，抑酸药包括：

（1）组胺H2受体阻断药，通过阻断H2受体来抑制胃酸分泌，如雷尼替丁、法莫替丁等。

（2）质子泵抑制药，如奥美拉唑等，通过抑制胃壁细胞质子泵即H＋-K＋-ATP酶的活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，对基础和各种刺激因素引起的胃酸分泌均有很强的抑制作用。

110．复方氢氧化铝Compound Aluminium Hydroxide（OTC甲类）

（1）药理作用：本品为抗酸药氢氧化铝、三硅酸镁与解痉药颠茄浸膏组成的复方药物。氢氧化铝具有抗酸、吸附、局部止血和保护溃疡面等作用，三硅酸镁也有中和胃酸和保护溃疡面的作用。颠茄既能抑制胃酸分泌，解除胃肠平滑肌痉挛，又可使胃排空减缓，有利于十二指肠溃疡的愈合。故本品有中和胃酸、减少胃液分泌和解痉镇痛的作用。本品抗酸作用起效缓慢但持久。

（2）用途：主治消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血及卓-艾综合征。

（3）用法及用量：①一次2～4片，每日3～4次，饭前半小时或胃痛发作时嚼碎后服，严重时剂量可加倍。②服药1～2h内应避免口服其他药物，防止与本品结合而降低药物的吸收，影响疗效；本品若与肠溶衣片药同服，可使肠溶衣溶解加快，对胃及十二指肠有刺激作用；本品不宜长期大剂量使用。

（4）不良反应：①便秘，最常见，长期大剂量服用可引起严重便秘、粪结块而引起肠梗阻；②肾功能不全者长期服用可能有铝中毒的危险，特别对血液透析的患者，可产生透析性痴呆，表现为肌肉疼痛抽搐，神经质或烦躁不安，味觉异常，呼吸变慢，极度疲劳无力等症状；③妨碍磷的吸收，通过与磷酸盐离子结合，在肠内形成不溶性磷酸铝，后者不被胃肠道吸收，导致血清磷酸盐浓度下降，故不宜长期大剂量服用，老年人长期服用有导致骨质疏松症的可能性；④铝离子与痴呆的发病相关。

（5）注意事项：①对本品过敏者禁用；②妊娠前3个月、长期便秘、肾功能不全、低磷血症者慎用；③本品含铝离子，不宜与四环素合用；④应避免与地高辛、华法林、双香豆素、奎宁、奎尼丁、氯丙嗪、普萘洛尔、吲哚美辛、异烟肼、维生素类及巴比妥类药物同时使用。

（6）制剂及规格。片剂：每片含干燥氢氧化铝凝胶0．245g及三硅酸镁0．105g，颠茄浸膏0．0026g。

111．雷尼替丁Ranitidine（口服常释制剂为OTC甲类、WHO）

（1）药理作用：选择性的H2受体拮抗药，具有抑制胃酸分泌、降低胃酶活性，抑制胃蛋白酶分泌的作用。

（2）用途：主治消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血及卓-艾综合征。

（3）用法及用量

成年人口服给药：①十二指肠溃疡和良性胃溃疡：急性期治疗，一次150mg，每日2次或300mg睡前1次服，疗程4～8周，如需要可治疗12周；长期治疗，睡前顿服150mg，对部分反复发生急性十二指肠溃疡患者愈合后，可进行1年以上的维持治疗，以避免溃疡复发。②非甾体类抗炎药引起的胃黏膜损伤：急性期治疗，一次150mg，每日2次或夜间顿服300mg，疗程8～12周；预防，在非甾体类抗炎药治疗的同时服用，一次150mg，每日2次或夜间顿服300mg。③胃-食管反流病：轻度反流性食管炎，一次150mg，每日2次或夜间服300mg，治疗8～12周；中度至重度食管炎，剂量可增加至一次150mg，每日4次，治疗12周；长期维持治疗，口服一次150mg，每日1～2次。④卓-艾综合征：宜用大量，每日600～1　200mg。⑤预防重症患者的应激性溃疡出血或消化性溃疡引起的反复出血：一旦患者可恢复进食，可口服一次150mg，每日2次，以代替注射给药。肌内注射：治疗溃疡病出血，一次25～50mg，每4～8h1次。静脉注射①消化性溃疡出血：一次25～50mg，每4～8h一次。将本品注射剂50mg用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至20ml，做缓慢静脉注射（超过2min）。②术前用药：手术前1．5h静脉注射100mg。静脉滴注：①消化性溃疡出血：以每小时25mg的速率间歇静脉滴注2h，每日2次或每6～8h 1次；②术前用药：静脉滴注100～300mg，加入5%葡萄糖注射液100ml，30min滴完。

肾功能不全时剂量：严重肾功能损坏患者（肌酐清除率小于50ml／min），口服剂量为一次75mg，每日2次；注射时的推荐剂量为25mg。

肝功能不全时剂量：用量应减少。

老年人剂量：老年人的肝肾功能降低，为保证用药安全，剂量应进行调整。

透析时剂量：长期非卧床腹透或长期血透的患者，于透析后应立即口服150mg。

儿童：常规剂量口服给药（8岁以上儿童）用于消化性溃疡时，一次2～4mg／kg，每日2次，每日最高剂量为300mg。

（4）不良反应：①心血管系统，可出现突发性的心律失常、心动过缓、心源性休克及轻度的房室传导阻滞，另有静脉注射本品发生心搏骤停的个案报道。②神经／精神系统，可出现头痛、头晕、乏力，有发生严重头痛的报道；也可出现可逆性的神志不清、精神异常、行为异常、幻觉、激动、失眠等。肝、肾功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑的精神症状。③消化系统，可出现便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛；少数患者服药后可引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常；本品长期服用可持续降低胃内酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原成亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物，并在有胃反流的情况下可能发生感染。④血液系统，偶见白细胞减少、血小板计数减少、嗜酸性粒细胞增多，停药后即可恢复；罕见粒细胞缺乏症或全血细胞减少的报道，有时会并发骨髓发育不全或形成不良。⑤代谢／内分泌系统，本品长期使用可致维生素B12缺乏；男性乳房女性化少见，其发生率随年龄的增长而升高，停药后可恢复；有极少的报道提示雷尼替丁可能导致急性血卟啉病发作，所以，有急性血卟啉病史的患者应避免服用雷尼替丁。⑥过敏反应，罕见，表现为风疹、血管神经性水肿、发热、支气管痉挛、低血压、过敏性休克、胸痛等，减少用量或停药，症状可好转或消失。⑦其他，可引起肾功能损伤等，减少用量或停药，症状可好转或消失；静脉注射后部分患者可出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激，持续10min可自行消失；有时在静脉注射部位可出现瘙痒、发红，1h后可消失；有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等。

（5）注意事项：①对本品过敏者、苯丙酮酸尿、急性间歇性血卟啉病既往史、孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用；②肝、肾功能不全者慎用；③疑为癌性溃疡的患者，用药前应先明确诊断，以免延误治疗；④治疗周期超过4～8周尚须继续维持治疗者，应定期进行检查，以防发生意外；⑤本品对肝脏微粒体混合功能氧化酶的抑制是西咪替丁的1／10，所以，对肝脏代谢药物的干扰作用较小；⑥本品可减少肝脏血流量，与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响较大的药物合用时，可延缓这些药物的作用；⑦本品与口服磺酰脲类降糖药（如格列吡嗪和格列本脲）合用时，应警惕可能发生低血糖或高血糖，建议糖尿病患者最好避免同时应用雷尼替丁和磺酰脲类降糖药；⑧与苯妥英钠合用时，可使后者的血浓度升高，停用本品后，苯妥英钠的血药浓度可迅速下降；⑨与普鲁卡因胺合用时，可使后者的清除率降低；⑩本品可减少氨苯蝶啶在肠道的吸收，抑制其在肝脏的代谢，并且以减少肠道吸收为主，故总的结果是氨苯蝶啶的血药浓度降低。

（6）制剂及规格：片剂：150mg，300mg。胶囊剂：150mg。注射剂：2ml：50mg，2ml：150mg，2ml：300mg，5ml：50mg。

112．法莫替丁Famotidine（口服常释制剂为OTC甲类、胶囊剂）

（1）药理作用：为高效，长效的呱基噻唑类的H2受体阻滞药，具有对H2受体亲和力高的特点，可有效的抑制胃酸分泌。其抑制H2受体的强度比雷尼替丁强7．5倍。可抑制胃蛋白酶的分泌。本品无抗雄激素和干扰药物代谢酶的作用。

（2）用途：主治消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血及卓-艾综合征。

（3）用法及用量

口服给药①活动性胃十二指肠溃疡：一次20mg，早晚各1次，或睡前一次服用40mg，疗程4～6周。②十二指肠溃疡的维持治疗或预防复发：每日20mg，睡前顿服。③反流性食管炎，A级或B级：每日20mg，分2次服，于早晚饭后服用，治疗4～8周；C级或D级：每日40mg，分2次服，于早晚饭后服用，治疗4～8周。④卓-艾综合征：开始剂量为一次20mg，每6h1次，以后可根据病情相应调整剂量。

静脉注射或静脉滴注：一次20mg，每12h1次。静脉注射前先把药物溶解于0．9%的氯化钠注射液5～10ml中，然后缓慢注射（至少2min）。如果是静脉滴注，应把本品溶解于5%葡萄糖注射液100ml中，滴注时间为15～30min。

肾功能不全时剂量：肾功能不全者应酌情减量或延长用药间隔时间。肌酐清除率≤30ml／min时，可给予每日20mg，睡前顿服。

老年人剂量应酌减。

（4）不良反应：本品不良反应较少。①过敏：少数患者可出现皮疹、荨麻疹。②神经／精神系统：常见头痛、头晕，也可出现乏力、幻觉等，如有发生，可用氟哌啶醇控制症状。③消化系统：少数患者有口干、恶心、呕吐、便秘和腹泻，偶尔有轻度氨基转移酶增高，罕见腹部胀满感及食欲缺乏。④血液系统：偶见白细胞减少。⑤心血管系统：罕见心率增加、血压上升等。⑥其他：罕见耳鸣、颜面潮红、月经不调等；本品使胃酸降低从而有利于细菌在胃内的生长繁殖，因此，有胃反流的情况下可能发生感染。

（5）注意事项：①对本品过敏、严重肾功能不全、孕妇及哺乳期妇女禁用。②肝肾功能不全、婴幼儿、有药物过敏史者慎用。③用药期间可出现中性粒细胞减少和血小板减少；肝脏功能的检测指标（如氨基转移酶、胆红素和碱性磷酸酶）升高，长期使用本品须定期做肝肾功能及血常规检查。④胃溃疡患者应先排除胃癌后才能使用。⑤与咪达唑仑合用时，可能会因升高胃内pH而导致咪达唑仑的脂溶性提高，从而增加后者的胃肠道吸收。⑥与抗酸药（如氢氧化镁、氢氧化铝等）合用，可减少本品的吸收。⑦静脉注射的剂量一次不能超过20mg。

（6）制剂及规格。片剂：10mg，20mg，40mg。胶囊剂：20mg。注射剂：2ml：20mg。

113．奥美拉唑Omeprazole（OTC甲类）

（1）药理作用：可抑制壁细胞上的H＋-K＋-ATP酶（质子泵），具有强的抑制胃酸分泌作用。由于本品对质子泵的抑制作用是不可逆的，故本品的抑酸作用时间长，待新的质子泵形成后，才能恢复其泌酸作用。一般停药后3～4d胃酸分泌可恢复到原有水平。本品对胃蛋白酶的分泌也有抑制作用。

（2）用途：主治消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血及卓-艾综合征。

（3）用法及用量：成年人口服给药①胃、十二指肠溃疡：一次20mg，清晨1次服。十二指肠溃疡疗程通常为2～4周，胃溃疡的1个疗程为4～8周。对难治性消化性溃疡者可用一次20mg，每日2次或一次40mg，每日1次。②反流性食管炎：每日20～60mg，每日1～2次，晨起顿服或早晚各1次，1个疗程通常为4～8周。③卓-艾综合征：初始剂量为一次60mg，每日1次，以后酌情调整为每日20～120mg，其疗程视临床情况而定。90%以上患者用每日20～120mg的剂量即可控制症状。如剂量大于每日80mg，则应分2次给药。

肝功能不全时剂量：严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半。

（4）不良反应：本品耐受性良好，不良反应少。①消化系统：可有口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、腹痛等；丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）和胆红素可有升高，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。另有国外资料报道在长期使用奥美拉唑治疗的患者胃体活检标本中可观察到萎缩性胃炎的表现。②神经／精神系统：可有感觉异常、头晕、头痛、嗜睡、失眠、外周神经炎等。③代谢／内分泌系统：长期应用奥美拉唑可导致维生素B12缺乏。④致癌性：动物实验表明奥美拉唑可引起胃底部和胃体部主要内分泌细胞-肠嗜铬细胞增生，长期用药还可发生胃部类癌。⑤其他：可有皮疹、男性乳房发育、溶血性贫血等。

（5）注意事项：①对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。②肾功能不全及严重肝功能不全者、孕妇、哺乳期妇女和儿童慎用。③奥美拉唑可使13　C-尿素呼气试验（UBT）结果出现假阴性，其机制可能是奥美拉唑对幽门螺杆菌（HP）有直接或间接的抑制作用，临床上应在奥美拉唑治疗后至少2周才能进行13C-尿素呼气试验。④长期服用者，应定期检查肝功能，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生，用药超过3年者还应监测血清维生素B12水平。⑤治疗胃溃疡时，应首先排除癌症的可能后才能使用本品。因用本品治疗可减轻其症状，从而延误诊断。⑥为防止抑酸过度，在治疗一般消化性溃疡时，建议不要长期大剂量地使用本品（卓-艾综合征时除外）。⑦奥美拉唑具有酶抑制作用，与经肝脏细胞色素P450系统（主要CYP2C19）代谢的药物（如双香豆素、华法林、地西泮、苯妥英钠、硝苯地平等）合用时，可使后者的半衰期延长，代谢减慢。但在一般临床剂量下，本品所起的作用不大。⑧本品的口服制剂肠溶片，服用时需注意不要咬碎，以防止药物过早在胃内释放而影响疗效。⑨奥美拉唑抑酸效应受CYP2C19基因多态性（强代谢型，弱代谢型）影响。强代谢型代谢作用最强，药物在体内被快速代谢，药物的疗效受到影响，弱代谢型代谢作用弱，药物在体内代谢慢，虽不影响PPI疗效，但容易引起药物蓄积，引起不良反应，在临床应用时应当注意。

（6）制剂及规格。片剂：10mg，20mg。胶囊剂、肠溶片剂：同片剂。

114．枸橼酸铋钾（胶体次枸橼酸铋）Bismuth Potassium Citrate（OTC甲类）

（1）药理作用：可在溃疡表面形成保护膜，隔绝胃酸、胃蛋白酶对溃疡黏膜的侵蚀；可与胃蛋白酶螯合使其失活并促黏液分泌；具有细胞保护作用，可防止急性胃黏膜损伤，还具有杀灭幽门螺杆菌的作用。

（2）用途：适用于胃、十二指肠溃疡，慢性胃炎。

（3）用法及用量。胶囊剂：一次0．3g，每日3～4次，饭前半小时服。一般1个疗程不超过28d，如再继续服用，应遵医嘱。

（4）不良反应：在常规剂量下和服用周期内本品比较安全。①消化系统：服用本品期间，口中可能带有氨味，并可使舌苔及大便呈灰黑色，易与黑粪症状混淆；个别患者服用时可出现恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、便秘等症状。上述表现停药后可自行消失。②神经系统：少数患者可出现轻微头痛、头晕、失眠等，但可耐受。当血药浓度大于100μg／L时，有可能导致铋性脑病。③泌尿系统：本品长期服用可能引起肾脏毒性。④骨骼肌肉：骨骼的不良反应常发生在不同部位，与骨内铋浓度过高有关，较常见的是与铋性脑病相关的骨关节病，常以单侧或双肩疼痛为先兆症状。⑤其他：个别患者可出现皮疹。

（5）注意事项：①对本品过敏者、严重肾功能不全、孕妇及哺乳期妇禁用；②肝功能不全者、儿童、急性胃黏膜病变者慎用；③服用本品期间不得服用其他铋制剂，且不宜大剂量长期服用，长期使用本品的患者应注意体内铋的蓄积，连续服药不宜超过2个月；④牛奶和抗酸药可干扰其作用，不宜同时进服，如需合用，应至少间隔半小时以上。

（6）制剂及规格。片剂：0．3g（含铋0．11g）。胶囊剂：0．3g（含铋0．11g）。