*(48)阿司匹林Aspirin(OTC乙类)
(1)药理作用:具有较强的抗血小板的作用,通过抑制血小板的环氧酶使血小板的环氧化酶乙酰化,从而减少血栓素的生成,对血栓素诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用,同时对二磷腺苷、肾上腺素诱导的血小板聚集也有抑制作用,还可抑制凝血酶、胶原、抗原-抗体复合物和某些病毒、细菌所致的血小板聚集及释放反应、自发性聚集。
(2)用途:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
(3)用法及用量:抑制血小板聚集则应用小剂量,如每日80~300mg,每日1次。
(4)不良反应:①较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失,长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡;②出现可逆性耳鸣、听力下降等中枢神经系统反应,多在服用一定疗程后出现;③可出现过敏反应,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克,多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡;④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大时易发生,损害均是可逆性的,停药后可恢复。
(5)注意事项:①活动性溃疡或其他原因引起的消化道出血、血友病或血小板减少、有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者禁用;②有哮喘及其他过敏性反应时、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者、痛风、血小板减少者慎用;③肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬化患者易出现肾脏不良反应;④心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑤功能不全时有加重肾脏毒性的危险;⑥长期大量用药时应定期检查血细胞比容、肝功能及血清水杨酸含量;⑦本品抑制血小板聚集,影响血小板功能,可使出血时间延长;⑧大剂量应用时凝血酶原时间可延长。
(6)制剂及规格。片剂:0.3g,25mg,50mg,75mg。
136.双嘧达莫Dipyridamole
(1)药理作用:抑制血液中腺苷脱氢酶,减少腺苷酶分解而扩张血管,抑制血小板磷酸二酯酶使环磷腺苷分解减少,同时抑制血小板血栓烷素生成,因而抑制血小板聚集。
(2)用途:主要用于抗血小板聚集,用于预防血栓形成。
(3)用法及用量:口服,一次25~50mg,每日3次。
(4)不良反应:①治疗剂量时不良反应轻而短暂,常见不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒,不良反应持续或不能耐受者少见。②罕见不良反应有喉头水肿、疲劳、不适、肌痛、关节炎、恶心、消化不良、感觉异常、肝炎、秃头、胆石症、心悸和心动过速等。
(5)注意事项:①与抗凝药、抗血小板聚集药及溶栓药合用时应注意出血倾向;②与阿司匹林有协同作用,与阿司匹林合用时,视阿司匹林的用量调整本品剂量;③与双香豆素抗凝药合用时出血并不增多或增剧。
(6)制剂及规格。片剂:25mg。
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