雌激素主要由卵巢和胎盘产生,天然的雌激素包括雌二醇、雌酮和雌三醇。
雌二醇及其合成衍生物如苯丙酸雌二醇、炔雌醇等都是临床常用的雌激素药物,用于治疗功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征及前列腺癌等。它们与孕激素组成各种不同的复方制剂,用作避孕药。雌三醇的雌激素活性比雌二醇弱,特点是对阴道和子宫颈具有选择性,临床用于绝经期综合征和老年性阴道炎等。
雌激素是骨吸收抑制药,对人体各部位骨骼都有保护作用。雌激素与孕激素合用的替代治疗是防止妇女绝经后骨质疏松的最佳选择,可以减少子宫内膜癌发生的危险性。
孕激素主要由黄体所分泌,妊娠后逐渐改由胎盘分泌。天然孕激素黄体酮(孕酮)及其衍生物,如甲孕酮(安宫黄体酮)、炔孕酮等均为临床常用的药物,主要用于习惯性流产、痛经、闭经等。其他孕激素如炔诺酮、甲地孕酮、甲炔诺酮等,除用于一般孕激素适应证外,还是目前常用的避孕药物。
155.黄体酮(孕酮,助孕素)Progesterone
(1)药理作用:为卵巢分泌的天然孕激素,介入排卵性月经周期,使基于雌激素作用的增生期子宫内膜转为分泌期内膜;维持妊娠的继续;促进乳腺的发育;降低妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动。
(2)用途:用于治疗闭经、子宫功能性出血等,实施周期做药物性刮宫。
(3)用法及用量:①闭经,在预计月经来潮前8~10d,每日10mg,肌内注射,连用6~8d;②功能性子宫出血:每日10mg,连用5~10d,如在用药期间月经来潮,应立即停药。
(4)不良反应:偶见恶心、呕吐、头痛及乳胀。大剂量可致水钠潴留。孕期用药可致女胎男性化。
(5)注意事项:肝肾功能不全、血栓栓塞性疾病、晚期流产、心脏病、水肿者禁用。
(6)制剂及规格。注射剂:1ml:10mg,1ml:20mg。
156.甲羟孕酮(甲孕酮,安宫黄体酮)Medroxyprogeste-rone
(1)药理作用:孕激素类药,作用于子宫内膜,能促进子宫内膜的增殖分泌,通过对下丘脑的负反馈,抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放,抑制卵巢的排卵过程。抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。
(2)用途:可用于月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等患者的治疗。还可用于晚期乳腺癌、子宫内膜癌患者的治疗。
(3)用法及用量:①功能性闭经,每日4~8mg,连服5~10d;②子宫内膜癌:一次100mg,每日3次,或500mg,每日1~2次。
(4)不良反应:个别妇女有不规则出血。治疗肿瘤时,治疗剂量大可出现类库欣综合征。长期应用肝功能异常。
(5)注意事项:肝肾功能不全、脑梗死、心肌梗死、血栓性静脉炎等血栓病史、未确诊的性器官出血、尿路出血及对本品有过敏史者、孕妇及哺乳期妇女禁用。儿童、心脏病、癫、抑郁症、糖尿病、偏头痛及哮喘患者慎用。
(6)制剂及规格。片剂:2mg,4mg,10mg。
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