抗变态反应药

变态反应也称为过敏反应。它是机体接触抗原性物质后出现的异常的或病理性的免疫反应。

变态反应包括4型：Ⅰ型为速发型，通常所说的变态反应常指该型，其有速发相和迟发相；Ⅱ型为细胞毒型；Ⅲ型为免疫复合型；Ⅳ型为迟发型。速发型变态反应的机制是过敏者在接触变态原后，机体产生特异性的抗体IgE，它吸附在肥大细胞表面，使机体处于致敏状态，当抗原（变态原）再次与机体接触时，肥大细胞脱颗粒释放组胺、白三烯等多种化学介质，引发机体的病理改变和体征，这就是速发型变态反应的速发相，而迟发相是在过敏介质、细胞因子、黏附因子、炎性细胞（嗜酸性粒细胞等）的作用下引发的过敏反应性炎症。

抗变态反应药分为3类：抗组胺药（H1受体拮抗药）、白三烯受体拮抗药、肥大细胞膜稳定药及其他介质药。

157．氯苯那敏Chlorphenamine Maleate（OTC甲类、WHO）

（1）药理作用：为竞争性H1受体拮抗药，兼有中枢抑制作用及抗胆碱作用。

（2）用途：用于治疗急、慢性荨麻疹、血管神经性水肿、异位性皮炎、接触性皮炎、变应性鼻炎、食物过敏、药物过敏、昆虫过敏、胃肠道过敏等各种过敏症。较多用于儿童。

（3）用法及用量。①口服成年人：一次4～8mg，每日3次；儿童：每日0．35mg／kg，分3～4次服。②肌内注射：成年人，一次5～20mg。③灌肠：呕吐严重的成年人，4～8mg用温开水溶化成50～100ml后，保留灌肠。

（4）不良反应。①第1代抗组胺药共同的不良反应：中枢抑制、困倦、乏力、口干、痰液黏稠，瞳孔扩大；偶见药物过敏、兴奋、头痛及头晕。②潜在的致畸作用。

（5）注意事项：①驾驶员、高空作业、机械操纵、高度思维集中工作者及运动员参赛前避免应用；②早孕及哺乳期避免应用，青光眼患者慎用；③对本品过敏者禁用；④勿与安定类药物、酒精制剂、哌替啶、阿托品合用；⑤氯苯那敏是CYP3A4和CYP2D6的底物，而近50%的中国人是CYP2D6弱代谢者（PM），因此，使用过程中要避免与帕罗西汀、氟西汀和去甲氟西汀等对CYP2D6有强抑制作用的药物合用；⑥避免与利奈唑胺合用，因合用会引发5-羟色胺综合征。

（6）制剂及规格。片剂：4mg（马来酸盐）。

158．苯海拉明Diphenhydramine（片剂为OTC甲类）

（1）药理作用：为竞争性H1受体拮抗药，有中枢抑制作用及抗胆碱作用，兼有止晕、止吐、镇静、止痒及轻度抑制平滑肌收缩的作用。

（2）用途：用于治疗急、慢性荨麻疹、血管神经性水肿、异位性皮炎、接触性皮炎、变应性鼻炎、花粉症、食物过敏、药物过敏、昆虫过敏、预防晕船及晕车、妊娠性呕吐、放射性反应、瘙痒症等。

（3）用法及用量：①口服，抗过敏：成年人，一次25～50mg，每日2～3次，餐后服用；预防晕动病：宜在旅行前1～2h，最少30min服用；②肌内注射：20g／L皮下或肌内注射，每日1～2次。

（4）不良反应：可见中枢抑制、困倦、乏力、嗜睡、口干、胃肠道不适及痰液黏稠。偶见药物过敏、肌颤、心悸、兴奋。

（5）注意事项：①对本品过敏者禁用；②闭角型青光眼、胃肠道或泌尿系统梗阻者及老年人慎用；③驾驶员、高空作业、机械操纵、高度集中思维工作者避免用；④肝肾功能不良者、早孕、哺乳期妇女免用；⑤皮肤试验、变应原激发试验前免用；⑥避免与安定类药物、酒精制剂合用。

（6）制剂及规格。片剂：25mg，50mg（盐酸盐）。注射剂：1ml：20mg（盐酸盐）。

159．赛庚啶Cyproheptadine（OTC甲类）

（1）药理作用：本品为H1受体拮抗药，并具有轻、中度抗5-羟色胺和抗胆碱作用。其结构与酮替芬相似，可能有一定的保护肥大细胞及嗜碱细胞或阻断介质的作用。

（2）用途：用于治疗荨麻疹、血管性水肿、变应性鼻炎、变应性结膜炎、湿疹、皮肤瘙痒等过敏性疾病。尚可用于治疗支气管哮喘、神经性厌食。

（3）用法与用量：①成年人及6岁以上儿童：口服，一次2～4mg，每日2～3次。②6岁以下儿童：一次剂量不超过1mg。

（4）不良反应：可出现嗜睡或困倦感、口干、口苦、痰液黏稠、便秘等。尚有皮疹、光敏性增加、低血压、心动过速、期前收缩、过敏性休克、溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少、乏力、头痛、感觉异常、惊厥、幻觉、癔症等。长期用药可致食欲增强、体重增加。剂量过大还可出现精神错乱和共济失调。

（5）注意事项：①对本品过敏者及青光眼患者，驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业者工作期间禁用；②尿潴留、消化道溃疡、幽门梗阻、孕妇、哺乳期妇女、老年人及2岁以下小儿慎用；③服药时避免用酒精饮料。

（6）制剂及规格。片剂：2mg，4mg（盐酸盐）。

160．异丙嗪Promethazine（片剂为OTC甲类、WHO）

（1）药理作用：为中长效竞争性H1受体拮抗药，兼有中枢抑制作用及抗胆碱作用，有较强的镇静、安神、镇咳、止吐、止痒作用。

（2）用途：①皮肤黏膜的过敏：适用于常年性、季节性的变应性鼻炎，血管运动性鼻炎，变应性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症；②晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机；③用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐；④用于防治放射性或药源性恶心、呕吐。

（3）用法及用量：①口服成年人：抗过敏：一次6．25～12．5mg，每日1～3次；防晕动病：旅行前1h服12．5mg，儿童剂量减半；用于恶心、呕吐：一次12．5mg，必要时每4～6h1次；用于镇静、安眠：一次12．5mg，睡前服，5岁以下儿童，6．25mg，6-10岁儿童，6．25～12．5mg。②肌内注射：一次25～50mg，必要时2～4h重复。

（4）不良反应：困倦、乏力、口干、口苦、食欲缺乏、痰液黏稠。偶见药物过敏、低血压、意识障碍、肝功能损害等。

（5）注意事项：①对本品过敏者禁用；②青光眼、前列腺肥大、癫、甲状腺功能亢进及肝肾功能不全者慎用；③驾驶员、高空作用、机械操纵、高度思维集中工作者及运动员参赛前免用；④早孕及哺乳期妇女免用，孕妇临产前1～2周应停用此药，婴幼儿不宜应用；⑤静脉注射避免药液外漏，久用可能出现耐药性；⑥勿与安定类及酒精制剂合用；⑦此药与茶碱类药有体外配伍反应，应避免合用；⑧盐酸异丙嗪是CYP2D6的底物，不宜与CYP2D6的抑制药如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁等合用。

（6）制剂及规格。片剂：12．5mg，25mg（盐酸盐）。注射剂：1ml：25mg，2ml：50mg（盐酸盐）。