阿片类中毒解毒药

181．纳洛酮Naloxone（WHO）

（1）药理作用：本品为阿片类受体纯拮抗药，对神经突触膜阿片受体的亲和力为10-8水平、钠反应比率在1以下，其亲和力大于吗啡和内啡肽，而本身无内在活性。纳洛酮能竞争性阻断外源性和非常量内源性阿片样物质与受体的结合，逆转受体激动所产生的药理作用，解除阿片类药物的中毒症状和内源性阿片样物质大量释放所产生的病理生理效应。纳洛酮对常量内源性阿片样物质无拮抗作用。纳洛酮还可对抗乙醇引起的多巴胺释放效应，阻止乙醇正强化作用的产生。

（2）用途：本品主要用于①解救麻醉性镇痛药（如哌替啶、美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡、依托尼秦等）急性中毒，拮抗其引起的包括新生儿的呼吸抑制；②治疗镇静催眠药和解救急性乙醇中毒；③阿片类及其他麻醉性镇痛药药物依赖的诊断；④促醒作用，用于全身麻醉催醒、抗休克和某些昏迷患者。

（3）用法及用量：静脉注射。成年人常用量，一次0．4～0．8mg，儿童常用量同成年人。

（4）不良反应：本品不良反应少见，偶可出现口干、嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安，大多数不需处理可自行恢复，个别患者诱发心律失常、肺水肿和心肌梗死。

（5）注意事项：①有心功能障碍和高血压患者慎用；②密切观察生命体征的变化，如呼吸、血压、心率等，出现异常及时采取措施；③阿片类及其他麻醉性镇痛药成瘾者注射本品后立即出现戒断症状，因此，应注意掌握剂量；④治疗阿片类药物、镇静催眠药与急性乙醇中毒，首剂0．4～0．8mg，无效时可重复1次，因纳洛酮作用只持续45～90min，以后必须根据病情重复用药以巩固疗效。

（6）制剂及规格。注射剂：1ml：0．4mg。