第二代头孢菌素

（一）口服头孢菌素类

头孢呋辛Cefuroxime

【作用与用途】　本品也可注射。头孢呋辛对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β－内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对头孢噻吩均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差，1～2mg／L可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对头孢呋辛敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对头孢呋辛的敏感性差，沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对头孢呋辛耐药。用于敏感菌所致的以下病症：①呼吸道感染，如急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。②耳、鼻、咽喉科感染，如鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。③泌尿道感染，如急、慢性肾盂肾炎，膀胱炎及无症状的菌尿症。④皮肤和软组织感染，如蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。⑤骨和关节感染，如骨髓炎及脓毒性关节炎。⑥产科和妇科感染，如盆腔炎。⑦淋病，尤其适用于不宜用青霉素治疗者。⑧其他感染，如包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染。

【体内过程】　静脉注射头孢呋辛1g后的血药峰浓度（Cmax）为144mg／L；肌内注射0．75g给药后45min后达到血药峰浓度（Cmax）为27mg／L，；静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积（AUC）相似。本药在各种体液、组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液，细菌性脑膜炎患者每8h静脉滴注3g或65～75mg／kg，脑脊液中浓度可达0．1～22．8mg／L。每8小时肌内注射0．75g后痰液中的药物浓度为0．1～7．8mg／L；注射后2．5h胆汁中药物浓度为1．5～15mg／L。肌内注射0．75g或静脉注射1．5g后骨组织中药物浓度可分别达2．4mg／L和19．4mg／L。皮肤水疱液的药物浓度与血药浓度相接近。孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。头孢呋辛亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白结合率为31%～41%。头孢呋辛大部分于给药后24h内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高。头孢呋辛血消除半衰期（t1／2β）为1．2h，新生儿和肾功能减退者血消除半衰期（t1／2β）延长，同时合用丙磺舒亦可延长。血液透析可降低头孢呋辛血药浓度。

【用法用量】　肌内注射、静脉注射或静脉滴注。一般或中度感染，一次0．75g，一日3次，肌内或静脉注射。重症感染，剂量加倍，一次1．5g，一日3次，静脉滴注20～30min。婴儿和儿童，按体重一日30～100mg／kg，分3～4次给药。

【不良反应】　①偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。②与青霉素有交叉过敏反应。③据文献报道，长期使用头孢呋辛可导致非敏感菌的增殖，胃肠失调，包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。④罕见短暂性的血红蛋白浓度降低，嗜酸性粒细胞增多，白细胞和中性粒细胞减少，停药后症状消失。⑤肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此。

【注意事项】　①交叉过敏反应。对一种头孢菌素或头霉素（Cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏患者应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏患者对头孢菌素过敏者达20%。②对青霉素过敏患者应用头孢呋辛时应根据患者情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。③有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎）者，和有肾功能减退者应慎用。④如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。⑤不同浓度的溶液可呈微黄琥珀色，头孢呋辛粉末、悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价。⑥对诊断的干扰。应用头孢呋辛患者的抗球蛋白（Coombs）试验（直接）可出现阳性；头孢呋辛可致高铁氰化物血糖试验为假阴性，故应用头孢呋辛期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；头孢呋辛可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响。

【给药说明】　①在应用本药前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本药。②本药与庆大霉素、卡那霉素、硫酸阿米卡星、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、黏菌素、硫酸多黏菌素B、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、琥珀胆碱等为配伍禁忌。③头孢呋辛酯片剂及胶囊应吞服，不可嚼碎；5岁以下儿童宜服用本药混悬制剂。本药口服制剂均宜餐后服用，以提高血药浓度，同时减少胃肠道反应。④服药期间和用药后一周应避免饮酒、口服或输入含乙醇的药物，以免发生双硫仑样反应。

【制剂与规格】　①头孢呋辛酯片（以C16H16N4O8S计）：0．125g；0．25g；0．5g。②头孢呋辛酯分散片（以C16H16N4O8S计）：0．125g。③头孢呋辛酯胶囊（以C16H16N4O8S计）：0．125g。④头孢呋辛酯干混悬剂（以C16H16N4O8S计）：0．125g；0．25g。⑤注射用头孢呋辛钠（以C16H16N4O8S计）：0．25g；0．5g；0．75g。

头孢丙烯Cefprozil

【作用与用途】　体外实验证明，头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌（包括产β－内酰胺酶菌株）、肺炎链球菌、化脓性链球菌作用明显，对单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、无乳链球菌，以及链球菌C、D、F、G组和草绿色链球菌具抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效，对革兰阴性需氧菌的嗜血流感杆菌（包括产β－内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括产β－内酰胺酶菌株）高度敏感；可抑制Diversus枸橼酸菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌（包括产β－内酰胺酶菌株）、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌和弧菌的繁殖，对不动杆菌属、肠杆菌属、摩氏摩根菌属、普通变形杆菌、普罗威登斯菌属、假单胞菌属的多数菌株无抗菌作用。头孢丙烯对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆弱杆菌株无抗菌作用。

用于敏感菌所致的下列轻、中度感染。

（1）上呼吸道感染：①化脓性链球菌性咽炎／扁桃体炎。需要注意的是通常治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）应选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。②肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β－内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β－内酰胺酶菌株）性中耳炎。肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β－内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β－内酰胺酶菌株）性急性鼻窦炎。

（2）下呼吸道感染：由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β－内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β－内酰胺酶菌株）引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。

（3）皮肤和皮肤软组织：金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。

【体内过程】　空腹口服头孢丙烯，约95%给药量可被吸收，平均血浆半衰期为1．3h。片剂或混悬剂与食物同服不影响头孢丙烯的吸收和血药峰浓度，但达峰时间可延长。血浆蛋白结合率约为36%，当血药浓度在2～20mg／L范围内时，血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。肾功能正常者未见有药物血浆蓄积现象。肾功能减退患者，根据其肾功能损害程度不同，头孢丙烯血浆半衰期可延长至5．2h；肾功能完全丧失患者，头孢丙烯的血浆半衰期可达5．9h。头孢丙烯在肝功能损害患者的血浆半衰期可增至2h左右，但这种改变并不意味着肝功能损伤患者需调整剂量。哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1g，可在乳汁中测得少量药物（少于服入量的0．3%）。

【用法用量】　口服。上呼吸道感染，一次0．5g，一日1次；下呼吸道感染，一次0．5g，一日2次；皮肤或皮肤软组织感染，一日0．5g，分1次或2次服用；严重病例，一次0．5g（10ml），一日2次。2～12岁小儿上呼吸道感染，按体重一次7．5mg／kg，一日2次；皮肤或皮肤软组织感染，按体重一次20mg／kg，一日1次。6个月至12岁小儿中耳炎，按体重一次15mg／kg，一日2次；急性鼻窦炎，按体重一次7．5mg／kg，一日2次；严重病例，一次15mg／kg，一日2次。疗程一般7～14d，但β－溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10d。

【不良反应】　头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似，主要为胃肠道反应，包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。亦可发生过敏反应，常见为皮疹、荨麻疹。儿童发生过敏反应较成年人多见，多在开始治疗后几日内出现，停药后几日内消失。

其他不良反应较少，包括AST和ALT升高。偶见碱性磷酸酶和胆红素升高。胆汁淤积性黄疸罕见；眩晕，多动，头痛，精神紧张，失眠，偶见嗜睡；白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多；血清尿素氮增高，血清肌酐增高；尿布皮炎样皮疹和二重感染，生殖器瘙痒和阴道炎。

【注意事项】　①几乎所有抗菌药包括头孢丙烯长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长，改变肠道正常菌群，诱发二重感染，尤其是假膜性肠炎。②确诊或疑有肾功能损伤的患者在用本药治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查。在这些患者中，常规剂量时血药浓度较高和（或）排泄减慢，故应减少本药的每日用量。同时服用强利尿药治疗的患者使用头孢菌素应谨慎，因为这些药物可能会对肾功能产生有害影响。患有胃肠道疾病，尤其是肠炎患者应慎用头孢丙烯。

【给药说明】　①使用头孢丙烯治疗前，应仔细询问患者是否有头孢丙烯和其他头孢菌素类药物、青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏史患者服用本药应谨慎。凡以往有青霉素类药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用本药。如发生过敏反应，应停止用药。严重过敏反应需使用肾上腺素并采取其他紧急措施，包括给氧、静脉输液，静脉注射抗组胺药、皮质激素、升压药及人工呼吸。②因为头孢丙烯口服混悬液含有苯丙氨酸，患有苯丙酮尿症的患者不宜服用本药混悬液制剂。③血液透析患者应在透析完毕后服用本药。

【制剂与规格】　①头孢丙烯片：0．25g；0．5g。②头孢丙烯口服混悬液：5ml∶125mg；5ml∶250mg。③头孢丙烯干混悬剂：31．5g：1．5g。

头孢替安Cefotiam

【作用与用途】　头孢替安对革兰阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用。尤其对大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、奇异变形杆菌，流感杆菌等，显示了更强的抗菌活性。对肠道菌属、枸橼酸杆菌属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格变形杆菌，摩根变形杆菌也显示了良好的抗菌活性。

主要用于对头孢替安敏感的葡萄球菌属、链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、流感杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷特格变形杆菌、摩根变形杆菌等所致下列感染，如败血症、术后感染、烧伤感染、皮下脓肿、疖肿、骨髓炎、化脓性关节炎、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、肺化脓症、脓胸、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件炎、前庭大腺炎、中耳炎、鼻窦炎。

【体内过程】　静脉注射给药后，头孢替安可广泛分布于体内各组织，血液、肾组织及胆汁中浓度较高，血清半衰期为0．6～1．1h。药物在体内可分布至扁桃体、痰液、肺组织、胸腔积液、胆囊壁、腹水、肾组织、膀胱壁、前列腺、盆腔渗出液、羊水等，乳汁中有微量分布，但难以透过血脑屏障。头孢替安在体内无积蓄作用，主要以原型经肾排泄，其次为胆汁排泄，血清蛋白结合率约为8%。

【用法用量】　成人一日0．5～2g，分2～4次；小儿一日40～80mg／kg，分3～4次，静脉注射。本药可随年龄和症状的不同适当增减，对成年人败血症一日量可增至4g，对小儿败血症、脑脊膜炎等重症和难治性感染，一日量可增至160mg／kg。静脉注射时，可用生理盐水或葡萄糖注射溶液溶解后使用。此外也可将本药的一次用量0．25～2g添加到糖液、电解质液或氨基酸等输液中于30min至2h内静脉滴注。

【不良反应】　①休克。偶有发生休克症状，因而给药后应注意观察，若发生感觉不适，口内感觉异常、喘鸣、眩晕、排便感、耳鸣、出汗等症状，应停止给药。②过敏反应。若出现皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿大、关节痛等过敏性反应时应停止给药并做适当处置。③肾脏。偶尔出现急性肾衰竭等严重肾障碍，因而应定期进行检查，充分观察，出现异常情况时，应中止给药，并做适当处置。④血液。有时出现红细胞减少，白细胞减少，嗜酸性粒细胞增高，血小板减少，偶尔出现溶血性贫血。⑤肝脏。有时出现ALT、AST、碱性磷酸酶增高，偶尔出现胆红素、乳酸脱氢酶、γ－谷氨酰转肽酶增高。⑥消化系统。偶尔出现假膜性结肠炎等伴随带血便症状的严重结肠炎，若因应用本药而出现腹痛或多次腹泻时应立即停药并做适当处置。本药有时可引起恶心、腹泻，偶也出现呕吐、食欲缺乏、腹痛等症状。⑦呼吸系统。偶尔发生伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增高等症状的间质性肺炎，若出现上述症状，应停药并采取注射肾上腺皮质激素等适当处置。⑧中枢神经系统。对肾衰竭患者大剂量给药时有时可出现痉挛等神经症状。⑨菌群交替现象。偶有出现口腔炎、念珠菌症。⑩维生素缺乏症。偶有出现维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等），B族维生素缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲缺乏、神经炎等）。其他。偶有引起头晕、头痛、倦怠感、麻木感等。

【注意事项】　①对青霉素类抗生素有过敏既往史者，本人或父母兄弟有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性疾病体质者，严重肾功能障碍者慎用本药。②经口摄取不良的患者或采取非经口营养的患者，高龄者，全身状态不佳者因可能出现维生素K缺乏症，要充分进行观察。③除检尿糖试条外，用班氏试剂，费林试验检查尿糖有时出现假阳性反应。有时可使直接库姆斯试验出现阳性，应注意。④与呋塞米等利尿药并用可增强肾毒性，因而本药与呋塞米等利尿药并用时应注意肾功能。

【给药说明】　①本药与氨基糖苷类药呈配伍禁忌，两者联用时不可置于同一容器内。②给药期间，定期做肝功能、肾功能、血象等检查。

【制剂与规格】　注射用头孢替安（以头孢替安计）：0．25g；0．5g；1g。

（二）注射用头孢菌素

头孢孟多酯Cefamandole Nafate

【作用与用途】　头孢孟多为第二代头孢菌素类抗生素。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1／10～1／5，头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多，所以两者在体内的抗菌作用基本相同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用，其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿，肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对头孢孟多耐药。头孢孟多对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌（厌氧球菌和梭状芽胞杆菌）均有良好作用，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林为强，部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌均对头孢孟多敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对头孢孟多也甚敏感，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对头孢孟多耐药。

适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染及败血症、腹腔感染等。

【体内过程】　头孢孟多酯钠经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多1g（即注射相当于1g头孢孟多的头孢孟多酯钠，下同），血药峰浓度（Cmax）于1h后达到。头孢孟多的分布容积（Vd）为0．16L／kg。当脑膜有炎症时，头孢孟多可透过血－脑脊液屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。蛋白结合率为78%。

正常成年人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期（t1／2β）为0．5～1．2h。肾功能中度和重度减退患者的血消除半衰期（t1／2β）分别延长至3h和10h以上。头孢孟多在体内不代谢，经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中以原型排出。肌内注射1g后0～3h的尿药浓度在3　000mg／L以上，24h的排出量为61%。静脉给药后24h的尿排泄量为70%～90%。少量（0．08%）可经胆汁中排泄，胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加头孢孟多的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除头孢孟多的效能差，透析12h只能清除给药量的3．9%；血液透析的清除率较高，重度肾功能损害经血液透析后，半衰期可缩短至6．2h。

【用法用量】　肌内注射、缓慢静脉注射（3～5min）或静脉滴注。成人一日剂量为2．0～8．0g，分3～4次给药，一日最高剂量不超过12g。皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染，每6小时0．5～1g即可。

肾功能减退者可按肌酐清除率计算剂量。先予以首剂饱和量（1～2g），以后肌酐清除率大于50ml／min者每6小时给予2g，清除率为25～50ml／min和10～25ml／min者，剂量分别为每6小时和每12小时0．5g。肌酐清除率低于10ml／min者每24小时0．5g。

1个月以上的婴儿和小儿，根据感染程度，一日剂量为按体重50～100mg／kg，分3～4次给予。

【不良反应】　不良反应发生率约为7．8%，可有肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎，后者较头孢噻吩为重。过敏反应表现为药疹、嗜酸性粒细胞增多、Coombs反应阳性等，药物热偶见。少数患者出现血清ALT、血清AST、碱性磷酸酶、血清肌酐升高，多为暂时性的。头孢孟多所致的可逆性肾病也有报道。

少数患者应用大剂量时，可出现凝血功能障碍所致的出血倾向，凝血酶原时间和出血时间延长，多见于肾功能减退患者，系由于头孢孟多干扰维生素K在肝中的代谢，导致低凝血酶原血症有关。因此，在停药和注射维生素K后，凝血功能即可恢复正常，同时给予维生素K可预防此反应的发生。

【注意事项】　①交叉过敏反应。对一种头孢菌素或头霉素（Cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏患者应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏患者对头孢菌素过敏者达20%。②有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎）者应慎用。③肾功能减退患者应减少剂量，并须注意出血并发症的发生。若应用大剂量，偶可发生低凝血酶原血症，有时可伴出血，因此在治疗前和治疗过程中应测定凝血时间。④对诊断的干扰。应用头孢孟多时可出现直接抗球蛋白（Coombs）试验阳性；以硫酸铜法测定尿糖时发生假阳性反应，采用葡萄糖酶法测定尿糖，其结果不受影响；以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性反应；应用头孢孟多期间可出现暂时性碱性磷酸酶、血清ALT、血清AST、血清肌酐和血尿素氮升高。

【给药说明】　①注射用头孢孟多酯钠含有碳酸钙，因而与含有钙或镁的溶液（包括复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液）为配伍禁忌。②本药与氨基糖苷类药呈配伍禁忌，不能在同一注射器中混合使用。③应用头孢孟多期间饮酒可出现双硫仑样反应，故在应用头孢孟多期间和以后数日内，应避免饮酒和含乙醇饮料。④治疗β－溶血性链球菌感染时疗程不得少于10d。⑤大剂量用药时发生的凝血功能障碍在停药和注射维生素K后即可恢复正常，同时给予维生素K可预防此反应的发生。

【制剂与规格】　注射用头孢孟多酯钠（以C18H18N6O5S2计）：0．5g；1g；2g。

头孢尼西Cefonicid

【作用与用途】　头孢尼西为第二代广谱、长效的头孢类抗生素，对革兰阳性和阴性菌以及一些厌氧菌均有抗菌作用。对大多数β－内酰胺酶稳定。体外和临床试验证实头孢尼西钠对下列微生物有效，如革兰阳性需氧菌，金黄色葡萄球菌（包括产和不产β－内酰胺酶菌株）、表皮葡萄球菌（对耐甲氧西林的葡萄球菌也耐药）、肺炎链球菌、化脓性链球菌（A组β－溶血性链球菌）、无乳链球菌（B组链球菌）；革兰阴性需氧菌；大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、雷氏普罗威登斯菌属、摩氏摩根菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌（包括对氨苄西林敏感菌和耐药菌株）。

适用于敏感菌引起的下列感染，如下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染，也可用于手术预防感染。在外科手术前单剂量注射1g头孢尼西钠，可以减少由于手术过程中污染或潜在的污染而导致的术后感染发生率。在剖宫产手术中使用头孢尼西钠（剪断脐带后）可以减少某些术后感染发生率。

【体内过程】　静脉注射头孢尼西1．0g后，平均血浆峰值为129～148mg／L。与血浆蛋白结合率较高，约为98%。可分布在大量组织和体液中，包括外科伤口液体、子宫组织、骨、胆囊、胆汁、前列腺组织及脂肪组织达到治疗浓度。头孢尼西不被代谢，以原型经尿道排泄，24h后尿液回收率为84%～98%。在正常肾功能患者中，静脉注射及肌内注射本药后，其血浆半衰期分别为2．6～4．6h及4．5～7．2h。本药与丙磺舒联用后，可导致血浆浓度峰值升高，且半衰期延长至7．5h。在严重肾衰竭患者中，头孢尼西钠的半衰期延长至65～70h。

【用法用量】　头孢尼西钠具有较长半衰期，给予1g头孢尼西钠能维持24h对敏感菌达到治疗浓度。成人通常剂量为每24小时1g，可供肌内注射、静脉注射和静脉滴注用，在某些情况下也可达到2g。

一般轻度至中度感染，成人每日剂量为1g，每24小时一次；在严重感染或危及生命的感染中，可每日2g，每24小时给药一次。无并发症的尿路感染，每日0．5g，每24小时一次。手术预防感染，手术前1h单剂量给药1g，术中和术后没有必要再用。必要时如关节成形手术或开胸手术可重复给药2d；剖宫产手术中，应在脐带结扎后才给予本药。疗程依不同病情而定。

【不良反应】　①注射部位反应。疼痛不适，静脉注射部位烧灼感、静脉炎。②血液系统。血小板增加，嗜酸性粒细胞增多。③肝功能实验室检查异常。碱性磷酸酶增加、血清转氨酶（ALT、AST）增加、乳酸脱氢酶（LDH）增加，谷氨酰胺转肽酶（GGTP）增加。④过敏反应，如发热、皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、肌痛、变态反应、Stevens－Johnson综合征等。⑤胃肠道，如恶心、呕吐、腹泻、假膜性结肠炎。⑥血液系统。白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、Coombs试验阳性。⑦肾毒性。偶见血尿素氮、肌酐值升高，间质性肾炎，少有急性肾衰竭的报道。⑧中枢神经。抽搐（大剂量或肾功能障碍时）、头痛、精神紧张。⑨神经肌肉骨骼。关节疼痛。⑩其他，念珠菌病。

【注意事项】　①对青霉素过敏患者也可能对本药过敏，因此有青霉素过敏史或其他药物过敏史者应慎用。对麻醉药过敏患者禁止使用利多卡因作为溶剂。②重症患者在大剂量给药或合用氨基糖苷类抗生素治疗时，必须经常注意肾功情况。肾脏或肝脏损害患者在使用该药物时，应加倍小心。③长期使用任何广谱抗生素都可能导致其他非敏感菌过度生长，应注意观察二重感染的发生。

【给药说明】　①本药与氨基糖苷类药物、羟乙基淀粉、非格司亭、沙莫司亭属配伍禁忌。②肌内注射剂量大于2g时，宜分为两处注射。③静脉注射时间不应低于3～5min。④本药治疗开始和治疗中可引起肠道紊乱，严重的导致假膜性肠炎，出现腹泻时应引起警惕。

【制剂与规格】　注射用头孢尼西钠：0．5g；1g；2g。